1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: 

• Betamethasone 0,25 mg.
• Chlorpheniramine maleate 2 mg.

Thành phần tá dược: tinh bột ngô, pregelatinized starch, màu erythrosine, màu erythrosine lake, povidone K30, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, lactose.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị viêm mũi dị ứng, làm giảm triệu chứng chảy mũi, hắt hơi, ngứa mắt, mũi, họng.

Điều trị các triệu chứng dị ứng khác: Viêm kết mạc dị ứng, mày đay, viêm da dị ứng (eczema), viêm da tiếp xúc, côn trùng đốt, dị ứng phấn hoa, bụi, thức ăn,…

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Uống sau khi ăn và trước lúc đi ngủ.

– Liều dùng

Dùng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Liều thường dùng:

• Người lớn và trẻ ≥ 12 tuổi: 1 – 2 viên/lần, ngày 4 – 6 lần.
• Trẻ từ 6 – < 12 tuổi: 1 viên/lần, ngày 4 – 6 lần.
• Trẻ từ 2 – < 6 tuổi: ½ viên/lần, ngày 4 – 6 lần.

Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo bệnh được điều trị, mức độ trầm trọng và đáp ứng của bệnh nhân. Khi có cải thiện, giảm dần liều cho đến mức độ duy trì tối thiểu và nên ngưng thuốc ngay khi có thể.

– Quá liều

– Một liều đơn corticosteroid quá liều có lẽ không gây các triệu chứng cấp. Tác dụng do tăng corticosteroid không xuất hiện sớm trừ khi dùng liều cao liên tiếp. Liều gây chết của chlorpheniramine khoảng 25 – 50mg/kg thể trọng.

– Triệu chứng: tác dụng giữ natri và nước, tăng chứng thèm ăn, huy động calci và phospho kèm theo loãng xương, mất nitơ, tăng glucose huyết, giảm tái tạo mô, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, nhiễm nấm thứ phát, suy thượng thận, tăng hoạt động vỏ thượng thận, rối loạn tâm thần và thần kinh, ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng muscarin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp, yếu cơ.

– Cách xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng sirô ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu. Trong trường hợp quá liều cấp, cần theo dõi điện giải đồ huyết thanh và nước tiểu. Đặc biệt chú ý đến cân bằng natri và kali. Trong trường hợp nhiễm độc mạn, ngưng thuốc từ từ. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

– Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
• Nhiễm khuẩn, nhiễm virus, nhiễm nấm toàn thân.
• Người bệnh bị đái tháo đường, tâm thần.
• Người bệnh đang cơn hen cấp.
• Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
• Glôcôm góc hẹp.
• Bí tiểu tiện.
• Hẹp môn vị.
• Trẻ sơ sinh đủ tháng và thiếu tháng.

5. Tác dụng phụ

Chlorpheniramine maleate:

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Thần kinh: ức chế hệ TKTW [ngủ từ ngủ nhẹ đến ngủ sâu, mệt mỏi, chóng mặt, mất phối hợp động tác (đôi khi kích thích nghịch lý, đặc biệt ở trẻ nhỏ và người cao tuổi dùng liều cao). Nhức đầu, rối loạn tâm thần – vận động].
• Tác dụng kháng muscarin: khô miệng, đờm đặc, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón, tăng trào ngược dạ dày. 

Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100):

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau vùng thượng vị.
• Tim: đánh trống ngực, loạn nhịp tim.
• Da: phát ban, phản ứng mẫn cảm (co thắt phế quản, phù mạch và phản vệ).

Hiếm gặp (ADR < 1/1.000):

• Huyết học: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu huyết tán, giảm tiểu cầu.
• ADR khác: co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, tác dụng ngoại tháp, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ù tai, hạ huyết áp, rụng tóc.

Betamethasone:

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Chuyển hóa: mất kali, giữ natri, giữ nước.
• Nội tiết: kinh nguyệt thất thường, phát triển hội chứng dạng Cushing, ức chế sự tăng trưởng của thai trong tử cung và của trẻ nhỏ, giảm dung nạp glucose, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết ở người đái tháo đường.
• Cơ xương: yếu cơ, mất khối lượng cơ, loãng xương, teo da và dưới da, áp xe vô khuẩn.

Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100):

• Tâm thần: sảng khoái, thay đổi tâm trạng, trầm cảm nặng, mất ngủ.
• Mắt: glôcôm, đục thủy tinh thể.
• Tiêu hóa: loét dạ dày và có thể sau đó bị thủng và chảy máu, viêm tụy, chướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp (ADR < 1/1.000):

• Da: viêm da dị ứng, mày đay, phù mạch.
• Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
• Khác: các phản ứng dạng phản vệ hoặc quá mẫn, và giảm huyết áp hoặc tương tự sốc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: phối hợp của chlorpheniramine.

Mã ATC: R06AB54.

• Betamethasone là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng chuyển hóa muối nước không đáng kể. 0,75mg betamethasone có tác dụng chống viêm tương đương với khoảng 5mg prednisolone. Betamethasone có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp, chống dị ứng, và liều cao có tác dụng ức chế miễn dịch. Thuốc dùng đường uống, tiêm, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi để trị nhiều bệnh cần chỉ định dùng corticosteroid. Do ít có tác dụng trên chuyển hóa muối nước, nên betamethasone rất phù hợp trong những trường hợp bệnh lý mà giữ nước là bất lợi.
• Chlorpheniramine là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamine, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Chlorpheniramine maleate dẫn xuất từ ankylamin là kháng histamine an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân dextro của thuốc là dexchlorpheniramine có tác dụng mạnh gấp 2 lần. Như hầu hết các kháng histamine khác, chlorpheniramine làm giảm hoặc làm mất tác dụng chính của histamine trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamine ở các thụ thể H, ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamine hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamine. – Chlorpheniramine maleate và dexchlorpheniramine maleate được dùng để điều trị triệu chứng các bệnh dị ứng như mày đay, phù mạch, viêm mũi dị ứng, viêm màng tiếp hợp dị ứng, ngứa. Thuốc là thành phần phổ biến trong nhiều chế phẩm để điều trị ho, cảm lạnh. Tuy vậy, các chế phẩm này phải dùng thận trọng cho trẻ em và phải tránh dùng cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, vì có nguy cơ gây tử vong.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

– Betamethasone dễ được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc cũng dễ được hấp thu khi dùng tại chỗ. Khi bôi, đặc biệt nếu băng kín hoặc khi bị rách hoặc khi thụt trực tràng, có thể có một lượng betamethasone được hấp thu đủ cho tác dụng toàn thân. Các dạng betamethasone tan trong nước được dùng tiêm tĩnh mạch để cho đáp ứng nhanh, các dạng trong lipid tiêm bắp sẽ có tác dụng kéo dài hơn.

– Betamethasone phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và có thể bài xuất vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Trong tuần hoàn, betamethasone liên kết chủ yếu với globulin, ít với albumin. Tỷ lệ betamethasone liên kết với protein huyết khoảng 60%, thấp hơn so với hydrocortisone. Betamethasone là một glucocorticoid tác dụng kéo dài với nửa đời khoảng 36 – 54 giờ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và thải trừ chủ yếu qua thận với tỷ lệ chuyển hóa dưới 5%. Do betamethasone có tốc độ chuyển hóa chậm, tỷ lệ liên kết với protein thấp và nửa đời dài nên hiệu lực mạnh hơn và tác dụng kéo dài hơn so với các corticosteroid tự nhiên.

– Chlorpheniramine maleate hấp thụ tốt nhưng tương đối chậm vì thuốc chuyển hóa nhiều ở niêm mạc đường tiêu hóa, chuyển hóa bước đầu ở gan khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 đến 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khoảng 25 – 45% liều đơn vào được tuần hoàn toàn thân dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 2,5 – 3,2 lít/kg (người lớn) và 3,8 lít/kg (trẻ em).

– Chlorpheniramine maleate chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl- và didesmethyl-chlorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ chlorpheniramine trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamine vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4 – 6 giờ, ngắn hơn dự đoán so với các thông số dược động. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Giảm bài tiết nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Người lớn có chức năng gan, thận bình thường nửa đời thải trừ của chlorpheniramine dao động từ 12 – 43 giờ và đối với trẻ em là từ 5,2 – 23,1 giờ. Ở người bệnh suy thận mạn, nửa đời thải trừ kéo dài tới 280 – 330 giờ. Một số viên nén chlorpheniramine được bào chế dưới dạng tác dụng kéo dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thông thường. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 – 6 giờ. Tác dụng của những viên nén kéo dài bằng tác dụng của 2 viên nén thông thường, uống cách nhau khoảng 6 giờ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Dạng bào chế: Viên nén.
• Mô tả sản phẩm: Viên nén tròn màu hồng, một mặt có gạch ở giữa, một mặt có khắc hình cây dù.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 15 viên nén.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không sử dụng thuốc hết hạn dùng.

– Nhà sản xuất

Hóa – Dược phẩm Mekophar.