1. Thành phần

• Thành phần dược chất: Mỗi viên chứa 500mg mebendazol.
• Thành phần tá dược: Mannitol, Sucrose, Aspartam, Methylcellulose, Tinh bột natri glycolat, Cellulose vi tinh thể, Vị sô-cô-la, Vị cam Tetrarome, Magnesi stearat, Silicon dioxid dạng keo khan.

2. Công dụng (Chỉ định)

FUGACAR (chewable tablet, chocolate) được chỉ định điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột: Enterobius vermicularis (giun kim); Trichuris trichiura (giun tóc); Ascaris lumbricoides (giun đũa); Ancylostoma duodenale, Necator americanus (giun móc).

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng cho người lớn và trẻ em ≥ 2 tuổi

1 viên FUGACAR (chewable tablet, chocolate) duy nhất.

Dân số đặc biệt: Trẻ em

Dùng 1 liều FUGACAR (chewable tablet, chocolate) duy nhất.

Trẻ em < 2 tuổi

• Do nguy cơ co giật, chống chỉ định dùng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột (xem Chống chỉ định, Cảnh báo và Thận trọng).
• FUGACAR (chewable tablet, chocolate) chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì vậy, chỉ sử dụng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho trẻ từ 1-2 tuổi nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (xem Cảnh báo và Thận trọng).

Cách dùng

• Không cần áp dụng các cách đặc biệt như ăn kiêng hay dùng thuốc nhuận tràng.
• Nhai hoàn toàn viên FUGACAR (chewable tablet, chocolate) trước khi nuốt. Không nuốt nguyên viên.
• Đối với các bệnh nhân khó nhai, có thể đặt viên FUGACAR (chewable tablet, chocolate) trên một chiếc thìa và thêm khoảng 2mL đến 3mL nước. Trong vòng 2 phút, viên thuốc sẽ hút nước và trở thành một khối mềm dạng bán rắn, lúc này có thể nuốt được.

– Quá liều

Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc sử dụng trong thời gian kéo dài, những phản ứng bất lợi được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm: rụng tóc, rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, và viêm cầu thận. Ngoại trừ trường hợp mất bạch cầu hạt và viêm cầu thận, những phản ứng bất lợi này cũng được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với mebendazol liều chuẩn (xem Tác dụng không mong muốn – Dữ liệu hậu mãi).

Dấu hiệu và triệu chứng

Trường hợp vô tình dùng thuốc quá liều có thể gặp co cứng bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Điều trị

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột. Ngoài ra, chống chỉ định dùng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho người được biết quá mẫn với thuốc hoặc các tá dược của thuốc. Không dùng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu và bệnh nhân suy gan.

5. Tác dụng phụ

Mục này trình bày các phản ứng bất lợi. Các phản ứng bất lợi là những biến cố bất lợi được ghi nhận có liên quan hợp lý với việc sử dụng mebendazol dựa trên đánh giá toàn diện các thông tin có sẵn về biến cố bất lợi. Không thể xác định chắc chắn có mối liên hệ nhân quả giữa các biến cố bất lợi với mebendazol trong những trường hợp riêng lẻ. Hơn nữa, bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong những điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và không thể phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành lâm sàng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Tính an toàn của FUGACAR (chewable tablet, chocolate) được đánh giá trong 39 thử nghiệm lâm sàng trên 6276 bệnh nhân được điều trị nhiễm một hay nhiều loại ký sinh trùng đường tiêu hóa. Trong 39 thử nghiệm lâm sàng này, không có phản ứng bất lợi nào xuất hiện ≥ 1% bệnh nhân điều trị bằng FUGACAR (chewable tablet, chocolate). Những phản ứng bất lợi xuất hiện < 1% bệnh nhân điều trị bằng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) được thể hiện trong Bảng 1.

Dữ liệu hậu mãi

Các phản ứng bất lợi của FUGACAR (chewable tablet, chocolate) (mebendazol) lần đầu tiên được xác định trong quá trình hậu mãi được thể hiện trong Bảng 2. Trong bảng này phân loại tần suất dựa trên quy ước sau:

• Rất thường gặp ≥ 1/10.
• Thường gặp ≥ 1/100 và < 1/10.
• Ít gặp ≥ 1/1000 và < 1/100.
• Hiếm gặp ≥ 1/10000 và < 1/1000.
• Rất hiếm gặp < 1/10000, kể cả các báo cáo riêng lẻ.

Trong Bảng 2, các phản ứng bất lợi được trình bày theo phân loại tần suất dựa trên tỷ lệ báo cáo tự phát.

Bảng 2. Phản ứng bất lợi của FUGACAR (chewable tablet, chocolate) được xác định trong quá trình hậu mãi theo phân loại tần suất được ước tính từ tỷ lệ báo cáo tự phát

* Quan sát được khi dùng liều cao hơn và kéo dài

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Trong giám sát hậu mãi với FUGACAR (chewable tablet, chocolate), đã ghi nhận cơn co giật ở trẻ em, bao gồm trẻ dưới 1 tuổi với tần suất rất hiếm gặp (xem Tác dụng không mong muốn).
• FUGACAR (chewable tablet, chocolate) chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế, chỉ nên sử dụng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho trẻ từ 1-2 tuổi nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (ví dụ: nếu tình trạng nhiễm giun của trẻ gây ảnh hưởng đáng kể đến tình trạng dinh dưỡng và phát triển thể chất của trẻ).Hiếm gặp báo cáo về rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, và giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân được điều trị với mebendazol ở liều chuẩn trong các bệnh lý được chỉ định (xem Tác dụng không mong muốn – Dữ liệu hậu mãi). Những biến cố này, cùng với viêm cầu thận và mất bạch cầu hạt, cũng được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức liều được khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.
• Kết quả từ một nghiên cứu bệnh chứng (case-control study) nghiên cứu về sự xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazol với metronidazol. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc-thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazol và metronrdazol.
• Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
• FUGACAR (chewable tablet, chocolate) có chứa thành phần phenylalanin. Có thể gây hại cho người bị phenylketon niệu.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Mebendazol cho thấy có hoạt tính gây độc phôi thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt. Không có tác động có hại nào đối với sự sinh sản của các loài động vật thí nghiệm khác (xem Thông tin phi lâm sàng).
• Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú

Dữ liệu hạn chế từ các báo cáo cho thấy một lượng nhỏ mebendazol xuất hiện trong sữa mẹ sau khi uống thuốc. Vì vậy,nên thận trọng khi sử dụng FUGACAR (chewable tablet, chocolate) cho phụ nữ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Kết quả nghiên cứu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản của mebendazol cho thấy không có ảnh hưởng lên khả năng sinh sản ở mức liều ≤ 10 mg/kg/ngày (60 mg/m2) (xem Thông tin phi lâm sàng).

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

FUGACAR (chewable tablet, chocolate) không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyếttương, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài.
• Nên tránh dùng đồng thời mebendazol với metronidazol (xem Cảnh báo và Thận trọng).

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi dùng đường uống, < 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa mạnh trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa ban đầu). Phần lớn liều uống vẫn còn lại trong ống tiêu hoá. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc.
• Giá trị trung bình của các thông số dược động học trong huyết tương của mebendazol ở người lớn khỏe mạnh khi đói và khi ăn no được tóm tắt trong Bảng 3.

Bảng 3: Giá trị trung bình của các thông số dược động học trong huyết tương sau khi uống một liều đơn FUGACAR (chewable tablet, chocolate) ở người lớn khỏe mạnh (n=16) khi đói và khi ăn no (bữa ăn giàu chất béo)

* trung vị (khoảng)

• Uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazol, mặc dù ảnh hưởng tổng thể của thức ăn đến lượng thuốc còn lại trong ống tiêu hóa là không đáng kể.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của mebendazol khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2 L/kg cho thấy mebendazol có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazol (ví dụ liều 40 mg/kg/ngày trong 3-21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazol dùng đường uống được chuyển hóa mạnh ban đầu qua gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng thủy phân và dạng khử của mebendazol) cao hơn so với mebendazol. Sự suy giảm chức năng gan, chuyển hóa, hoặc thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazol trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

• Mebendazol, các dạng liên hợp của mebendazol và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải biểu kiến sau một liều uống khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết bệnh nhân. Dược động học ở trạng thái ổn định
• Nồng độ của mebendazol và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40 mg/kg/ngày trong 3-21 tháng), dẫn đến nồng độ ở trạng thái ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Dân số đặc biệt Trẻ em

Dựa trên một số lượng hạn chế các mẫu máu, kết quả dược động học sau khi dùng liều đơn viên nhai mebendazol 500mg cho bệnh nhân nhi (từ 1 đến 16 tuổi) nhiễm một hoặc nhiều loại giun tóc và/hoặc giun đũa cho thấy trẻ em từ 1 đến 3 tuổi có phơi nhiễm hệ thống cao hơn người lớn.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý điều trị: Thuốc trừ giun sán đường uống, dẫn xuất benzimidazol.
• Mã ATC: P02CA01.

Cơ chế tác dụng

Trong những chỉ định điều trị, mebendazol tác động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazol gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Viên nén nhai.
• Viên nén FUGACAR (chewable tablet, chocolate): viên nén tròn màu kem nhạt, hai mặt phẳng, vát cạnh, một mặt khắc “” và một mặt khắc “JANSSEN” với hương vị sô-cô-la.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Janssen.