1. Thành phần

Hoạt chất:

Propylthiouracil 100mg.

Tá dược:

Lactose, tinh bột sắn, natri lauryl sulfat, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, gelatin, bột talc.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Kiểm soát bệnh cường giáp, bao gồm điều trị bệnh Graves và nhiễm độc giáp.
• Cải thiện tình trạng cường giáp để chuẩn bị điều trị phẫu thuật.
• Hỗ trợ cho liệu pháp iod phóng xạ.
• Trong cường giáp vị thành niên để trì hoãn liệu pháp bóc tách.
• Kiểm soát cơn nhiễm độc giáp cấp.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Thuốc Basethyrox 100mg dạng viên nén dùng đường uống.

– Liều dùng

Người lớn

Kiểm soát bệnh cường giáp

• Liều ban đầu: 300mg đến 600mg/ngày (3 đến 6 viên/ngày), mỗi ngày một lần duy nhất. Liều này nên được duy trì cho đến khi bệnh nhân đạt bình giáp. Sau đó nên giảm dần liều đến liều duy trì từ 50mg đến 150mg/ngày, mỗi ngày một lần duy nhất.
• Có thể chia liều, dùng thuốc vài lần/ngày.

Chuẩn bị cho phẫu thuật

• Liều tương tự như với kiểm soát cường giáp, cho đến khi bệnh nhân đạt bình giáp.

Hỗ trợ cho liệu pháp iod phóng xạ

• Liều tương tự như với việc kiểm soát cường giáp, dùng thuốc trong vài tuần trước khi điều trị bằng iod phóng xạ. Dừng thuốc từ 2 đến 4 ngày trước khi xạ trị. Liều lượng của iod phóng xạ có thể cần được điều chỉnh vì propylthiouracil có thể có tác dụng chống phóng xạ.

Kiểm soát cơn nhiễm độc giáp cấp

• 200mg mỗi 4 đến 6 giờ trong 24 giờ đầu tiên, giảm liều khi cơn nhiễm độc giáp cấp thuyên giảm.

Người già

• Nên dùng liều dành cho người lớn, nhưng nên thận trọng ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan cần điều chỉnh liều.

Trẻ em

Cường giáp vị thành niên

• Trẻ em từ 6 – 10 tuổi: Liều ban đầu 50 – 150mg/ngày, có thể chia liều.
• Trẻ em trên 10 tuổi: Liều ban đầu 150 – 300mg (hoặc 150mg/m2) mỗi ngày, có thể chia liều.
• Liều duy trì được xác định dựa trên đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị cường giáp ở trẻ sơ sinh

• 5 – 10mg/kg mỗi ngày.

– Quá liều

Triệu chứng:

Các triệu chứng quá liều propylthiouracil bao gồm: buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, nhức đầu, sốt, đau khớp, ngứa, phù và giảm bạch cầu, viêm da tróc vảy và viêm gan đã xảy ra. Mất bạch cầu hạt là tác dụng phụ tiềm ẩn nghiêm trọng nhất do độc tính cấp của propylthiouracil.

Điều trị:

Việc điều trị quá liều propylthiouracil nên nhằm mục đích giảm thiểu lượng thuốc được hấp thu vào tuần hoàn. Sau khi nhiễm độc cấp tính, nên làm rỗng dạ dày bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn. Than hoạt tính cũng có thể được sử dụng. Các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng sau đó nên được thực hiện. Phân tích máu đầy đủ nên được xem xét vì nguy cơ biến chứng huyết học nhẹ và điều trị thích hợp nếu suy tủy xương phát triển. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho propylthiouracil.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với propylthiouracil hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn không nghiêm trọng của propylthiouracil bao gồm: Phát ban, nổi mày đay, ngứa, rụng tóc bất thường, nhiễm sắc tố da, phù, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, mất vị giác, đau khớp, đau cơ, dị cảm và đau đầu.

Giảm bạch cầu là một tác dụng phụ thường gặp, nhưng thường nhẹ và có thể hồi phục.

Mất bạch cầu hạt là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của propylthiouracil, nhưng tần suất rất thấp. Nó có xu hướng xảy ra trong vòng hai tháng đầu điều trị và bệnh nhân trên 40 tuổi và liều dùng cao có nguy cơ lớn hơn.

Tần suất không xác định: Viêm gan, suy gan.

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, nhưng không thường gặp bao gồm: thiếu máu bất sản; sốt do thuốc; hội chứng giống lupus; phản ứng gan nghiêm trọng (bao gồm bệnh não gan, hoại tử gan tối cấp và tử vong); viêm quanh động mạch; giảm prothrombin huyết; giảm tiểu cầu và xuất huyết.

Viêm thận, viêm phổi kẽ, viêm mạch da và hệ thống, và viêm đa cơ cũng đã được báo cáo. Các phản ứng quá mẫn có thể liên quan đến sự phát triển của các kháng thể kháng bào tương của bạch cầu đa nhân trung tính (ANCA).

Độc tính trên gan do propylthiouracil hiếm gặp và thường biểu hiện như viêm gan tế bào gan có hoặc không kèm theo vàng da. Vàng da ứ mật cũng đã xảy ra. Các tác dụng có hại cho gan thường có thể hồi phục khi ngừng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo (giảm toàn thể huyết cầu), viêm gan, sốt, hoặc viêm da tróc, phải ngừng propylthiouracil và bắt đầu áp dụng liệu pháp hỗ trợ và chữa triệu chứng thích hợp.

Dùng yếu tố kích thích quần thể bạch cầu hạt người tái tổ hợp có thể thúc đẩy nhanh sự hồi phục khỏi chứng mất bạch cầu hạt.

Phải ngừng propylthiouracil ngay nếu có bằng chứng lâm sàng quan trọng về chức năng gan không bình thường (ví dụ, nồng độ transaminase trong huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

Ban xuất huyết, mày đay, ban sần thường tự khỏi mà không phải ngừng thuốc, nhưng đôi khi cần phải dùng thuốc kháng histamin hoặc thay thuốc khác, vì mẫn cảm chéo không phổ biến. Phải theo dõi đều đặn chức năng tuyến giáp ở người bệnh đang dùng propylthiouracil. Khi thấy bằng chứng lâm sàng tăng năng tuyến giáp thuyên giảm, và nồng độ thyrotropin (hormon kích thích tuyến giáp, TSH) tăng trong huyết thanh cần phải dùng liều duy trì propylthiouracil thấp hơn.

Điều trị kéo dài với propylthiouracil có thể gây giảm năng tuyến giáp. Cần giảm liều khi có những dấu hiệu đầu tiên giảm năng tuyến giáp; nếu những dấu hiệu này tiến triển nặng, có thể dùng hormon tuyến giáp để làm sớm hồi phục. Có thể cho một liều đầy đủ levothyroxin.

7. Dược lý

– Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng giáp, dẫn chất thiourê.

Mã ATC: H03BA02.

Propylthiouracil ngăn cản sản xuất hormon giáp bằng cách ức chế enzym thyroid peroxidase. Điều này ngăn cản sự kết hợp của iod vào gốc tyrosyl của thyroglobulin và ức chế sự ghép đôi các gốc iodotyrosyl này để tạo nên iodothyronin. Thuốc cũng can thiệp vào quá trình oxy hóa của ion iodid và nhóm iodotyrosyl.

Propylthiouracil không ức chế tác dụng hoặc sự giải phóng của hormon giáp sẵn có cũng như không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp trong tuần hoàn hoặc hormon giáp ngoại sinh. Tuy nhiên, nó ức chế sự khử iod ở ngoại vi của thyroxin thành tri-iodothyronin. Propylthiouracil cũng làm giảm dần nồng độ của các immunoglobulin kích thích tuyến giáp trong tuần hoàn ở bệnh Grave.

– Dược động học 

Hấp thu

Propylthiouracil được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có sinh khả dụng từ 50 – 75%.

Phân bố

Propylthiouracil dường như phân bố tập trung ở tuyến giáp. Nó dễ dàng đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. Khoảng 80% propylthiouracil liên kết với protein.

Chuyển hoá

Propylthiouracil được chuyển hóa bước 1 nhanh chóng ở gan, nơi nó được chuyển hoá thành dạng liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của propylthiouracil được ước tính là 1 – 2 giờ. Thời gian bán thải có thể tăng lên ở người suy gan, suy thận và có thể phải giảm liều. Mặc dù thời gian bán thải ngắn, propylthiouracil được giữ lại trong tuyến giáp ít nhất 24 giờ.

Propylthiouracil được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. Một lượng rất nhỏ thuốc được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi và một lượng không đáng kể được thải qua phân.

8. Thông tin thêm

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 lọ x 100 viên.

– Bảo quản

• Nơi khô ráo
• Nhiệt độ dưới 30⁰C.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Phẩm Hà Tây.