1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

• Dược chất: Acarbose 50 mg.
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể PH112, Starch 1500, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Đơn trị liệu: Như một thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường tuýp 2 (không phụ thuộc insulin ở người tăng glucose huyết (đặc biệt tăng glucose huyết sau khi ăn) không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.
• Thuốc có thể phối hợp với các nhóm thuốc khác (sulfonylurea hoặc metformin hoặc insulin) với chế độ ăn và tập luyện để đạt được mục tiêu điều trị đái tháo đường tuýp 2.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Dùng uống. Uống acarbose vào đầu bữa ăn để giảm nồng độ glucose huyết sau ăn. Liều phải do thầy thuốc điều chỉnh cho phù hợp từng trường hợp, vì hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Viên thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với ít nước ngay trước khi ăn. 
• Mục tiêu điều trị là giảm glucose huyết sau khi ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat khoảng 3 tháng một lần (thời gian sống của hồng cầu) để đánh giá kiểm soát glucose huyết dài hạn.

– Liều dùng

• Liều ban đầu: cho người lớn: 25 mg/lần, 3 lần/ngày cùng với miếng ăn đầu tiên của mỗi bữa chính. Để giảm bớt các triệu chứng về tiêu hóa, có thể bắt đầu 25mg uống một lần mỗi ngày, rồi tăng dần liều cho tới 25 mg/lần, uống 3 lần/ngày, nếu dung nạp được.
• Liều duy trì: Khi đã đạt được liều 25 mg/lần, ngày uống 3 lần, cứ cách 4 – 8 tuần lại điều chỉnh liều, dựa theo nồng độ glucose huyết 1 giờ sau bữa ăn và khả năng dung nạp thuốc. Liều lượng có thể tăng từ 25 mg/lần, ngày uống 3 lần cho tới 50 mg/lần, ngày uống 3 lần. Liều duy trì thường dao động từ 50 – 100 mg/lần, ngày uống 3 lần.
• Liều tối đa: Nếu cân nặng người bệnh là 60kg hoặc nhẹ hơn: 50 mg/lần, ngày uống 3 lần. Nếu người bệnh có cân nặng trên 60kg: 100 mg/lần, ngày uống 3 lần.

Có người đã dùng tới liều 200 mg/lần, ngày uống 3 lần.

Vì người có cân nặng thấp có nguy cơ bị tăng transaminase huyết thanh, nên chỉ những người bệnh trên 60kg mới nên dùng liều cao trên 50 mg/lần, ngày uống 3 lần.

Khi glucose huyết sau ăn hoặc hemoglobin glycosylat không giảm thêm nữa, khi đã dùng liều 200 mg/lần, ngày uống 3 lần, nên tính đến giảm liều. Phải duy trì liều có hiệu quả và dung nạp được.

– Quá liều

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:

Quá liều acarbose không gây hạ glucose huyết. Quá liều acarbose có thể gây tăng trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng nhưng các triệu chứng thường hết nhanh chóng.

Cách xử trí quá liều

Trong trường hợp quá liều, không nên cho người bệnh dùng đồ uống hoặc thức ăn chứa nhiều carbohydrate (polysaccharide, oligosaccharide và disaccharide) trong 4 – 6 giờ.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với acarbose hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, phụ nữ mang thai và cho con bú.
• DOROBAY 50 mg không nên dùng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
• DOROBAY 50 mg chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin<25ml/phút).
• Không nên dùng DOROBAY 50 mg ở bệnh nhân rối loạn dạ dày – ruột kèm với chứng kém hấp thu. Không nên dùng cho bệnh nhân bị bệnh viêm ruột như viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
• Không nên dùng DOROBAY 50 mg ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn ruột một phần hoặc ở những bệnh nhân có thể bị tắc ruột
• Tương tự, DOROBAY 50 mg không nên dùng trong các trường hợp mà có thể bị trầm trọng hơn do tăng tạo khi trong ruột (như hội chứng Roemheld, thoát vị nặng, tắc nghẽn đường ruột và loét đường ruột).

5. Tác dụng phụ

Trong mỗi nhóm tần suất, tác dụng không mong muốn được thể hiện theo mức độ giảm dần.

Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:

(*) Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1 /1.000 đến < 1/100) và hiếm gặp (≥ 1 /10.000 đến < 1 /1.000).

Các ADRs không thể ước tính được, được liệt kê trong phần “Không rõ”.

• Một vài trường hợp rối loạn chức năng gan, chức năng gan bất thường và tổn thương gan. Cũng có trường hợp viêm gan bùng phát gây tử vong cũng đã được báo cáo, đặc biệt là từ Nhật Bản.
• Ở những bệnh nhân đang điều trị với liều 150 đến 300mg Dorobay 50mg mỗi ngày, xét nghiệm chức năng gan bất thường (trên ba lần giới hạn trên của mức bình thường) hiếm khi được quan sát thấy. Có thể thấy thoáng qua các giá trị bất thường khi điều trị Dorobay 50mg liên tục.
• Có thể kê toa cho bệnh nhân tiểu đường ăn kiêng nếu không thấy tác dụng phụ đường ruột. Nếu triệu chứng lo âu phát triển mạnh, bác sĩ phải tư vấn và giảm liều tạm thời hoặc vĩnh viễn thay vì tuân thủ chế độ kiêng theo quy định.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Để giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.
• Không dùng các thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa, do thuốc có thể ít có hiệu quả điều trị.
• Tổn thương gan kèm vàng da, tăng aminotransferase huyết thanh thường hết sau khi ngừng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc hạ glucose huyết – chống đái tháo đường (ức chế alpha-glucosidase).

Mã ATC: A10BF01.

• Acarbose là một tetrasacharid có tác dụng làm hạ glucose huyết. Acarbose ức chế có tính chất cạnh tranh và hồi phục với các enzym alpha-amylase ở tụy và enzym alpha- glucosidase ở tế bào bàn chải của ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose huyết tăng chậm hơn sau khi ăn, giảm nguy cơ tăng glucose huyết sau ăn và nồng độ glucose huyết ban ngày dao động ít hơn. Khi dùng acarbose duy nhất để điều trị đái tháo đường typ 2 cùng chế độ ăn, acarbose làm giảm nồng độ trung bình của hemoglobin glycosylat (vào khoảng 0,6 đến 1 %). Giảm hemoglobin glycosylat tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái tháo đường. Acarbose không ức chế lactase và không gây mất dung nạp lactose.
• Acarbose không làm tăng tiết insulin. Acarbose cũng không gây giảm glucose huyết lúc đói khi dùng đơn trị liệu ở người. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc hạ glucose huyết thuộc nhóm sulfonylurea, metformin khác nhau, chúng có tác dụng cộng hợp khi dùng phối hợp. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo trong lâm sàng và không gây sụt cân ở cả người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể thêm vào để giúp cải thiện kiểm soát glucose huyết ở người bệnh điều trị ít kết quả bằng các liệu pháp thông thường.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sau khi uống, phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn chỉ ở ruột chuyển hóa để acarbose phát huy tác dụng dược lý. Dưới 2% liều uống được hấp thu dưới dạng thuốc có hoạt tính; trong khi đó, khoảng 35 % liều uống được hấp thu chậm dưới dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của acarbose trong huyết tương: Khoảng 1 giờ. Nồng độ đỉnh các chất chuyển hóa trong huyết tương:Từ 14-24 giờ sau khi uống.

Chuyển hóa: Acarbose được chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi khuẩn chỉ đường ruột và một lượng ít hơn do enzym tiêu hóa. Ít nhất 13 chất chuyển hóa đã được xác định.

Đào thải: Thời gian bán thải acarbose hoạt tính trong huyết tương khoảng 2 giờ, như vậy, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi uống 3 lần mỗi ngày.

Khoảng 51% liều uống đào thải qua phân dưới dạng acarbose không hấp thu, trong vòng 96 giờ. Khoảng 34 % liều uống đào thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa hấp thu. Dưới 2% liễu uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng acarbose và chất chuyển hóa hoạt động.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.