1. Thành phần

• Bisoprolol fumarate (tương đương Bisoprolol 4,24mg) 5mg.
• Perindopril arginine (tương đương Perindopril base 6,79mg) 10mg.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa. Có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu. 
• Cơn đau thắt ngực.
• Hỗ trợ trong điều trị bệnh suy tim mãn tính ổn định.

3. Cách dùng – Liều dùng

• Liều thông thường: Uống liều duy nhất từ 5 – 10 mg/ ngày.
• Liều tối đa: 20 mg/ ngày.
• Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận từ nhẹ đến vừa. Liều khởi đầu có thể là 2,5 mg/ ngày và lưu ý điều chỉnh liều cho phù hợp. Liều của Bisoprolol fumarate không được vượt quá 10 mg/ ngày đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 20 ml/ min) hoặc rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.

– Quá liều

• Thường gặp nhất là chậm nhịp và hạ huyết áp. Phải ngưng sử dụng Bisoprolol ngay và điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch atropine (1 -2 mg), nếu cần có thể theo sau bởi một liều truyền tĩnh mạch 25 mcg isoprenaline, glucagon cũng có thể được dùng với liều từ 1-5 mg.
• Có thể xảy ra co thắt phế quản và suy tim. Điều trị co thắt phế quản bằng cách tiêm tĩnh mạch aminophylline và điều trị suy tim bằng thuốc trợ tim mạch (digitalis) và thuốc lợi tiểu.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Bisoprolol hoặc các thuốc chẹn beta hoặc một trong các thành phần khác của thuốc.
• Sốc do tim, suy tim mất bù.
• Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (block nhĩ thất độ 2 và 3).
• Hội chứng rối loạn nút xoang, blốc xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/ phút trước khi bắt đầu điều trị.
• Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
• Nhiễm acid chuyển hóa.
• Hen phế quản, viêm phế quản, bệnh đường hô hấp mãn tính.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO.
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên giai đoạn tiến triển.
• Hội chứng Raynaud.

Lưu ý:

• Trong trường hợp bướu tuyến thượng thận (bướu tế bào ưa Crom), Bisoprolol chỉ có thể được cho sử dụng sau thuốc chẹn.
• Đề phòng đối với bệnh nhân bị tiểu đường, bị đói trong thời gian dài có biến động mạnh về chỉ số đường huyết, đối với bệnh nhân có nhiễm toan do chuyển hoá, block nhĩ thất độ I, cơn đau thắt ngực Prinzmetal.
• Những bệnh nhân có tiền căn bản thân và gia đình bị vảy nến, chỉ được cho sử dụng thuốc chẹn beta sau khi cân nhắc kỹ lưỡng những ích lợi so với các nguy cơ.

5. Tác dụng phụ

• Thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu, đổ mồ hôi, rối loạn giấc ngủ, có những giấc mơ mạnh, lo lắng, mất tập trung và trầm cảm. Các triệu chứng này thường ít nghiêm trọng và thường biến mất trong vòng từ 1 đến 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.
• Thỉnh thoảng: Rối loạn tiêu hoá (tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, dạ dày, đau vùng thượng vị, loét dạ dày…), hạ huyết áp, mạch chậm, hoặc rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng tê rần và cảm giác lạnh ở đầu chi.
• Hiếm gặp: Phản ứng ngoài da (như ban đỏ, sưng tấy, ngứa, rụng tóc…), nhược cơ, vọp bẻ và giảm tiết nước mắt (nếu có mang kính sát tròng), tăng đề kháng đường hô hấp (khó thở trên bệnh nhân có khuynh hướng bị phản ứng co thắt phế quản).

Trên bệnh nhân có dáng đi khập khiễng và hiện tượng Raynaud, lúc bắt đầu điều trị các triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng hơn và suy cơ tim có thể nặng hơn.

Trên bệnh nhân lớn tuổi bị tiểu đường, những dấu hiệu hạ đường huyết như tim đập nhanh có thể bị che lấp.

Các bất thường xét nghiệm:

• Thường có sự tăng triglycerid huyết thanh nhưng không chắc do thuốc gây ra.
• Có sự tăng nhẹ acid uric, creatinine, BUN, kali huyết thanh, glucose và phospho, sự giảm nhẹ tế bào bạch cầu và tiểu cầu. Những sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng quan trọng và hiếm khi phải ngưng dùng Bisoprolol fumarate.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Bisoprolol:

Bisoprolol là thuốc phong bế hệ thần kinh giao cảm trên tim do phong bế receptor beta-adrenergic.

Perindopril:

Thuốc ức chế men chuyển angiotensine.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Bisoprolol:

• Hấp thu: Thuốc được hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn (90%). Nồng độ tối đa trong huyết tương nói chung đạt sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đạt 85-90%.
• Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 30%. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
• Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan.
• Thải trừ: Thuốc thải trừ gần như hoàn toàn qua thận.

Perindopril:

• Hấp thu: Dùng đường uống, perindopril được hấp thu nhanh chóng. Tỷ lệ hấp thu chiếm 65 đến 70% liều dùng.
  Perindopril được thủy phân thành perindoprilate, là một chất ức chế chuyên biệt men chuyển dạng angiotensine. Thức ăn có thể làm thay đổi lượng perindoprilate hình thành. Ðỉnh hấp thu của perindoprilate trong huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ.
• Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương dưới 30% nhưng phụ thuộc nồng độ.
  Khi sử dụng perindopril với liều duy nhất hàng ngày trong nhiều ngày, đạt được trạng thái cân bằng ổn định bình quân sau khoảng 4 ngày. Thời gian bán hủy của perindoprilate khoảng 24 giờ. Các nồng độ của perindoprilate trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân có thanh thải creatinine dưới 60 ml/phút, do suy thận hoặc do cao tuổi. Sự đào thải thuốc cũng chậm ở bệnh nhân suy thận.
• Thải trừ: Sự thanh thải perindopril do thẩm phân là 70 ml/phút.
  Ở bệnh nhân xơ gan, động học của perindopril có thay đổi: Thanh thải qua gan của phân tử mẹ giảm còn phân nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilate hình thành không giảm và không cần thiết phải chỉnh liều.
• Thuốc ức chế men chuyển qua được nhau thai.

8. Thông tin thêm

– Quy cách đóng gói

Hộp 30 viên.

– Hạn dùng

30 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Les Laboratoires Servier Industrie.