1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Hoạt chất: Paracetamol: 500mg, Caffeine: 65mg.
• Tá dược: Starch pregelatinized, Povidone, Calcium carbonate, Crospovidone, Sodium methyl parahydroxybenzoate (E219), Sodium ethyl parahydroxybenzoate (E215) và Sodium propyl parahydroxybenzoate (E217), Alginic acid, Magnesium stearate, Opadry white YS-1-7003, Carnauba wax.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Panadol Extra with Optizorb chứa paracetamol là một chất hạ sốt, giảm đau và caffeine là một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. Panadol Extra with Optizorb có hiệu quả trong: Điều trị đau nhẹ đến vừa và hạ sốt bao gồm:
• Đau đầu, đau nửa đầu, đau cơ, đau bụng kinh, đau họng, đau cơ xương, sốt và đau sau khi tiêm vắc xin, đau sau khi nhổ răng hoặc sau các thủ thuật nha khoa, đau răng, đau do viêm xương khớp.

3. Cách dùng – Liều dùng

• Người lớn (kể cả người cao tuổi) và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Chỉ dùng đường uống.
• Nên dùng 500mg paracetamol/65mg caffeine đến 1000mg paracetamol/130mg caffeine (1 hoặc 2 viên) mỗi 4 đến 6 giờ nếu cần. Liều tối đa hàng ngày: 4000mg/520mg (paracetamol/caffeine). Không dùng quá liều chỉ định. Nên sử dụng liều thấp nhất cần thiết để có hiệu quả điều trị. Thời gian tối thiểu dùng liều lặp lại: 4 giờ.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: không khuyến nghị dùng thuốc này cho trẻ em dưới 12 tuổi.

– Quá liều

Paracetamol

Dấu hiệu và Triệu chứng

• Dùng quá liều paracetamol có thể gây suy gan, có thể dẫn đến tình trạng ghép gan hoặc tử vong.

Điều trị

• Áp dụng các biện pháp kiểm soát y tế ngay khi xảy ra trường hợp quá liều thậm chí khi các triệu chứng của hiện tượng quá liều không xuất hiện.
• Có thể cần sử dụng N-acetylcysteine hoặc methionine.

Caffeine

Dấu hiệu và Triệu chứng

• Quá liều caffeine có thể gây đau thượng vị, nôn, tăng bài niệu, nhịp tim nhanh, kích thích thần kinh trung ương (mất ngủ, thao thức, kích động, bối rối, hoảng sợ, run, co giật).
• Khi dùng thuốc quá liều, cần chú ý rằng ngoài các triệu chứng xảy ra do quá liều caffeine còn có thể gây ra độc tính nghiêm trọng với gan do quá liều paracetamol.

Điều trị

• Không có chất giải độc đặc hiệu nhưng có thể dùng các biện pháp cấp cứu thích hợp như dùng thuốc đối kháng thụ thể beta giao cảm để ngăn chặn độc tính trên tim.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với paracetamol, caffeine hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Dữ liệu thu được từ thử nghiệm lâm sàng

• Các tác dụng không mong muốn thu được từ dữ liệu của thử nghiệm lâm sàng thường hiếm khi xảy ra và trên một số ít các bệnh nhân.

Dữ liệu thu được từ quá trình lưu hành sản phẩm

• Các tác dụng không mong muốn thu được trong quá trình lưu hành sản phẩm ở liều dùng khuyến nghị được đưa ra trong bảng dưới đây theo phân loại hệ thống cơ quan của cơ thể và tần suất xuất hiện. Để phân loại mức độ thường gặp các tác dụng không mong muốn, sử dụng quy ước sau đây: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100, < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1000, < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000, < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000), chưa biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu hiện có).
• Tần suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn được ước lượng từ các báo cáo thu được trong quá trình lưu hành sản phẩm.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Bác sỹ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
• Chứa paracetamol. Không dùng với các thuốc khác có chứa paracetamol. Sử dụng đồng thời các thuốc khác có chứa paracetamol có thể dẫn đến tình trạng quá liều.
• Dùng quá liều paracetamol có thể gây ra suy gan, điều này có thể dẫn đến việc ghép gan hay tử vong. Trên các bệnh nhân đang bị các bệnh về gan, có sự gia tăng nguy cơ gây hại của paracetamol đối với gan. Tham khảo ý kiến bác sỹ trước khi dùng thuốc này cho các bệnh nhân được chẩn đoán là suy gan hoặc suy thận.
• Đã có báo cáo trường hợp rối loạn/suy giảm chức năng gan ở những bệnh nhân bị thiếu hụt glutathione như suy dinh dưỡng, biếng ăn trầm trọng, có chỉ số khối cơ thể thấp hoặc người nghiện rượu mạn tính. Những bệnh nhân ở trạng thái thiếu hụt glutathione như nhiễm trùng máu, sử dụng paracetamol có thể làm tăng nguy cơ chuyển hóa acid trong máu.
• Nếu các triệu chứng còn dai dẳng, tham khảo ý kiến bác sỹ.
• Tránh dùng quá nhiều caffeine (ví dụ như từ cà phê, trà và một số đồ uống đóng hộp khác) trong khi đang dùng thuốc này.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Sodium methyl-, Sodium ethyl- và Sodium propyl-parahydroxybenzoate (E219, E215, E217) có thể gây ra phản ứng dị ứng (có thể bị trì hoãn).

– Thai kỳ và cho con bú

Khả năng sinh sản

Chưa có dữ liệu.

Phụ nữ mang thai

Paracetamol

• Các nghiên cứu trên người và động vật vẫn chưa xác định được bất kỳ nguy cơ nào của paracetamol đối với thai kỳ hoặc sự phát triển phôi thai.

Caffeine

• Không khuyến nghị dùng paracetamol-caffeine trong thời kỳ mang thai do có khả năng làm tăng nguy cơ sảy thai tự nhiên liên quan tới việc tích lũy caffeine trong cơ thể.

Phụ nữ cho con bú

• Paracetamol và caffeine được bài tiết vào sữa mẹ.

Paracetamol

• Các nghiên cứu trên người với paracetamol ở liều dùng khuyến nghị không xác định được bất cứ nguy cơ nào đối với phụ nữ cho con bú hoặc trẻ bú mẹ.

Caffeine

• Caffeine trong sữa mẹ có thể có tác dụng kích thích đối với trẻ bú mẹ nhưng cho đến nay vẫn chưa quan sát thấy độc tính đáng kể.

– Tương tác thuốc

Sử dụng paracetamol hàng ngày kéo dài làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin và các loại coumarin khác dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu; dùng thuốc không thường xuyên sẽ không có ảnh hưởng đáng kể.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Paracetamol

Hấp thu

• Paracetamol được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và phân bố đến hầu hết các mô của cơ thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Phân bố

• Paracetamol liên kết với protein huyết tương rất ít ở nồng độ điều trị. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

• Paracetamol được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa glucuronide và sulphate – ít hơn 5% paracetamol được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 2,3 giờ. Có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
• Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl-hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Caffeine

Hấp thu

• Caffeine được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa.

Phân bố

• Caffeine được phân bố rộng khắp cơ thể.
• Caffeine được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan thông qua quá trình oxy hóa và khử methyl tạo ra một số dẫn xuất xanthine, sau đó bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 4,9 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: N02B E01. Nhóm tác dụng dược lý: Anilide.

Cơ chế tác dụng

• Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.

Tác dụng dược lý

• Do không có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ngoại biên nên thuốc có đặc tính dược lý quan trọng là duy trì prostaglandin bảo vệ tại đường tiêu hóa. Do vậy, paracetamol thích hợp khi dùng cho những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh, hoặc bệnh nhân đang dùng các thuốc khác có tác dụng phụ là ức chế tổng hợp prostaglandin ngoại biên (ví dụ, bệnh nhân có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa hoặc người cao tuổi).
• Caffeine hoạt động như một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy sự kết hợp paracetamol-caffeine gây ra tác dụng giảm đau tốt hơn nhiều so với viên nén paracetamol thông thường (p < 0,05).

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

GlaxoSmithKline Dungarvan Ltd.