1. Thành phần

Công thức cho 1 thành viên:

Thành phần hoạt chất: Ebastin 20mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên: Microcrystallin cellulose 112, DC. Lactose, Pregelatinized starch, Croscarmellose natri, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Talc, Titan dioxid, Polyethylen glycol 6000.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng:

• Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mạn tính.
• Ngứa da, mày đay. 

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Liều thông thường chung cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 

• Viêm mũi: 10 – 20 mg/lần/ngày.
• Ngứa da, mày đay: 10 mg/ngày.

Cách dùng: Không uống thuốc chung với thức ăn. 

– Quá liều

Ở liều cao hơn liều khuyến cáo, có thể xuất hiện tác dụng an thần và triệu chứng như ngộ độc atropin.

Cách xử trí:

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. 
• Rửa dạ dày.
• Điều trị triệu chứng.
• Giám sát các chức năng sống bao gồm giám sát điện tâm đồ.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với ebastin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

5. Tác dụng phụ

Rất hiếm gặp: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đau đầu, chóng mặt, rối loạn cảm giác, buồn ngủ, căng thẳng, hồi hộp, tăng nhịp tim, mệt mỏi, phát ban, phản ứng dị ứng. 

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Ebastin, một chất dẫn xuất của piperidin, và chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastin, là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H₁ ngoại vi. Ebastin ít vượt qua hàng rào máu não và chỉ hoạt động trên thụ thể histamin nên không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Ebastin được hấp thu nhanh chóng sau một liều uống. Khi đến ruột và gan nó gần như hoàn toàn chuyển thành carebastin là một chất chuyển hóa acid có hoạt tính dược lý.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ, với tỉ lệ dao động từ 80 đến 100 ng/ml.

Uống ebastin trong một bữa ăn nhiều chất béo làm tăng 50% AUC và 40% C_max của carebastin. Nghiên cứu in vitro trên microsom ở gan người cho thấy ebastin được chuyển hóa chủ yếu thành carebastin qua cytochrome CYP3A4.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa acid từ 15 – 19 giờ, bài tiết qua nước tiểu 66%, chủ yếu là các chất chuyển hóa liên hợp. Sau khi uống lặp lại một liều duy nhất 10 mg mỗi ngày, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 – 5 ngày, với nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động từ 130-160 ng/ml.

Ebastin và carebastin gắn kết nhiều với protein huyết tương, khoảng 90%, rất ít vượt qua hàng rào máu não. Bài tiết qua sữa mẹ của hai chất này chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: Các thông số dược động học không khác biệt đáng kể so với giá trị ghi nhận ở người lớn.

Người suy thận: Giá trị trung bình thời gian bán thải của carebastin tăng lên từ 23 – 26 giờ.

Người suy gan: Thời gian bán thải cũng tăng lên đến 27 giờ. 

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

 Viên nén tròn bao phim màu trắng, một mặt trơn, một mặt có gạch ngang, đường kính 9,0 mm.

– Bảo quản

Để nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.