1. Thành phần

Mỗi viên nén Halcort-6 chứa:

• Hoạt chất: Deflazacort 6mg.
• Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể M112, silicon dioxide, croscarmellose natri, natri lauryl sulfat, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Deflazacort là glucocorticoid đường uống có đặc tính chống viêm và ức chế miễn dịch được chỉ định để điều trị trong các trường hợp sau:

• Sốc phản vệ, hen, phản ứng mẫn cảm nghiêm trọng.
• Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp thiếu niên mãn tính, đau đa cơ do thấp khớp.
• Lupus ban đỏ toàn thân, viêm da cơ, bệnh mô liên kết hỗn hợp (ngoài xơ cứng hệ thống), viêm đa động mạch nút, bệnh sarcoid.
• Pemphigus, bọng nước dạng pemphigoid, da mủ hoại tử.
• Hội chứng thận hư có tổn thương tối thiểu, viêm thận kẽ cấp.
• Thấp tim.
• Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
• Viêm màng bồ đào, viêm dây thần kinh thị giác.
• Thiếu máu tan máu tự miễn, ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát.
• Bệnh bạch cầu cấp thể lympho, u lympho ác tính, đa u tủy.
• Ức chế miễn dịch trong cấy ghép.

3. Cách dùng – Liều dùng

Deflazacort là một glucocorticoid dẫn xuất của prednisolon và deflazacort 6 mg có tác dụng kháng viêm tương đương với prednisolon hoặc prednison 5 mg.

Liều dùng thay đổi tùy theo loại bệnh và người dùng. Trong những trường hợp nặng và nguy hiểm tính mạng, liều cao deflazacort có thể được sử dụng. Khi deflazacort sử dụng trong thời gian dài trên những bệnh mãn tính tương đối lành tính, nên duy trì liều thấp nhất có thể. Liều dùng có thể tăng khi bị stress hoặc bệnh tăng nặng.

Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo cá nhân, chẩn đoán, mức độ nặng của bệnh, đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân. Nên dùng liều thấp nhất có tác dụng mong muốn.

Người lớn

• Trong rối loạn cấp, có thể dùng liều deflazacort lên đến 120 mg/ ngày để khởi đầu. Liều duy trì trong hầu hết trường hợp trong khoảng 3 – 18 mg/ ngày. Những phác đồ sau là hướng dẫn gợi ý:
• Viêm khớp dạng thấp: Liều duy trì thường trong khoảng 3 – 18 mg/ ngày. Nên sử dụng liều nhỏ nhất có tác dụng và tăng liều nếu cần thiết.
• Hen phế quản: Trong điều trị cơn cấp tính, có thể cần phải dùng liều cao 48 – 72 mg/ ngày dựa trên mức độ nặng và giảm liều từ từ khi đã kiểm soát được cơn cấp. Trong điều trị duy trì, nên giảm liều xuống liều thấp nhất có thể kiểm soát triệu chứng.
• Các bệnh lý khác: Liều duy trì là liều nhỏ nhất có tác dụng lâm sàng. Liều khởi đầu có thể được ước tính dựa trên tỷ lệ 5 mg prednison hoặc prednisolon tương ứng với 6 mg deflazacort.

Bệnh nhân suy gan

Nồng độ trong máu của deflazacort có thể tăng lên. Do đó liều duy trì nên được điều chỉnh cẩn thận, sử dụng liều nhỏ nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân suy thận

Ở người suy thận, không có thận trọng đặc biệt nào khác ngoài những thận trọng như khi điều trị bằng glucocorticoid.

Người cao tuổi

Ở người cao tuổi không có thận trọng đặc biệt nào khác ngoài những thận trọng như khi điều trị bằng glucocorticoid. Những tác dụng không mong muốn của corticosteroid toàn thân thường gây hậu quả nghiêm trọng hơn trên người cao tuổi.

Trẻ em

• Có ít dữ liệu lâm sàng trên trẻ em. Chỉ định như người lớn, nhưng đặc biệt chú ý phải dùng liều nhỏ nhất có tác dụng. Nên sử dụng cách ngày.
• Liều thường trong khoảng 0,25 – 1,5 mg/ kg/ ngày. Một số hướng dẫn về liều: Viêm khớp thiếu niên mạn tính: Liều duy trì thường khoảng 0,25 – 1,0 mg/ kg/ ngày. Hội chứng thận hư: Liều khởi đầu thường là 1,5 mg/ kg/ ngày sau đó là chỉnh liều giảm xuống theo đáp ứng lâm sàng.
• Hen suyễn: Dựa trên tỷ lệ hoạt lực của thuốc, liều khởi đầu khoảng 0,25 – 1,0 mg/ kg deflazacort dùng cách ngày.

Ngừng deflazacort

Ở bệnh nhân sử dụng dùng corticosteroid toàn thân nhiều hơn liều sinh lý (khoảng 9 mg/ ngày hoặc tương đương) trong hơn 3 tuần, không nên ngừng thuốc đột ngột.

Việc giảm liều phụ thuộc nhiều vào việc bệnh có tái phát khi giảm liều corticosteroid hay không. Có thể cần đánh giá lâm sàng khi ngừng thuốc. Nếu bệnh không tái phát khi giảm liều corticosteroid toàn thân nhưng không chắc chắn về sự ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận, liều corticosteroid toàn thân có thể được giảm nhanh đến liều sinh lý. Khi đã đến liều tương đương 9 mg deflazacort, nên giảm liều chậm lại để cho phép trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận hồi phục.

Ngừng đột ngột corticosteroid toàn thân, sử dụng dưới 3 tuần có thể phù hợp nếu cân nhắc bệnh không tái phát. Ngừng đột ngột deflazacort liều 48 mg, hoặc tương đương khi dùng dưới 3 tuần thường không dẫn đến ức chế ảnh hưởng lâm sàng trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận, ở đa số bệnh nhân. Ở những nhóm bệnh nhân sau, nên cân nhắc giảm liều corticosteroid toàn thân từ từ, kể cả khi điều trị dưới 3 tuần:

• Bệnh nhân điều trị lặp lại với corticosteroid toàn thân, đặc biệt là nếu đã dùng hơn 3 tuần.
• Khi dùng điều trị ngắn hạn trong cùng 1 năm ngừng điều trị dài hạn.
• Bệnh nhân có nguy cơ suy vỏ thượng thận khác ngoài điều trị với corticosteroid ngoại sinh.
• Bệnh nhân dùng liều corticosteroid toàn thân hơn deflazacort 48 mg/ ngày hoặc tương đương.
• Bệnh nhân dùng thuốc vào buổi tối liên tục.

– Quá liều

Có thể không cần điều trị trong trường hợp quá liều cấp. LD₅₀ liều uống lớn hơn 4000 mg/ kg ở động vật thí nghiệm.

4. Chống chỉ định

• Nhiễm khuẩn nặng toàn thân, trừ khi có dùng liệu pháp kháng khuẩn đặc hiệu.
• Mẫn cảm với deflazacort hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang sử dụng vaccin virus sống.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100

• Nội tiết: Ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận, vô kinh, phù mặt Cushing.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm dung nạp carbohydrate cùng với tăng yêu cầu cho điều trị bệnh đái tháo đường, giữ natri và nước cùng với tăng huyết áp, mất kali và hạ kali huyết nhiễm kiềm khi dùng đồng thời với chất chẹn beta 2 và các xanthin. Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Tăng nhạy cảm và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn cùng với ức chế các triệu chứng lâm sàng, nhiễm khuẩn cơ hội, sự tái phát của bệnh lao không hoạt động.
• Cơ xương và mô liên kết: Loãng xương, gãy cột sống và xương dài.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tâm thần: Chán nản và tâm trạng không ổn định, rối loạn hành vi.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, viêm loét dạ dày tá tràng, xuất huyết, buồn nôn.
• Da và các mô dưới da: Rậm lông, rạn da, mụn trứng cá.
• Toàn thân: Phù.
• Miễn dịch: Quá mẫn bao gồm sốc phản vệ.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000

• Cơ xương và mô liên kết: Teo cơ.
• Da và các mô dưới da: Bầm tím.

Chưa rõ tần suất

• Nội tiết: Ức chế tăng trưởng thai nhi, trẻ em và thiếu niên.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Cân bằng protein và calci âm tính, tăng sự thèm ăn.
• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm candida.
• Cơ xương và mô liên kết: Hoại tử vô khuẩn chỏm xương đùi, viêm gân và đứt gân khi dùng đồng thời với các quinolon, bệnh cơ (bệnh cơ do giãn cơ không khử cực), cân bằng nitơ âm tính.
• Hệ sinh dục và tuyến vú: Kinh nguyệt bất thường.
• Tim: Suy tim.
• Thần kinh: Bồn chồn, tăng áp lực nội sọ cùng với phù gai ở trẻ em (giả u não), thường là sau khi ngừng điều trị, làm nặng thêm bệnh động kinh.
• Tâm thần: Cáu kỉnh, phấn khích, ý nghĩ tự tử, hưng cảm, hoang tưởng, ảo giác, làm nặng thêm bệnh tâm thần phân liệt, lo âu, rối loạn giấc ngủ, rối loạn chức năng và nhận thức bao gồm lú lẫn và mất trí nhớ.
• Mắt: Tăng áp suất nội nhãn, tăng nhãn áp, phù gai thị, đục thủy tinh thể bao sau đặc biệt là ở trẻ em, mỏng giác mạc hoặc lòng trắng, nhiễm virus hoặc nấm mắt cấp.
• Tiêu hóa: Thủng loét dạ dày tá tràng, viêm tụy cấp tính (đặc biệt là ở trẻ em), nhiễm candida.
• Da và các mô dưới da: Teo da, giãn mao mạch.
• Toàn thân: Khả năng chữa lành bị suy yếu.
• Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu.
• Mạch máu: Huyết khối thuyên tắc, đặc biệt ở những bệnh nhân có bệnh lý liên quan với tăng xu hướng huyết khối, hiếm gặp tăng áp lực nội sọ lành tính.

Dấu hiệu và triệu chứng cai thuốc: Giảm quá nhanh liều corticosteroid sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, hạ huyết áp và tử vong. “Hội chứng cai thuốc” cũng có thể xảy ra bao gồm sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, nốt da ngứa – đau và giảm cân. Điều này có thể xảy ra ở những bệnh nhân thậm chí không có bằng chứng của suy thượng thận.

Tổng tần suất các phản ứng tâm thần là thường gặp ở cả người lớn và trẻ em. Ở người lớn, tần suất các phản ứng nghiêm trọng khoảng 5 – 6%. Các tác dụng trên tâm thần đã được báo cáo khi ngừng corticosteroid, chưa rõ tần suất xảy ra.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Mã ATC: H02AB13.

Nhóm dược lý: Nhóm glucocorticoid.

Deflazacort là một glucocorticoid. Tác dụng kháng viêm và ức chế miễn dịch của nó được dùng trong điều trị nhiều bệnh và có thể so sánh được với thuốc kháng viêm steroid khác. Nghiên cứu lâm sàng cho thấy tỷ lệ hoạt lực của deflazacort với prednisolon là 0,69 – 0,89.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống, deflazacort được hấp thu tốt và được chuyển hóa ngay lập tức bởi enzyme esterase trong huyết tương thành chất chuyển hóa có hoạt tính (D 21-OH). Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1,5 đến 2 giờ. 40% chất chuyển hóa gắn với protein huyết tương và không có ái lực với transcortin (globulin gắn corticosteroid). Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của D 21-OH là 1,1 – 1,9 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, 70% liều uống được thải trừ qua đường tiểu, 30% còn lại được thải trừ qua phân. D 21-OH được chuyển hóa mạnh; Chỉ có 5% chất thải trừ qua đường tiểu dưới dạng D 21-OH; Chất chuyển hóa của D 21-OH, deflazacort 6-beta-OH, chiếm 1/3 lượng bài tiết qua đường tiểu.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén tròn màu trắng, một mặt có dập logo, mặt kia có dập gạch ngang.

– Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ (DAVIPHARM).