1. Thành phần

Hoạt chất:

Zinnat 250mg: mỗi viên chứa 250mg Cefuroxim (dạng Cefuroxim axetil).

Tá dược: Cellulose vi tinh thể; croscarmellose natri tuýp A; natri lauryl sulphat; dầu thực vật hydrogen hóa (hydrogenated vegetable oil); sillicon dioxid keo; hypromellose; propylen glycol; methyl parahydroxybenzoat; propyl parahydroxybenzoat và opaspray M-1-7120 J.

2. Công dụng (Chỉ định)

ZINNAT là tiền chất dạng uống của Cefuroxim, kháng sinh diệt khuẩn nhóm cephalosporin, bền vững với hầu hết beta-lactamase và có hoạt phổ rộng đối với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tính nhạy cảm của vi khuẩn đối với ZINNAT sẽ thay đổi theo địa lý và thời gian và nên tham khảo dữ liệu về tính nhạy cảm của vi khuẩn ở địa phương nếu có (xem phần Các đặc điểm dược học, Dược lực học).

Chỉ định gồm:

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai – mũi – họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.

– Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

– Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục như viêm thận – bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.

– Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.

– Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

– Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Cefuroxim cũng có ở dạng muối natri (ZINACEF) dùng đường tiêm truyền. Điều này cho phép điều trị tiếp nối với cùng một kháng sinh khi có chỉ định lâm sàng chuyển từ điều trị đường tiêm truyền sang đường uống.

Khi thích hợp, ZINNAT có hiệu quả khi sử dụng tiếp nối sau điều trị khởi đầu bằng ZINACEF (Cefuroxim natri) đường tiêm truyền trong điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

3. Cách dùng – Liều dùng

Một đợt điều trị thường là bảy ngày (trong phạm vi từ 5 đến 10 ngày).

Nên uống ZINNAT sau khi ăn để đạt được hấp thu tối ưu.

Người lớn

Điều trị tiếp nối:

Viêm phổi:

1,5g ZINACEF x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng ZINNAT (Cefuroxim axetil) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 7 đến 10 ngày.

Những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn:

750mg ZINACEF x 3 hoặc x 2 lần/ngày (tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) trong 48 đến 72 giờ, tiếp theo dùng ZINNAT (Cefuroxim axetil) đường uống 500mg x 2 lần/ngày trong 5 đến 10 ngày. Thời gian điều trị cả đường tiêm truyền và đường uống được xác định bởi mức độ nặng của nhiễm khuẩn và tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi:

Không nên nghiền nát viên nén ZINNAT và do đó không thích hợp để điều trị những bệnh nhân như trẻ còn nhỏ, những người không thể nuốt được viên thuốc. Có thể cho trẻ uống ZINNAT hỗn dịch.

Không có kinh nghiệm dùng ZINNAT cho trẻ dưới 3 tháng tuổi.

Suy thận

Cefuroxim chủ yếu được thải trừ qua thận. Khuyến cáo giảm liều của Cefuroxim để bù lại sự chậm thải trừ ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận rõ rệt (xem bảng dưới đây).

– Quá liều

Các dấu hiệu và triệu chứng

Quá liều các cephalosporin có thể gây ra kích thích não dẫn đến co giật.

Điều trị

Nồng độ Cefuroxim trong huyết thanh có thể giảm bằng thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn (như sốc phản vệ) với kháng sinh nhóm betalactam (các Penicillin, Monobactam hay Carbapenem).

5. Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn do ZINNAT nói chung có tính chất nhẹ và thoáng qua.

Các phân loại tần suất tác dụng không mong muốn dưới đây là ước tính, do không có sẵn số liệu phù hợp (ví dụ như từ những nghiên cứu có đối chứng với giả dược) để tính tỷ lệ đối với phần lớn tác dụng không mong muốn. Hơn nữa, tỷ lệ tác dụng không mong muốn liên quan đến ZINNAT có thể khác nhau tùy thuộc chỉ định.

Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng lớn được dùng để xác định tần suất của tác dụng không mong muốn từ rất phổ biến đến hiếm. Các tần suất áp dụng cho tất cả các tác dụng không mong muốn khác (nghĩa là tác dụng không mong muốn xảy ra dưới 1/1.000) được xác định chủ yếu từ các dữ liệu hậu mãi và nhằm nói đến tỷ lệ được báo cáo hơn là tần suất thực sự. Chưa có sẵn dữ liệu nghiên cứu có đối chứng với giả dược. Khi các tần suất được tính toán từ dữ liệu nghiên cứu lâm sàng, chúng dựa trên dữ liệu liên quan đến thuốc (nghiên cứu viên đánh giá).

Quy ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất xuất hiện:

Rất phổ biến: ≥ 1/10

Phổ biến: ≥ 1/100 đến < 1/10

Không phổ biến: ≥ 1/1.000 đến < 1/100

Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000

Rất hiếm: < 1/10.000

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:

Phổ biến: phát triển quá mức nấm Candida.

Rối loạn hệ máu và bạch huyết:

Phổ biến: tăng bạch cầu ái toan.

Không phổ biến: xét nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm nặng).

Rất hiếm: thiếu máu tan máu.

Cephalosporin là một nhóm thuốc dễ được hấp thu trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với các kháng thể kháng thuốc tạo ra xét nghiệm Coombs dương tính (có thể ảnh hưởng đến phản ứng máu chéo) và rất hiếm thiếu máu tan máu.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Các phản ứng quá mẫn bao gồm:

Không phổ biến: ban trên da.

Hiếm gặp: mày đay, ngứa .

Rất hiếm: sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, phản vệ.

Phổ biến: đau đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

Phổ biến: rối loạn tiêu hóa gồm tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

Không phổ biến: nôn.

Hiếm: viêm đại tràng giả mạc (xem phần Cảnh báo và thận trọng).

Rối loạn hệ gan mật:

Phổ biến: tăng thoáng qua các men gan [ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH].

Rất hiếm: vàng da (chủ yếu do ứ mật), viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

Rất hiếm: ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử ngoại ban).

Xem Rối loạn hệ miễn dịch

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sau khi uống, ZINNAT được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa và bị thủy phân nhanh trong niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng Cefuroxim vào vòng tuần hoàn.

Hấp thu tối ưu xảy ra khi thuốc được uống ngay sau khi ăn.

Sau khi uống viên nén ZINNAT nồng độ đỉnh trong huyết thanh (2,1mg/l đối với liều 125mg; 4,1mg/l đối với liều 250mg; 7,0mg/l đối với liều 500mg và 13,6mg/l đối với liều 1g) xuất hiện khoảng 2 đến 3 giờ sau khi thuốc được uống với thức ăn.

Phàn bố

Liên kết protein được ghi nhận khác nhau là từ 33 đến 50% phụ thuộc vào phương pháp sử dụng.

Chuyển hóa

Cefuroxim không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết thanh là trong khoảng 1 – 1,5 giờ.

Cefuroxim được thải trừ bằng lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sử dụng đồng thời với Probenecid làm tăng khoảng 50% diện tích dưới đường cong của nồng độ huyết thanh trung bình theo thời gian.

Suy thận

Dược động học của Cefuroxim được nghiên cứu ở những bệnh nhân có mức độ suy thận khác nhau. Thời gian bán thải của Cefuroxim tăng lên khi suy giảm chức năng thận, đây là cơ sở để khuyến cáo điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này (xem phần Liều lượng và cách dùng), ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu, ít nhất 60% tổng lượng Cefuroxim có trong cơ thể khi bắt đầu thẩm phân sẽ bị thải trừ trong suốt giai đoạn thẩm phân kéo dài 4 tiếng. Vì vậy, nên uống thêm một liều đơn Cefuroxim sau khi kết thúc thẩm phân máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cefuroxim axetil được thủy phân bởi esterase thành Cefuroxim, chất kháng khuẩn có hoạt tính. Cefuroxim ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng sự gắn kết với các protein liên kết với penicillin (PBP). Điều này gây gián đoạn sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn (peptidoglycan).

Tỉ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và có thể rất cao đối với các loài nhất định. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

ZINNAT viên 250mg: viên nén bao phim, hình thuôn dài, màu trắng đến trắng đục, hai mặt lồi, một mặt có khắc ‘GXES7’ và một mặt trơn.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Glaxo Operations UK Limited.