1. Thành phần

Ciprofloxacin hydroclorid (tương đương Ciprofloxacin base) 500mg.

Tá dược 1 viên.

(Microcrystalline cellulose, Croscarmellose na tri, Hydroxypropyl methylceíulose, Titan dioxyd, Polyethylene glycol 6000. Polysorbate 80. Magnesi stearat. Talc).

2. Công dụng (Chỉ định)

Ciprofloxacin được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng như:

Viêm đường tiết niệu trên và dưới, viêm tuyến tiền liệt, viêm xương – tủy, viêm ruột vi khuẩn nặng, nhiễm khuẩn nặng mắc trong bệnh viện (nhiễm khuẩn huyết, người bị suy giảm miễn dịch).

Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch.

3. Cách dùng – Liều dùng

• Uống thuốc sau bữa ăn 2 giờ (dặn người bệnh uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc).
• Nhiễm khuẩn xương, da. mô mềm. viêm ruột nhiễm khuẩn nặng, viêm tuyến tiền liệt mạn tính: 500mg/lần X 2 lần/ngày.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu trên: 250 – 500mg/lần X 2 lần/ngày.
• Lậu không biến chứng: 500mg, liều duy nhất.

■ Nhiễm khuẩn bệnh viện nặng, nhiễm khuẩn huyết: 500 – 750mg lần X 2 lần/ngày.

■ Thời gian điều trị tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh vật của người bệnh.

• Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 – 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.
• Điều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4-6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp, là chảy nhiễm khuẩn thường điều trị trong 3 – 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.
• Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận hay gan (dựa vào độ thanh thải của creatinin trong huyết thanh).

■ Trẻ em và trẻ vị thành niên: uống 7.5 -15 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.

– Quá liều

Nếu đã uống phải một liều lớn thì cần xem xét để áp dụng những biện pháp sau: Gây nôn, rừa dạ dày  lợi niệu, cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị hỗ trợ ví dụ như truyền bù đủ dịch.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định Agicipro 500mg cho các trường hợp:

• Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin và các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác.
• Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và cho con bú (trẻ khi buộc phải dùng).

5. Tác dụng phụ

Ciprofloxacin dung nạp tốt.

Thường gặp. ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn. nôn. ỉa chảy, đau bụng.
• Chuyển hóa: Tâng tạm thời nòng độ các transaminase.

 Ít gặp: hiếm gặp

•  Toàn thân: Nhức đầu. sốt do thuốc, phản ứng phản vệ.
• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu lympho. giảm bạch cầu đa nhân, thiếu màu. giảm tiểu cầu. thay doi nòng độ prothrombin.
• Tim – mạch: Nhịp tim nhanh.

Thần kinh trung ương: Kích động, cơn co giật, lú lẫn. rối loạn tâm thần, hoang tưởng, mất ngủ. trầm cảm. loạn cảm ngoại vi, rối loạn thị giác kể cả ảo giác, rối loạn thính giác, ù tai, rối loạn vị giác và khứu giác, tăng áp lực nội sọ.

• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa. viêm đại tràng màng giả.
• Da: Nổi ban. ngứa, viêm tĩnh mạch nông, hội chứng da-niêm mạc. hội chứng Lyell.
• Chuyển hóa: Tảng tạm thời creatinin. bilirubin và phosphatase kiềm trong máu.
• Cơ xương: Đau ở các khớp, sưng khớp, viêm gân (gần gót) và mô bao quanh. Có một vài trường hợp bị đứt gân, đặc biệt lả ở người cao tuổi khi dùng phối hợp với corticosteroid

■ Gan: Đã có báo cáo về một vài trường hợp bị hoại từ tế bào gan, viêm gan, vàng da ứ mật.

• Tiết niệu – sinh dục: Có tinh thể niệu khi nước tiểu kiềm tinh, đái ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ.

■ Tác dụng không mong muốn khác: Nhạy cảm với ánh sáng khi phơi nắng, phù thanh quản hoặc phù phổi, khó thở, co thắt phế quản.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Ciprofloxacin được hấp thụ nhanh chóng, dễ dàng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ tối đa trong máu 1 – 2 giờ sau khi uống, với khả dụng sinh học tuyệt đối lả 70 – 80%. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg. 750 mg, 1000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lit.

• Thời gian bán hủy khoảng 3,5 – 4,5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi, thời gian bán hủy kéo dài hơn.

 Phân bố

• Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 – 3 lít/kg thể trọng). Sau khi uống, thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các mô và dịch cơ thể).
• Nồng độ thuốc trong mô thường cao hơn nòng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ bóng dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bâng nồng độ trong huyết thanh.
• Thuốc cũng được phân bố vào nước bọt, đờm, dịch tiết ở mũi, dịch ổ bụng, da, sụn và xương. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy thấp.
• Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Đào thải

Ciprofloxacin được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu khoảng 40-50%.

• Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột.
• Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon. còn được gọi là các chất ức chế DNA gyrase. Do ức chế enzyme DNA gyrase. nôn thuốc ngăn sự sao chép của chromosome khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid. cephalosporin, tetracyclin, penicillin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.

• Phổ kháng khuẩn:

+ Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn gram âm. kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

+ Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella. Shigella. Yersinia và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao. Tuy nhiên, với việc sử dụng ngày càng nhiều và lạm dụng thuốc, đã có báo cáo về tăng tỷ lệ kháng thuốc của Salmonella.

+ Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc.

+ Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.

+ Nói chung, các vi khuẩn gram dương (các chủng Enterococcus. Staphylococcus. Streptococcus, Listeria monocytogenes…) kém nhạy cảm hơn. Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí.

+ Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin. penicillin…

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nhiệt độ dưới 30°c. tránh ẩm và ánh sáng.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm AGIMEXPHARM.