1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim tan trong ruột chứa:

• Dược chất: Mesalazin 500 mg.
• Tá dược: Cellulose vi tinh thể, PVP K30, Talc, Magnesi stearat, Opadry 03B28796 white, Opadry enteric white (94 series).

2. Công dụng (Chỉ định)

Fedcerine Medisun 500mg thuộc nhóm thuốc đại tràng, được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị đợt cấp và điều trị duy trì sự thuyên giảm bệnh viêm loét đại tràng.

3. Cách dùng – liều dùng

– Cách dùng

Nên sử dụng FEDCERINE vào buổi sáng, buổi trưa và buổi tối trước bữa ăn 1 giờ. Uống cả viên thuốc với một lượng lớn nước, không nhai, không bẻ viên. Khuyến cáo các bệnh nhân sử dụng FEDCERINE đúng liều và đều đặn, trong cả trường hợp điều trị đợt cấp tính của viêm loét đại tràng và điều trị thuyên giảm của viêm loét đại tràng.

Đối với trường hợp điều trị thuyên giảm của viêm loét đại tràng: Liều sử dụng thường giảm xuống còn 1,5 g mesalazin/ngày (với người trưởng thành và trẻ ở độ tuổi dậy thì có cân nặng trên 40 kg) và 0,75 g mesalazin/ngày (với trẻ nhỏ và trẻ ở độ tuổi dậy thì dưới 40 kg).

– Liều dùng

Người lớn trưởng thành và người cao tuổi

Tùy theo tình trạng lâm sàng trong từng trường hợp, liều khuyến cáo sử dụng hàng ngày như sau:

• Điều trị đợt cấp tính của viêm loét đại tràng: 1-2 viên/lần x 3 lần/ngày.
• Điều trị duy trì sự thuyên giảm của viêm loét đại tràng: 1 viên/lần x 3 lần/ngày.

Trẻ em

Không sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Trẻ em trên 6 tuổi

Đợt cấp tính của viêm loét đại tràng:

• Được xác định tùy theo thể trạng, với liều trung bình 30- 50 mg/kg/ngày.
• Liều tối đa 75 mg/kg/ngày.
• Tổng liều không được vượt quá tổng liều cho người lớn được khuyến cáo.

Điều trị duy trì sự thuyên giảm của viêm loét đại tràng:

• Được xác định tùy theo đối tượng cụ thể, bắt đầu với liều trung bình 15-30mg/kg/ngày.
• Tổng liều không được vượt quá tổng liều cho người lớn được khuyến cáo.

Liều khuyến cáo với trẻ có cân nặng đến 40 kg là liều bằng ½ so với liều sử dụng cho người lớn, và liều giống như sử dụng cho người lớn với trẻ trên 40 kg.

– Quá liều

Có rất ít dữ liệu báo cáo về các trường hợp quá liều (ví dụ, trường hợp sử dụng liều cao mesalazine với mục đích tự tử), chưa thấy có báo cáo độc tính về thận hoặc gan.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ cho bệnh nhân.

4. Chống chỉ định

Fedcerine Medisun 500mg chống chỉ định với các trường hợp:

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Salicylat.
• Bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
• Bệnh nhân dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Fedcerine Medisun 500mg có thể sẽ gặp phải những tác dụng phụ không mong muốn (ADR).

Sử dụng Mesalazine có thể liên quan với việc trầm trọng thêm các triệu chứng của viêm đại tràng ở những bệnh nhân trước đó đã có vấn đề tương tự với Sulphasalazin.

Thường gặp: ADR > 1/100

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Rối loạn về da: Phát ban (bao gồm nổi mề đay và phát ban hồng ban).
• Rối loạn chung: Đau đầu.

Hiếm gặp 1/100 > ADR > 1/1000

• Các rối loạn máu: Giảm bạch cầu (Leucopenia), giảm bạch cầu trung tính (Neutropenia), mất bạch cầu hạt (Agranulocytosis), thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu.
• Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Rối loạn tim mạch: Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim.
• Rối loạn hô hấp: Các phản ứng dị ứng phổi (bao gồm khó thở, ho, viêm phế nang, tăng bạch cầu eosin phổi, thâm nhiễm phổi, viêm phổi).
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy, tăng Amylase.
• Gan: Rối loạn chức năng gan và nhiễm độc gan (bao gồm viêm gan, xơ gan, suy gan).
• Tiết niệu, sinh dục: Bất thường chức năng thận (kể cả viêm thận kẽ, hội chứng thận hư), rối loạn sắc tố nước tiểu.
• Da và mô liên kết: Phản ứng tương tự như lupus ban đỏ.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Các rối loạn máu: Bệnh thiếu máu, tăng bạch cầu eosin (như là một phần của một phản ứng dị ứng) và giảm toàn thể huyết cầu.
• Gan: Tăng men gan và Bilirubin.
• Rối loạn về da: Chứng rụng tóc có thể hồi phục, phản ứng da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson.
• Rối loạn cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
• Phản ứng dị ứng: Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc.

Ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất nếu gặp phải các vấn đề không mong muốn trong quá trình sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Chất chống viêm đường ruột.

Mã ATC: A07EC02.

• Cơ chế chống viêm của Mesalazine (acid 5-aminosalicylic, 5-ASA) chưa được nghiên cứu rõ ràng. Kết quả từ dữ liệu in-vitro cho thấy, Mesalazine ức chế lipoxygenase, đồng thời làm giảm nồng độ prostaglandin trong niêm mạc ruột.
• Mesalazine hoạt động như một chất thu hồi các gốc tự do từ các hợp chất oxy phản ứng trong cơ thể. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa.
• Sử dụng Mesalazine đường uống có tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng chống viêm toàn thân. Do vậy, yếu tố quyết định hiệu quả chống viêm là nồng độ Mesalazine tại vị trí viêm.
• Sinh khả dụng của Mesalazine không tỉ lệ với hiệu quả điều trị, mà chỉ liên quan tới an toàn khi sử dụng thuốc.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Những đặc điểm dược động học của mesalazin:

• Hấp thu: Mesalazin được hấp thu cao nhất đoạn đầu ruột non và thấp nhất ở cuối ruột non. Mesalazin kém hấp thu ở đại tràng.
• Chuyển hóa: Mesalazin chuyển hóa bước 1 ở gan nhờ chu trình gan-ruột tạo thành N-acetyl-5-aminosalicylic không có hoạt tính dược lý (N-Ac-5-ASA). Một số phản ứng acetyl hóa cũng có thể xảy ra nhờ vi khuẩn đại tràng. Tỉ lệ mesalazin và N-Ac-5-ASA liên kết với protein huyết tương lần lượt là 43% và 78%.
• Thải trừ: Mesalazin và chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua phân và thận (khoảng 20-50%) phụ thuộc vào dạng bào chế, đường dùng, và một phần nhỏ qua đường mật. Thải trừ qua thận chủ yếu là dạng N-AC-5-ASA. Khoảng 1% mesalazin được tiết vào sữa mẹ dưới dạng N-Ac-5-ASA. 

Đối với viên nén bao phim tan trong ruột:

• Hấp thu: Giải phóng mesalazin từ viên nén bao phim tan trong ruột sau 3-4 giờ dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 5 giờ. Ở liều dùng 3 x 500 mg/ngày, nồng độ mesalazin là 3,0±1,6 μg/ml và N-Ac-5-ASA là 3,4±1,6 μg/ml trong trạng thái ổn định.
• Phân bố: Kết hợp các nghiên cứu dược động lực học, sau 3-4 giờ dùng thuốc ở hồi tràng, và đầu đại tràng sau 4-5 giờ. Tổng thời gian của thuốc trong đại tràng là 17 giờ.
• Thải trừ: Tỷ lệ mesalazin và chất chuyển hóa của nó N-Ac-5-ASA thải trừ qua thận sau 24 giờ khi dùng đa liều (3 x 500 mg/ngày trong 2 ngày đầu và 1 x 500 mg/ngày, cũng chính là ngày kiểm tra) là 60%. 10% mesalazin dùng đường uống thải trừ dạng không chuyển hóa.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim tan trong ruột. Không nhai hoặc nghiền vỡ viên trước khi nuốt.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ không quá 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn sử dụng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm MEDISUN.