1. Thành phần

Mỗi viên nén CADGLIM 4 có chứa:

Hoạt chất: Glimepirid 4mg.

Tá dược: lactose monohydrat, natri starch glycolat, tá dược màu xanh brilliant blue lake, polyvinyl pyrrolidon, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, nước tinh khiết*.

(*: bay hori trong quá trình sản xuất, không tham gia vào thành phần cuối của viên).

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Glimepirid được chỉ định trong điều trị cho các bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin tuýp 2, khi không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn kiêng, luyện tập và giảm cân. Trong trường hợp hiệu quả của thuốc bị giảm (thất bại thứ phát), có thể sử dụng kết hợp với insulin.

3. Cách dùng – Liều dùng

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Liều thông thường:

Người lớn (18 – 65 tuổi):

Liều khởi đầu của glimepirid khi bắt đầu điều trị: 1 – 2 mg*/lần/ngày, dùng vào bữa sáng hoặc trưa. Những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc hạ đường huyết nên bắt đầu với 1mg x 1 lần/ngày.

Liều duy trì thường sử dụng 1 – 4 mg*/1 lần/ngày. Liều tối đa là 8 mg/ngày. Sau khi đạt liều 2mg, nên tăng liều trong khoảng không vượt quá 2mg trong 1 – 2 tuần tùy theo đáp ứng về đường huyết của bệnh nhân.

Người cao tuổi (trên 65 tuổi):

Dược động học của thuốc trên người cao tuổi và người trưởng thành là tương đương nhau, không cần thay đổi liều đối với bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em:

– Trẻ từ 8 – 17 tuổi: Dùng như liều của người lớn.

– Trẻ dưới 8 tuổi: Không có dữ liệu về việc sử dụng glimepirid ở bệnh nhân dưới 8 tuổi, do đó không dùng trên nhóm đối tượng này.

– *: Với mức liều 1mg, 2mg, 3mg xin tham khảo dạng bào chế viên nén không bao Glimepiride các hàm lượng 1mg, 2mg và 3mg.

– Quá liều

Quá liều các sulfonylurea, bao gồm glimepirid, có thể gây ra hạ đường huyết. Các triệu chứng của hạ đường huyết cần điều trị ngay bằng glucose và điều chỉnh liều cùng chế độ ăn. Cần theo dõi chặt chẽ cho đến khi bác sĩ đảm bảo rằng bệnh nhân đã hết nguy hiểm.

Các trường hợp hạ đường huyết nặng với hôn mê hoặc cần được đưa ngay tới bệnh viện, bệnh nhân cần được truyền ngay glucose tĩnh mạch. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong tối thiểu 24 – 48 giờ, bởi vì hạ đường huyết có thể xảy ra lại sau khi ngưng các biện pháp điều trị.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với glimepirid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Nhiễm ceton-acid, có hoặc không bị hôn mê, trường hợp này cần điều trị bằng insulin.

Không dùng cho phụ nữ mang thai hoặc nuôi con bú, trẻ dưới 8 tuổi.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng.

5. Tác dụng phụ

Tỷ lệ hạ huyết áp khi điều trị bằng glimepirid trong các thử nghiệm lâm sàng trong khoảng 0,9 – 1,7%, các triệu chứng gồm: suy nhược, đau đầu và buồn nôn.

Có thể bị nôn, đau đường tiêu hóa hoặc ỉa chảy tuy nhiên tỷ lệ so với thử nghiệm bằng giả dược < 1%.

Trong một số rất ít các trường hợp có tăng men gan, một số trường hợp cá biệt có suy giảm chức năng gan khi dùng điều trị bằng sulfonylurea (bao gồm cả glimepirid).

Có thể xảy ra các phản ứng dị ứng của da như ngứa, ban đỏ, mày đay. Tuy nhiên thường nhẹ và mất đi mà không cần ngưng thuốc. Nếu các phản ứng dị ứng kéo dài cần ngưng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm đi một ít. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khi uống thuốc 2 giờ 30 phút. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%). Thời gian bán hủy từ 5 đến 8 giờ. Tuy nhiên khi dùng liều cao, thời gian bán hủy được ghi nhận là có dài hơn.

Sau khi dùng glimepirid đã được đánh dấu, người ta thấy có 58% hoạt chất có trong nước tiểu và 35% có trong phân. Trong nước tiểu không có vết của hoạt chất thuốc không bị chuyển hóa. Hai chất chuyển hóa được tạo thành ở gan được nhận diện đồng thời ở trong cả nước tiểu và trong phân, đó là dẫn xuất hydroxy và dẫn xuất carboxy của glimepind.

Glimepirid qua được hàng rào nhau thai, qua hàng rào máu não rất ít.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Glimepirid là một sulfamid hạ đường huyết thuộc nhóm các sulfonvlurea. Glimepirid có thể được sử dụng trong điều trị tiểu đường không lệ thuộc insulin. Thuốc có tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin ở các tế bào beta của đảo Langerhans ở tụy tạng. Cũng như các sulfonylurea khác, hiệu lực của glimepirid dựa trên sự đáp ứng của các tế bào này đối với tác nhân kích thích sinh lý là glucose. Ngoài ra, glimepirid cũng như các sulfonylurea khác dường như cũng gây các tác dụng ngoài tuyến tụy đã được ghi nhận.

Tác dụng lên sự giải phóng insulin:

Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng xâm nhập calci vào trong tế bào (do mở kênh calci). Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào. Glimepirid được liên kết nhanh và thoát nhanh với protein ở màng tế bào beta và được phân biệt với các sulfonylurea khác ở loại protein liên kết, phối hợp với kênh kali lệ thuộc vào ATP.

Tác dụng ngoài tuyến tuỵ:

Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu hồi insulin ở gan.

Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.

Glimepirid làm tăng hoạt động của phospholipase C chuyên biệt của glucosyl phosphatidyl inositol; sự tăng này có thể hợp với việc tạo mỡ và tạo glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly. Glimepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphat, chất này tới phiên nó lại ức chế sự tân tạo glucose.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Cadila Pharmaceuticals Ltd.