1. Thành phần

Mỗi viên CLAZIC MR chứa:

Hoạt chất: Gliclazide 60mg.

Tá dược: Maltodextrin, Hydroxypropyl Methylcellulose, Lactose, Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium stearate.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị đái tháo đường type 2 không kiểm soát được bằng chế độ ăn và tập thể dục.

3. Cách dùng – Liều dùng

Viên CLAZIC MR 60mg dùng cho người lớn.

Liều dùng đường uống hàng ngày có thể dao động từ 30 mg đến 120 mg (tương đương 1/2-2 viên)

CLAZIC MR 60mg nên uống thuốc trong bữa ăn sáng.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 30mg/ngày (1/2 viên CLAZIC MR 60mg) dùng cho cả đối tượng bệnh nhân lớn tuổi ( ≥ 65 tuổi).

Viên CLAZIC MR 60mg có thể bẻ đôi để linh hoạt liều sử dụng, không nhai hay nghiền nát viên thuốc.

Giống như các thuốc hạ đường huyết khác, chỉnh liều CLAZIC MR 60 mg tuỳ thuộc vào đáp ứng chuyển hoá đối với từng bệnh nhân (đường huyết, HbA1c).

Nếu đường huyết được kiểm soát, có thể dùng liều này trong điều trị duy trì.

Nếu đường huyết không được kiểm soát, có thể tăng liều lên 60mg/ngày hoặc 90mg/ngày hoặc 120mg/ngày bằng cách tăng liều từng nấc, mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất một tháng, ngoại trừ ở những bệnh nhân có đường huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể đề nghị tăng liều ngay ở cuối tuần thứ hai điều trị.

Liều tối đa được khuyến cáo là 120 mg/ngày.

Chuyển từ Gliclazide 80mg sang Gliclazide MR 30mg: 1 viên Gliclazide 80mg có hiệu quả tương đương với 1 viên Gliclazide MR 30mg, do đó có thể chuyển từ Gliclazide 80mg sang dùng Gliclazide MR 30mg nhưng phải lưu ý đến tiến triển của đường huyết.

Chuyển từ thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang Gliclazide MR 60mg: Gliclazide MR 60mg có thể được dùng thay thế các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác. Trong trường hợp này, nên lưu ý đến liều dùng và thời gian bán huỷ của thuốc hạ đường huyết dùng trước đó.

Thông thường không có giai đoạn chuyển tiếp, nên bắt đầu Gliclazide MR ở liều 30mg, sau đó điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng của từng bệnh nhân như đã nêu ở trên.

Nếu chuyển tiếp từ một sulfamide hạ đường huyết có thời gian bán huỷ dài, có thể có một giai đoạn cửa sổ điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động hiệp đồng của hai thuốc, dẫn đến hạ đường huyết.

Khi chuyển từ thuốc khác sang Gliclazide MR 60 mg, nên áp dụng như khi mới bắt đầu điều trị, có nghĩa là nên bắt đầu Gliclazide MR ở liều 30mg/ngày, sau đó tăng dần từng nấc liều, tuỳ theo đáp ứng chuyển hoá.

Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác: Gliclazide MR 60mg có thể được dùng phối hợp với biguanide, các thuốc ức chế alpha-glucosidase hay insulin.

Ở những bệnh nhân không kiểm soát được với Gliclazide MR 60mg, có thể phối hợp với insulin nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

Bệnh nhân trên 65 tuổi: Dùng liều tương tự như ở người trẻ tuổi.

Bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa: Dùng liều tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Các dữ liệu trên đã được chứng minh qua các thử nghiệm trên lâm sàng.

Những bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết:

– Dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng

– Bệnh lý nội tiết nặng (suy thuỳ trước tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận)

– Bệnh nhân đang trong giai đoạn ngưng corticoide sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao

– Bệnh lý mạch máu nặng (bệnh lý mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh lý mạch máu lan toả)

Trong những trường hợp này nên bắt đầu dùng Gliclazide MR ở liều tối thiểu 30mg/ngày.

Trẻ em: Không có số liệu cũng như thực nghiệm trên lâm sàng về hiệu quả và an toàn của Gliclazide ở trẻ em và trẻ vị thành niên.

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

– Quá liều

Hạ đường huyết nặng có thể xảy ra (với biểu hiện hôn mê, co giật hay các biểu hiện rối loạn thần kinh khác) và nên được xử trí cấp cứu, sau đó phải cho nhập viện ngay tức thì.

Khi đã chẩn đoán xác định hôn mê do hạ đường huyết, phải tiêm tĩnh mạch ngay cho bệnh nhân 50 mL dung dịch đường ưu trương 20%-30%, sau đó truyền tĩnh mạch tiếp tục với glucose 10% với tốc độ phù hợp để duy trì nồng độ glucose máu ở mức trên 5mmol/L. Cần theo dõi sát bệnh nhân trong ít nhất 48 giờ.

4. Chống chỉ định

Đái tháo đường type 1, đái tháo đường nhiễm toan ceton, tiền hôn mê hoặc hôn mê đái tháo đường.

Quá mẫn với Gliclazide, các sulfonylureas khác hoặc sulphonamide, hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan hoặc suy thận nặng.

Đang dùng thuốc miconazole.

Có thai và cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ hay gặp nhất khi điều trị với Gliclazide là hạ đường huyết.

Giống như các sulfonylurea khác, điều trị với Gliclazide có thể gây hạ đường huyết, nếu ăn uống không điều độ và đặc biệt là bỏ bữa. Các triệu chứng hạ đường huyết có thể gặp là: nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, kích động, hung hăng, kém tập trung, giảm nhận thức và phản ứng chậm, trầm cảm, lú lẫn, rối loạn tầm nhìn và lời nói, mất ngôn ngữ, run, liệt, rối loạn cảm giác, chóng mặt, cảm giác bất lực, mất kiểm soát bản thân, mê sảng, co giật, thở nông, nhịp tim chậm, buồn ngủ và mất ý thức, có thể dẫn đến hôn mê và tử vong.

Ngoài ra, triệu chứng của adrenergic giao cảm có thể được quan sát thấy: đổ mồ hôi, da lạnh ẩm ướt, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim.

Thông thường, các triệu chứng biến mất sau khi uống carbohydrate (đường). Tuy nhiên, chất làm ngọt nhân tạo không có hiệu quả. Kinh nghiệm điều trị với các sulfonylurea khác cho thấy hạ đường huyết có thể tái diễn ngay cả khi các biện pháp ban đầu có hiệu quả.

Nếu hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài, ngay cả khi được kiểm soát tạm thời sau khi uống đường, nên điều trị ngay lập tức hoặc phải nhập viện.

Rối loạn tiêu hoá gồm đau bụng, buồn nôn, nôn ói khó tiêu, tiêu chảy, táo bón đã được báo cáo: những dấu hiệu trên có thể được kiểm soát hoặc giảm thiểu nếu Gliclazide được dùng chung với bữa ăn sáng.

Các tác dụng không mong muốn sau đây hiếm gặp hơn:

Rối loạn da và mô dưới da: phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù mạch, đỏ da, phát ban dát sần, phản ứng bóng nước (ví dụ như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc), và đặc biệt, phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân (DRESS).

Các rối loạn về máu và hệ bạch huyết: những thay đổi về huyết học là hiếm gặp, bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt.

Rối loạn gan-mật: tăng men gan (AST, ALT, phosphatase kiềm), viêm gan. Ngưng thuốc nếu có vàng da, ứ mật.

Rối loạn thị giác: rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị do thay đổi nồng độ đường trong máu.

Thông báo cho bác sĩ biết các tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

CLAZIC MR với công thức dùng 1 lần mỗi ngày sẽ giúp bệnh nhân tuân thủ điều trị và kiểm soát đường huyết tốt hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Công thức này phóng thích liên tục gliclazide tương ứng với nồng độ đường huyết trong 24 giờ ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2. Gliclazide được hấp thu hoàn . Thức ăn không ảnh hưởng tốc độ cũng như nồng độ hấp thu. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương vào khoảng 95%. Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính được tìm thấy trong huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc từ 12-20 giờ. Thể tích phân bố khoảng 30 lít.

Không ghi nhận có thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động ở người già.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Gliclazide là thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống nhóm sulfonylurea.

Tác động lên bài tiết insulin:

Tác dụng chủ yếu của thuốc là kích thích tế bào β tuyến tụy còn chức năng giải phóng insulin, là chất hoạt động dưới sự kích hoạt của glucose. Gliclazide biểu hiện tính gắn kết mạnh tính chọn lọc cao và đặc tính gắn kết thuận nghịch với kênh K_ATP tế bào β tụy so với tính gắn kết yếu với kênh K_ATP của mạch máu và cơ tim.

Tác động ngoài tụy:

Gliclazide có tác động trên các mô ngoại biên. Thuốc được ghi nhận làm tăng tổng hợp glycogen, ức chế sự ly giải glycogen và sự tân tạo glucose ở gan. Gliclazide cũng có thể làm tăng hấp thu glucose ngoại biên như ở các cơ.

Các tác động khác:

Gliclazide ức chế một phần sự kết tập tiểu cầu và kết dính tiểu cầu, đồng thời làm giảm các hóa chất tham gia quá trình hoạt hoá tiểu cầu. Thuốc cũng làm tăng hoạt tính tiêu fibrin ở nội mạc mạch.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Để xa tầm tay trẻ em.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

United International Pharma