1. Thành phần

Mỗi viên nén Diaprid 2 chứa:

Hoạt chất: Glimepirid 2mg.

Tá dược: Microcrystallin cellulose, lactose, tinh bột ngô, magnesi stearat, talc, natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, màu xanh alizarin cyanin.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc được chỉ định điều trị đái tháo đường týp 2 không phụ thuộc insulin ở người lớn, khi nồng độ đường huyết không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đơn thuần.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng: Thường uống thuốc 1 lần trong ngày vào ngay trước hoặc trong bữa ăn sáng hoặc bữa ăn trưa, uống nguyên viên, không được bẻ viên thuốc.

Liều dùng

• Khởi đầu 1 mg x 1 lần/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng liều thêm 1 mg/ngày cho đến khi kiểm soát được glucose huyết.
• Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường, người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8 mg/ngày.
• Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.

Phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:

• Nếu sau khi uống 1 mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
• Khi bệnh được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian, cần thay đổi liều glimepirid để tránh bị hạ glucose huyết khi:
  • Cân nặng của người bệnh thay đổi.
  • Sinh hoạt của người bệnh thay đổi.
  • Có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.

Suy giảm chức năng gan, thận:

• Trường hợp suy giảm chức năng thận, liều ban đầu chỉ dùng 1 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin < 22 ml/phút, chỉ dùng 1 mg/lần/ngày, không cần phải tăng hơn. Trường hợp suy giảm chức năng gan, chưa được nghiên cứu. Nếu suy thận nặng hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng insulin.

Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường sang glimepirid:

• Khởi đầu bằng 1 mg/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù người bệnh đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường mà trước đây đã dùng. Nếu dùng thuốc trước đó có thời gian tác dụng kéo dài hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho người bệnh nghỉ thuốc trong một thời gian (1,2 hoặc 3 ngày tùy theo thuốc dùng trước đó).

Dùng phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon:

• Khi dùng glimepirid đơn độc mà không kiểm soát được glucose huyết, có thể dùng phối hợp với metformin hoặc glitazon. Cần điều chỉnh liều, bắt đầu từ liều thấp của mỗi thuốc, sau tăng dần lên cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Khi sử dụng đồng thời glimepirid và metformin, các nguy cơ hạ đường huyết liên quan đến glimepirid vẫn tiếp tục và có thể tăng lên.

Dùng phối hợp glimepirid và insulin:

• Sau khi dùng glimepirid được một thời gian, nếu dùng glimepirid đơn độc 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết, thì có thể phối hợp thêm với insulin, bắt đầu từ liều insulin thấp, rồi tăng dần cho đến liều kiểm soát được glucose huyết. Khi kết quả đã ổn định, cần giám sát kết quả phối hợp thuốc bằng cách theo dõi glucose huyết hằng ngày.

– Quá liều

Triệu chứng:

• Quá liều dẫn đến hiện tượng cơn hạ glucose huyết: nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn tri giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác, dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống triệu chứng mới xuất hiện.

Xử trí:

• Trường hợp nhẹ: Cho uống ngay glucose hoặc đường trắng 20 – 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau khoảng 15 phút lại cho uống một lần, cho đến khi glucose huyết trở lại bình thường.
• Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải cho nhập viện cấp cứu và tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%, sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 – 20% để tăng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 – 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.

4. Chống chỉ định

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin.
• Suy thận, suy gan nặng.
• Nhiễm ceton acid do đái tháo đường.
• Mẫn cảm với thành phần thuốc, với các sulfonylurê khác.
• Có thai hoặc dự định có thai.
• Phụ nữ cho con bú.
• Tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường.
• Những trường hợp mắc bệnh cấp tính.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là hạ glucose huyết.

• Thường gặp: Thần kinh: hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy. Mắt: khi bắt đầu dùng thuốc thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.
• Ít gặp: Da: phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.
• Hiếm gặp: Gan: tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan. Máu: giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt. Mạch: viêm mạch máu dị ứng. Da: mẫn cảm với ánh sáng.

Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc. Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như albumin. Glimepirid liên kết nhiều với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Nửa đời trong huyết tương của glimepirid là 5 – 8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, nửa đời sẽ dài hơn. Sau khi uống glimepirid được đánh dấu, 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không có glimepirid ở dạng chưa chuyển hóa. Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan bởi CYP2C9. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong nước tiểu và phân. Ở động vật, glimepirid được bài tiết qua sữa.

Glimepirid qua được nhau thai, qua hàng rào máu não kém.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Glimepirid là thuốc trị đái tháo đường dạng uống.
• Glimepirid là một sulfamid hạ đường huyết thuộc nhóm sulfonylurê, có thể được sử dụng trong điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Thuốc tác động chủ yếu bằng cách kích thích giải phóng insulin bởi các tế bào beta của đảo Langerhans ở tụy tạng, cũng như các sulfonylurê khác, hiệu lực này dựa trên sự tăng đáp ứng của các tế bào này đối với glucose. Ngoài ra, người ta nhận thấy glimepirid cũng như các sulfonylurê khác dường như còn có các tác dụng ngoài tuyến tụy.
• Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Pymepharco