1. Thành phần

Hoạt chất: metformin hydrochloride

1 viên nén chứa 850mg metformin hydrochloride.

Tá dược bao gồm: Hypromellose, Povidone K25, Magnesium stearate, Macrogol 6000, Titanium dioxide (E171).

2. Công dụng (Chỉ định)

Siofor 850 thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin, (đái tháo đường tuýp 2) ở người trưởng thành và trẻ em trên 10 tuổi. Siofor 850 là thuốc hạ nồng độ đường huyết ở bệnh nhân bị tiểu đường (tiểu đường tuýp 2); ở những bệnh nhân béo phì mà đường huyết không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng chế độ ăn kiêng và luyện tập.

Người trưởng thành:

Bác sỹ có thể kê đơn thuốc Siofor 850 một mình (đơn trị liệu) hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường đường uống khác hay insulin.

Trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên:

Bác sỹ có thể kê đơn thuốc Siofor 850 một mình (đơn trị liệu) hoặc phối hợp với insulin.

Đối với người lớn béo phì tiểu đường tuýp 2 sau khi chế độ ăn kiêng thất bại, được điều trị bằng metformin như là lựa chọn điều trị đầu tiên đã cho thấy giảm tần suất các biến chứng do tiểu đường.

3. Cách dùng – Liều dùng

Phải dùng Siofor 850 theo đúng hướng dẫn của bác sỹ. Nên hỏi lại bác sỹ hoặc dược sỹ nếu bạn chưa rõ.

Bác sỹ phải tính toán liều lượng Siofor 850 cho từng bệnh nhân dựa trên giá trị đường huyết và bác sỹ phải thường xuyên kiểm tra liều này.

Viên nén bao phim chứa 850mg hoạt chất và viên nén bao phim chứa 1000mg hoạt chất có thể bẻ được cũng có sẵn đề điều chỉnh cho từng bệnh nhân theo liều lượng duy trì yêu cầu.

Liều thông thường là:

Người trưởng thành:

Trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên:

Đơn liều hoặc điều trị phối hợp với insulin

Nuốt toàn bộ viên thuốc trong bữa ăn hoặc sau khi ăn với một lượng nước vừa đủ (thường là 1 cốc nước 200ml).

Khi uống 2 hoặc hơn 2 viên thuốc, phải uống thành nhiều lần trong ngày, ví dụ 1 viên thuốc sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa tối.

Hãy thông báo cho bác sỹ của bạn nếu bạn thấy hiệu quả của thuốc Siofor 850 là quá mạnh hay quá yếu.

– Quá liều

Hãy thông báo cho bác sỹ ngay lập tức nếu bạn uống lượng Siotor 850 nhiều hơn số lượng bạn nên uống.

Quá liều Siofor 850 không gây hạ đường huyết nhưng gây ra nguy cơ nhiễm acid lactic. Dấu hiệu của nhiễm acid lactic có thể giống với các tác dụng không mong muốn của metformin hydrochloride trên đường tiêu hoá như: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng. Đau cơ toàn thân, chuột rút, thở gấp và bất tỉnh thoáng qua kèm theo hôn mê có thể xuất hiện trong vòng vài giờ và ngay lập tức phải điều trị cấp cứu tại bệnh viện.

4. Chống chỉ định

Không được dùng Siofor 850 nếu bạn:

– Mẫn cảm với metformin hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Nhiễm ceton-acid do đái tháo đường hoặc giá trị đường huyết cao đe doạ tính mạng như đái tháo đường tiền hôn mê.

– Suy giảm hoặc rối loạn chức năng thận.

– Các tình trạng cấp tính có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận như là:

+ Mất nước do nôn mửa hoặc tiêu chảy kéo dài.

+ Nhiễm trùng nặng.

+ Suy tuần hoàn (shock).

– Đang tiêm các chất cản quang có chứa iod vào mạch máu. Phải ngừng dùng Siofor 850 ít nhất 48h trước khi chiếu chụp và 48h sau chiếu chụp.

– Các bệnh cấp hoặc mãn tính có thể dẫn tới giảm oxy huyết như:

+ Suy tim hoặc rối loạn chức năng phổi.

+ Mới bị nhồi máu cơ tim.

+ Suy tuần hoàn (Shock).

– Suy gan, ngộ độc rượu cấp hoặc nghiện rượu.

– Phụ nữ cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Cũng giống như tất cả các thuốc khác, Siofor 850 có thể gây tác dụng không mong muốn mặc dù không phải tất cả mọi người đều gặp các tác dụng này.

Các tần suất sau đây được dùng để đánh giá các tác dụng không mong muốn:

Rất phổ biến (≥ 1/10)

Phổ biến (≥ 1/100 và < 1/10)

Không phổ biến (≥ 1/1000 và < 1/100)

Hiếm (≥1/10.000 và < 1/1.000)

Rất hiếm (<1/10.000), không biết (không tính toán được từ dữ liệu có sẵn).

Các tác dụng không mong muốn quan trọng hoặc các dấu hiệu mà bạn nên chú ý và dùng các biện pháp cần thiết khi gặp phải:

Nếu bạn gặp phải một trong các triệu chứng liệt kê sau đây, không được tiếp tục dùng Siofor 850 và hãy gặp bác sỹ ngay lập tức nếu có thể.

Rất hiếm:

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng:

Rối loạn chuyển hoá nghiêm trọng do nhiễm acid lactic. Nôn mửa, đau bụng mà có thể đi kèm với đau cơ và chuột rút hoặc mệt mỏi toàn thân có thể là dấu hiệu của nhiễm acid lactic (xem phần “Cảnh báo đặc biệt”).

Rối loạn da và mô dưới da:

Phản ứng da như đỏ da, ngứa, mày đay.

Rối loạn gan mật:

Bất thường xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan, có thể hồi phục sau khi ngừng dùng Siofor 850.

Các tác dụng không mong muốn khác:

Rất phổ biến:

Rối loạn dạ dày ruột:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chán ăn. Các tác dụng này thường xảy ra lúc bắt đầu điều trị nhưng nhiều khi thường tự mất đi trong phần lớn các trường hợp. Để giảm hiện tượng này nên dùng Siofor 850 2 – 3 lần/ngày trong hoặc sau bữa ăn. Nếu các triệu chứng này vẫn kéo dài thì hãy ngừng dùng Siofor 850 và nói với bác sỹ của bạn.

Phổ biến:

Rối loạn hệ thần kinh:

Thay đổi vị giác.

Rất hiếm:

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng:

Giảm hấp thu vitamin B12 và giảm nồng độ trong huyết tương ở người điều trị dài ngày bằng metformin. Điều này cũng được coi là nguyên nhân có thể xảy ra ở những bệnh nhân thiếu máu hồng cầu to.

Nếu bất cứ tác dụng không mong muốn nào trở nên trầm trọng hoặc gặp các tác dụng không được liệt kê ở đây, hãy thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Sau khi uống metformin hydrochloride, T_max đạt được trong vòng 2,5h. Sinh khả dụng tuyệt đối của metformin hydrochloride 500mg hoặc 850mg xấp xỉ 50 – 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống, một phần nhỏ không hấp thu được thải trừ qua phân là 20 – 30%.

Sau khi uống sự hấp thu của metformin hydrochloride là bão hoà và không hoàn toàn. Dự đoán dược động học hấp thu của metformin là không tuyến tính.

Tại liều điều trị thông thường và liệu trình dùng thuốc, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng từ 24 – 48h và nhìn chung dưới 1 µg/ml. Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, nồng độ tối đa metformin trong huyết tương (C_max) không vượt quá 4 µg/ml, thậm chí khi dùng liều cao nhất.

Thức ăn làm giảm phạm vi và làm chậm hấp thu metformin. Sau khi uống 1 viên metformin 850mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm 40% và AUC giảm 25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh kéo dài hơn 35 phút. Liên quan lâm sàng của việc giảm này chưa được biết.

Phân bố:

Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Một phần metformin phân bố vào hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được chậm hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian dường như xấp xỉ như nhau. Hồng cầu là nơi phân bố ưu tiên thứ 2. V_d trung bình trong khoảng từ 63 – 276I.

Chuyển hoá:

Metformin bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Không tìm thấy chất chuyển hoá ở người.

Thái trừ:

Hệ số thanh thải tại thận của metformin > 400 ml/phút, điều này cho thấy metformin được thải trừ bởi lọc cầu thận và bài tiết vào ống thận. Sau khi uống thuốc, nửa đời thải trừ biểu kiến cuối cùng xấp xỉ 6,5h.

Khi suy giảm chức năng thận, hệ số thanh thải tại thận giảm tỷ lệ với creatinin và do đó nửa đời thải trừ bị kéo dài, dẫn đến nồng độ metformin trong huyết tương tăng.

Trẻ em:

Nghiên cứu đơn liều: Sau khi uống liều đơn 500mg metformin hydrochloride, bệnh nhi có đặc tính dược động học giống như của người lớn.

Nghiên cứu dùng liều nhắc lại: sau khi dùng liều 500mg metformin hydrochloride nhắc lại 2 lần/ngày x 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (C_max) và AUC giảm tương ứng khoảng 33% và 40% so với người trưởng thành bị tiểu đường dùng liều 500mg metformin hydrochloride nhắc lại 2 lần/ngày x 14 ngày. Vì liều lượng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân phụ thuộc vào mức độ kiểm soát đường huyết, tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng liên quan còn hạn chế.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

THUỐC UỐNG CHỐNG ĐÁI THÁO ĐƯỜNG

Nhóm dược trị liệu: Thuốc hạ đường huyết, không bao gồm insulin.

NHÓM BIGUANIDE.

Mã ATC: A10 BA 02.

Metformin là thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có tác dụng hạ đường huyết cả trước và sau khi ăn. Metformin không kích thích giải phóng insulin và do đó không có tác dụng hạ đường huyết ở người không đái tháo đường.

Metformin có thể tác dụng theo 3 cơ chế sau:

(1) Giảm sản xuất glucose tại gan bằng cách ức chế tổng hợp glucose và phân huỷ glycogen;

(2) Tại cơ, bằng cách tăng tính nhạy cảm với insulin, cải thiện hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại biên;

(3) Giảm hấp thu glucose ở ruột.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác dụng lên enzyme glycogensynthase. Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT).

Ở người, ngoài tác dụng trên đường huyết, metformin còn có tác dụng trên chuyển hoá lipid. Điều này đã được chứng minh tại liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, trung hạn có kiểm soát; metformin làm giảm tổng lượng cholesterol, LDL cholesterol và triglyceride.

Hiệu quả lâm sàng:

Một nghiên cứu tiền cứu, ngẫu nhiên đã cho thấy hiệu quả kiểm soát đường huyết hiệu quả và lâu dài ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Phân tích kết quả điều trị đối với những bệnh nhân béo phì điều trị bằng metformin hydrochloride sau khi chế độ ăn kiêng thất bại cho thấy:

– Giảm đáng kể nguy cơ biến chứng do đái tháo đường ở nhóm bệnh nhân dùng metformin hydrochloride (29,8/1000 bệnh nhân) so với nhóm chỉ dùng chế độ ăn kiêng đơn thuần (43,3/1000 bệnh nhân), p = 0,0023 và so với nhóm dùng phối hợp với sulphonylurea và insulin đơn trị liệu (40,1/1000 bệnh nhân), p = 0,0034;

– Giảm đáng kể tỷ lệ tử vong do đái tháo đường: metformin hydrochloride 7,5/1000 bệnh nhân; ăn kiêng đơn thuần: 12,7/1000 bệnh nhân, p = 0,017;

– Giảm đáng kể tỷ lệ tử vong nói chung: metformin hydrochloride 13,5/1000 bệnh nhân so với ăn kiêng đơn thuần là 20,6/1000 bệnh nhân (p = 0,011) và so với nhóm dùng phối hợp với sulphonylurea và insulin đơn trị liệu 18,9/1000 bệnh nhân, (p = 0,021);

– Giảm đáng kể nguy cơ nhồi máu cơ tim: metformin hydrochloride 11/1000 bệnh nhân; ăn kiêng đơn thuần: 18/1000 bệnh nhân, p=0,01

Hiệu quả lâm sàng của việc dùng metformin hydrochloride phối hợp với một sulphonylurea trong giai đoạn điều trị thứ 2 chưa được biết.

Ở bệnh nhân đái tháo đường đường tuýp 1, đã có sự phối hợp metformin hydrochloride với insulin ở một số bệnh nhân nhưng lợi ích lâm sàng của việc phối hợp này chưa được thiết lập.

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát kéo dài 1 năm, có một số lượng nhỏ bệnh nhân tuổi từ 10 – 16 tuổi có hiệu quả tương tự trên đường huyết so với người lớn.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim hình tròn, màu trắng, hai mặt lồi, vỉ PVC/aluminium hoặc PVC/PVDC/aluminium.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 25°C.

Để xa tầm tay trẻ em.

– Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Menarini Von Heyden GmnH.