1. Thành phần

Mỗi viên Shinclop 75mg chứa:

• Hoạt chất: Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg.
• Tá dược: Low substituted hydroxypropylcellulose, flowlac, crospovidone, copovidone, talc, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, màu hồng Opadry AMB 80W44094.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Dự phòng biến cố huyết khối do xơ vữa ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên.
• Kết hợp aspirin trên bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính: đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q, nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên có điều trị bằng thuốc tiêu sợi huyết.

3. Cách dùng – Liều dùng

Người lớn và người già:

• Dự phòng biến cố huyết khối do xơ vữa: 75mg x 1 lần/ngày, dùng trong hay ngoài bữa ăn.
• Hội chứng mạch vành cấp tính: liều khởi đầu 300mg duy nhất trong ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục 75mg, ngày 1 lần, kèm aspirin 75 – 325 mg/ngày.

Bệnh nhân > 75 tuổi: không dùng liều khởi đầu.

Trẻ em và thiếu niên: Chưa có dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của thuốc đối với đối tượng này.

– Quá liều

• Triệu chứng: Quá liều clopidogrel có thể gây kéo dài thời gian chảy máu, dẫn đến biến chứng xuất huyết.
• Xử trí: Nếu có xuất huyết, nên áp dụng các liệu pháp điều trị thích hợp. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu cần, nhanh chóng điều chỉnh hiện tượng kéo dài thời gian chảy máu. Truyền tiểu cầu có thể làm mất tác dụng của clopidogrel.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với Clopidogrel hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng.
• Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc xuất huyết nội sọ.

5. Tác dụng phụ

• Thường gặp: tụ máu, chảy máu cam; xuất huyết dạ dày-ruột, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, thâm tím.
• Ít gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid; xuất huyết nội sọ (vài trường hợp có thể gây tử vong), nhức đầu, dị cảm, chóng mặt; chảy máu mắt (kết mạc, nhãn cầu, võng mạc); loét dạ dày, ruột, viêm dạ dày, buồn nôn, ói mửa, táo bón, đầy hơi, ban, mẩn ngứa, xuất huyết da (ban xuất huyết); chứng huyết niệu, kéo dài thời gian chảy máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
• Hiếm gặp: giảm bạch cầu, mệt mỏi, xuất huyết sau màng bụng.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu: Sau khi uống liều đơn và lặp lại 75 mg/ngày, clopidogrel được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 2,2 – 2,5 ng/ml) đạt được 45 phút sau khi dùng thuốc. Hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sự bài tiết qua nước tiểu của chất chuyển hóa.
• Phân bố: In vitro, clopidogrel và chất chuyển hóa chính trong huyết tương gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương khoảng 98% và 94%.
• Chuyển hoá: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành dẫn xuất acid carboxylic không có hoạt tính (chiếm 85% các chất chuyển hoá trong huyết tương). Clopidogrel được chuyển hoá lần đầu thành chất chuyển hoá trung gian 2-0XO-clopidogrel rồi được chuyển hoá tiếp thành dẫn xuất thiol có hoạt tính. Chất này gắn kết nhanh chóng và thuận nghịch vào thụ thể ở tiểu cầu và gây ức chế sự kết tập tiểu cầu.
• Thải trừ: khoảng 50% được bài tiết trong nước tiểu và gần 46% trong phân trong khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính trong huyết tương là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất và lặp lại.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Clopidogrel là một tiền dược, được chuyển hóa bởi enzyme CYP450 thành chất chuyển hoá có hoạt tính. Chất này có tác dụng ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphat (ADP) vào thụ thể ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIa, do đó, ức chế sự kết tập tiểu cầu.
• Do sự gắn kết bị ức chế không hồi phục nên ảnh hưởng đến vòng đời còn lại của tiểu cầu và sự hồi phục chức năng bình thường của tiểu cầu Ho diễn ra với tỉ lệ không đổi.
• Sự kết tập tiểu cầu gây bởi các tác nhân khác cũng bị ức chế vì clopidogrel ức chế sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu do phóng thích ADP.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim.

– Bảo quản

Trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nơi khô nhiệt độ dưới 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Shinpoong Pharma.