1. Thành phần

Mỗi viên bao phim chứa:

Valsartan 80mg.

Tá dược: Pregelatinized Starch, Microcrystalline Cellulose, Crospovidone, Croscarmellose Sodium, Colloidal Silicon Dioxide, Magnesium Stearate, Opadry Trắng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Tăng huyết áp. Dùng đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc khác.

Suy tim (độ II đến độ IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York – NYHA).

Điều trị bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim đã ổn định có suy hay rối loạn chức năng thất trái.

3. Cách dùng – Liều dùng

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu và duy trì ở người lớn: uống 1 viên uống 1 viên Hyvalor 80mg hoặc 160mg một lần mỗi ngày với đơn trị liệu ở bệnh nhân không bị tình trạng giảm thể tích tuần hoàn.

Tác dụng hạ áp đạt được rõ ràng sau 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần.

Nếu không đáp ứng có thể tăng liều lên đến tối đa 320 mg mỗi ngày, hay kết hợp thêm thuốc lợi tiểu.

Suy tim

Liều khởi đầu khuyến cáo ở người lớn: 40 mg mỗi 12 giờ.

Liều dùng cao nhất là 80mg đến 160mg hai lần mỗi ngày nếu bệnh nhân dung nạp được. Nên xem xét giảm liều nếu kết hợp lợi tiểu.

Sau nhồi máu cơ tim

Có thể bắt đầu sớm 12 giờ sau nhồi máu cơ tim.

Liều khởi đầu uống 20 mg mỗi 12 giờ, có thể tăng liều đến 40 mg uống 2 lần/ ngày trong vòng 7 ngày.

Liều duy trì: có thể chỉnh liều đến 160 mg uống mỗi 12 giờ nếu bệnh nhân dung nạp.

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

– Quá liều

Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (dây thần kinh phế vị); chóng mặt, hoa mắt hoặc ngất xỉu. Nếu triệu chứng quá liều xảy ra, phải điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ ngay.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai: thuốc tác động lên hệ rennin-angiotensin trong suốt 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ gây giảm chức năng thận của thai nhi, làm tăng tỉ lệ tử vong của thai nhi và trẻ sơ sinh. Ngưng sử thuốc ngay khi phát hiện có thai.

5. Tác dụng phụ

Ít gặp: đau bụng, đau khớp, đau họng, ho, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu.

Hiếm gặp: phù mạch, hạ huyết áp, giảm bạch cầu trung tính.

Xin thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Hạ huyết áp: hạ áp quá mức hiếm khi xảy ra (0,1%) ở bệnh nhân đơn trị liệu với tăng huyết áp không biến chứng. Thường xảy ra ở bệnh nhân bị giảm thể tích và/hay giảm muối đang được điều trị cùng với lợi tiểu liều cao.

Suy giảm chức năng gan, xơ gan, tắc mật: phần lớn valsartan được thải trừ trong mật, bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình, bao gồm những bệnh nhân rối loạn tắc nghẽn đường mật cho thấy sự thanh thải valsartan thấp hơn. Cần chú ý đối với các bệnh nhân này khi dùng thuốc.

Suy giảm chức năng thận – tăng huyết áp: chưa có nghiên cứu về việc sử dụng valsartan trong thời gian dài ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc cả hai bên, nhưng ảnh hưởng tương tự như các chất ức chế ACE cần được tiên lượng trước.

Hậu quả của sự ức chế hệ rennin-angiotensin-andosterone làm thay đổi chức năng thận có thể được đoán trước ở các bệnh nhân nhạy cảm. Trên bệnh nhân suy tim nặng, chức năng thận có thể phụ thuộc vào hệ rennin-angiotensin-aldosterone, do đó có thể dẫn đến thiểu niệu và/hoặc tăng urê huyết tiến triển và (hiếm) với suy thận cấp và/hoặc tử vong. Người lớn tuổi có thể tăng độ nhạy tác dụng của thuốc, đặc biệt ảnh hưởng đến thận, cần thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng có hệ số thanh thải creatinin < 10 mL/phút.

Trẻ em & thiếu niên <18 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

– Thai kỳ và cho con bú

Hiện chưa biết valsartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên valsartan được phân phối trong sữa của chuột cho con bú. Vì các nguy cơ có thể xảy ra tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ, khuyến cáo không dùng thuốc khi cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, không vận hành máy móc hoặc lái xe khi dùng thuốc.

– Tương tác thuốc

Lợi tiểu: làm tăng tác dụng phụ hạ huyết áp.

Thuốc giữ kali, các chế phẩm chứa kali: làm tăng nồng độ kali máu.

Warfarin: có thể làm tăng xét nghiệm thời gian prothrombin.

Thuốc kháng viêm nhóm Non-Steroid: có thể suy giảm chức năng thận, có thể gây suy thận cấp.

Muối lithi: có thể làm giảm độ thanh thải lithi, phải kiểm soát nồng độ lithi trong huyết thanh.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống, valsartan được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ huyết tương valsartan đạt đỉnh sau 2 đến 4 giờ từ lúc uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của valsartan ước tính khoảng 23%. Với dạng viên nén, thức ăn làm giảm AUC 40% và làm giảm Cmax khoảng 50%. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng từ 5 đến 9 giờ, với người suy thận là 6,6 giờ. Valsartan không tích lũy đáng kể trong huyết tương với liều lặp lại.

Phân bố: thể tích phân phối trong giai đoạn ổn định sau liều tiêm tĩnh mạch ở mức nhỏ (17 L), cho thấy valsartan không được phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan có khả năng gắn kết protein huyết thanh cao (94% – 97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hóa: enzyme chuyển hóa cho valsartan chưa được xác định, tuy nhiên có thể không do enzyme cytochrome P450. Valsartan bị chuyển hóa không đáng kể và được bài tiết chủ yếu qua đường mật ở dạng không đổi.

Thải trừ: sự đào thải chủ yếu qua phân (83%) và nước tiểu (13%). Bệnh nhân lọc thận không thải trừ được valsartan.

Các nghiên cứu điều trị đa liều trên bệnh nhân tăng huyết áp có suy thận ổn định và hẹp động mạch thận, valsartan không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể trên độ lọc cầu thận, độ thanh thải creatinin hoặc lưu lượng huyết tương tại thận.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Angiotensin II được hình thành từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi angiotensin-converting enzyme (ACE, kininase II), là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp và của hệ rennin-angiotensin, với các tác động co mạch, tổng hợp và giải phóng aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận. Valsartan hoạt động một cách chọn lọc trên thụ thể AT1, thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Valsartan thúc đẩy giãn mạch và làm giảm ảnh hưởng của aldosterone bằng cách ngăn sự gắn kết giữa angiotensin II với thụ thể AT1 ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Valsartan có ái lực với thụ thể AT1 nhiều hơn (khoảng 20.000 lần) so với thụ thể AT2. Nồng độ angiotensin II tăng lên trong huyết tương sau khi valsartan phong tỏa thụ thể AT1 có thể kích hoạt thụ thể AT2. Chất chuyển hoá của valsartan là một chất bất hoạt, có ái lực với thụ thể AT1 chỉ bằng 1/200 lần so với valsartan. ACE cũng đóng vai trò là chất xúc tác trong quá trình thoái biến bradykinin. Do valsartan không ức chế ACE, nên nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Cho dù sự khác biệt này trên lâm sàng chưa được biết đến nhiều nhưng valsartan không gắn kết hay phong tỏa thụ thể của các hormone khác và các kênh ion có vai trò quan trọng trong cơ chế điều hòa hệ tim mạch. Sự phong bế angiotensin II làm ức chế cơ chế phản hồi điều hoà âm của angiotensin lên sự bài tiết rennin, tuy nhiên tăng hoạt tính rennin trong huyết tương và nồng độ angiotensin II trong vòng tuần hoàn không vượt qua hiệu quả hạ áp của valsartan.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

United International Pharma