| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
Mỗi viên nén bao đường chứa:
- Thành phần hoạt chất: Diclofenac kali 25 mg
- Thành phần tá dược: Tricalci phosphat, tinh bột bắp, natri starch glycolat, povidon K30, silicon dioxid, magnesi stearat, opadry AMB white, đường trắng, bột talc, titan dioxid, oxid sắt đỏ, oxid sắt vàng, PEG 6000.
2. Công dụng (Chỉ định)
Điều trị ngắn hạn các tình trạng cấp tính sau:
- Đau sau chấn thương, viêm và sưng do bong gân.
- Đau sau phẫu thuật, viêm và sưng như sau phẫu thuật răng hoặc phẫu thuật chỉnh hình.
- Tình trạng đau và/hoặc viêm trong phụ khoa như đau bụng kinh tiên phát hoặc viêm phần phụ.
- Cơn đau nửa đầu.
- Hội chứng đau cột sống.
- Bệnh thấp không phải ở khớp.
- Điều trị hỗ trợ trong các nhiễm khuẩn viêm đau nặng ở tai, mũi hoặc họng như viêm họng amidan, viêm tại. Theo nguyên tắc điều trị chung, cần điều trị bệnh chính bằng trị liệu cơ bản thích hợp. Sốt đơn thuần không phải là một chỉ định.
3. Cách dùng – Liều dùng
– Cách dùng:
- BOSTAFLAM được dùng bằng đường uống, uống nguyên viên, tốt nhất là sau bữa ăn, không được bẻ hoặc nhai.
- Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Bostaflam ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
– Liều dùng:
Nhóm bệnh nhân chung
- Liều khởi đầu khuyến cáo hàng ngày là 100-150 mg. Trong các trường hợp nhẹ hơn, liều 75 – 100 mg/ngày thường là đủ.
- Nói chung tổng liều hàng ngày nên chia làm 2-3 liều riêng biệt, nếu có thể áp dụng.
- Trong chứng đau bụng kinh tiên phát, liều hàng ngày nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân và thường từ 50-150 mg. Liều khởi đầu 50 mg thường là đủ. Nếu cần, liều khởi đầu 100 mg có thể được kê đơn với liều tối đa 200 mg/ngày đạt được qua liệu trình vài chu kỳ kinh nguyệt. Nên bắt đầu điều trị khi có triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào triệu chứng học, tiếp tục điều trị trong vài ngày.
- Trong chứng đau nửa đầu (migraine), nên dùng liễu khởi đầu 50 mg lúc các dấu hiệu đầu tiên của cơn sắp xảy ra. Trong trường hợp không đạt được sự giảm đau trong vòng 2 giờ sau liều đầu tiên, có thể dùng thêm 1 liều 50 mg. Nếu cần thiết, có thể dùng thêm các liều 50 mg cách nhau 4 đến 6 giờ, không vượt quá tổng liều 200 mg/ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Trẻ em
- Không khuyến cáo dùng Bostaflam cho trẻ em và thiếu niên dưới 14 tuổi. Để điều trị cho trẻ em và thiếu niên dưới 14 tuổi, diclofenac 12,5mg và 25 mg dạng giọt uống hoặc thuốc đạn có thể được sử dụng. Đối với thiếu niên từ 14 tuổi trở lên, liều 75-100 mg/ngày thường là đủ.
- Không nên vượt quá liều tối đa 150 mg/ngày. Nói chung tổng liều hàng ngày nên được chia làm 2 – 3 liều riêng biệt, nếu có thể áp dụng.
- Việc sử dụng Bostaflam (tất cả các dạng) trong cơn đau nửa đầu (migraine) chưa được xác định ở trẻ em và thiếu niên.
Người cao tuổi (bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên)
- Không cần điều chỉnh liều khởi đầu cho bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh lý tim mạch hoặc các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng
- Nói chung không khuyến cáo điều trị với Bostaflam ở những bệnh nhân có bệnh lý tim mạch hoặc tăng huyết áp không kiểm soát. Nếu cần những bệnh nhân có bệnh lý tim mạch, tăng huyết áp không kiểm soát hoặc có các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng chỉ điều trị với Bostaflam sau khi cân nhắc kỹ và ở liều ≤100 mg/ngày nếu điều trị trên 4 tuần.
- Vì các nguy cơ tim mạch của diclofenac có thể tăng theo liều và thời gian tiếp xúc, liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể. Nên định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của bệnh nhân trong đáp ứng và điều trị triệu chứng, đặc biệt khi điều trị liên tục hơn 4 tuần.
- Bệnh nhân cần cảnh giác với những dấu hiệu và triệu chứng của huyết khối động mạch (như đau ngực, hơi thở ngắn (hụt hơi), suy nhược, nói khó) có thể xuất hiện ngoài cảnh báo. Trong những trường hợp như vậy, bệnh nhân cần được hướng dẫn tới gặp bác sĩ ngay.
Suy thận
- Bostaflam chống chỉ định trên bệnh nhân suy thận nặng.
- Không có nghiên cứu cụ thể được tiến hành trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận từ nhẹ đến trung bình, vì vậy không đưa ra khuyến cáo điều chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhân này. Cần thận trọng khi sử dụng Bostaflam cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận từ nhẹ đến trung bình.
Suy gan
- Bostaflam chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan nặng.
- Không có nghiên cứu riêng biệt được tiến hành trên bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình, vì vậy không đưa ra khuyến cáo điều chỉnh liều trên đối tượng bệnh nhân này. Cần thận trọng khi sử dụng Bostaflam cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ nhẹ đến trung bình.
– Quá liều
Không có bệnh cảnh lâm sàng đặc hiệu do quá liều diclofenac. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai hoặc co giật. Trong trường hợp ngộ độc đáng kể, có thể bị suy thận cấp và tổn thương gan.
Cách xử trí
- Điều trị ngộ độc cấp NSAID, bao gồm cả diclofenac chủ yếu gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng đối với các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, rối loạn tiêu hóa và suy hô hấp.
- Các biện pháp đặc biệt như gây tăng bài niệu, thẩm tách máu hoặc truyền máu có thể không giúp gì trong việc loại bỏ các NSAID, bao gồm cả diclofenac, do sự gắn vào protein cao và sự chuyển hóa mạnh.
- Có thể xem xét dùng than hoạt sau khi uống quá liều có khả năng gây nhiễm độc và khử nhiễm dạ dày (như gây nôn, rửa dạ dày) sau khi uống quá liều có khả năng đe dọa tính mạng.
4. Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Trẻ em dưới 14 tuổi.
- Bệnh nhân loét dạ dày tiến triển.
- Bệnh nhân có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
- Bệnh nhân có các phản ứng quá mẫn (hen, viêm mũi, phù mạch, nổi mề đay) với ibuprofen, aspirin hay các thuốc chống viêm không steroid khác.
- Bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng.
- Phụ nữ có thai (đặc biệt là ba tháng cuối của thai kỳ).
- Bệnh nhân suy tim nặng, suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York-NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.
5. Tác dụng phụ
- Phản ứng phụ của thuốc từ các thử nghiệm lâm sàng và/hoặc các báo cáo tự phát hoặc báo cáo trong y văn được liệt kê theo phân loại nhóm cơ quan hệ thống của MedDRA. Trong mỗi nhóm cơ quan hệ thống, các phản ứng phụ được sắp xếp theo tần suất, đầu tiên là các phản ứng phụ thường gặp nhất. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ của thuốc được trình bày theo thứ tự mức độ nặng giảm dần. Ngoài ra, còn có loại tần suất tương ứng đối với mỗi phản ứng phụ, sử dụng quy ước sau đây (CIOMS III): Rất thường gặp > 1/10, thường gặp ≥ 1/100 đến <1/10; ít gặp ≥ 1/1000 đến <1/100; hiếm gặp ≥1/10.000 đến <1/1000, rất hiếm gặp <1/10.000.
- Các tác dụng không mong muốn sau đây bao gồm cả những trường hợp đã được báo cáo với thuốc đạn và/hoặc các dạng bào chế khác của diclofenac, dùng ngắn hạn hoặc dài hạn.
Cơ quan/mức độ | Tác dụng phụ |
Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
Rất hiếm gặp | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu (kể cả thiếu máu tán huyết và thiếu máu bất sản), mất bạch cầu hạt. |
Rối loạn hệ thống miễn dịch | |
Hiếm | Quá mẫn cảm, phản ứng phản vệ và phản ứng kiểu phản vệ (bao gồm cà hạ huyết áp và sốc). |
Rất hiếm gặp | Phù mạch (bao gồm cả phù mặt). |
Rối loạn tâm thần | |
Rất hiếm gặp | Mất định hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng, cáu gắt, rối loạn tâm thần. |
Rối loạn hệ thần kinh | |
Thường gặp | Nhức đầu, chóng mặt. |
Hiếm gặp | Buồn ngủ. |
Rất hiếm gặp | Dị cảm, giảm trí nhớ, co giật, lo âu, run, viêm màng não vô khuẩn, rối loạn vị giác, tai biến mạch máu não. |
Rối loạn mắt | |
Rất hiếm gặp | Rối loạn thị giác, nhìn mờ, song thị. |
Rối loạn tai và mê đạo | |
Thường gặp | Chóng mặt. |
Rất hiếm gặp | Ù tai, giảm thính giác. |
Rối loạn tim | |
ít gặp (*) | Nhồi máu cơ tim, suy tim, đánh trống ngực, đau ngực. |
Rối loạn mạch | |
Rất hiếm gặp | Tăng huyết áp, viêm mạch, tụt huyết áp. |
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
Hiếm gặp | Hen (kể cả khó thở). |
Rất hiếm gặp | Viêm phổi. |
Rối loạn tiêu hoá | |
Thường gặp | Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu,đau bụng, đầy hơi, chán ăn. |
Hiếm gặp | Viêm dạ dày, xuất huyết dạ dày-ruột, nôn ra máu, tiêu chảy xuất huyết, tiêu phàn đẹn, loét dạ dày và ruột (có hoặc không có xuất huyết hay thủng). |
Rất hiếm gặp | Viêm đại tràng (bao gồm viêm đại tràng xuất huyết và tăng độ trầm trọng của viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn), táo bón, viêm miệng, viêm lưỡi, rối loạn thực quản, chít hẹp ruột giống như cơ hoành, viêm tụy. |
Rối loạn gan mật | |
Thường gặp | Tăng transaminase. |
Hiếm gặp | Viêm gan, vàng da, rối loạn ở gan. |
Rất hiếm gặp | Viêm gan bộc phát, hoại tử gan, suy gan. |
Rối loạn da và mô dưới da | |
Thường gặp | Phát ban. |
Hiếm gặp | Nổi mày đay. |
Rất hiếm gặp | Ban mọng nước, eczema, ban đỏ, ban đỏ đa hình, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), viêm da tróc vảy, rụng lông tóc. nhạy cảm với ánh sáng, ban xuất huyết, ban xuất huyết Henoch-Schonlein, ngứa. |
Rối loạn thận-tiết niệu | |
Rất hiếm gặp | Suy thận cấp, huyết niệu, protein niệu, hội chứng thận hư, viêm thận kẽ. hoại tử nhú thận. |
Rối loạn toàn thân và tính trạng tại chỗ dùng | |
Thường gặp | Phù nề. |
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụngẢnh hưởng trên đường tiêu hóa
Tác dụng trên hô hấp (hen có từ trước)
Tác dụng trên hệ gan mật
Phản ứng ở da
Tác dụng trên thận
Bệnh nhân cao tuổi
Tương tác với các NSAID khác
Che lấp dấu hiệu nhiễm trùng
Nguy cơ huyết khối
Thận trọng với tả được
– Thai kỳ và cho con bú
– Khả năng lái xe và vận hành máy móc
– Tương tác thuốcTương tác quan sát được
Tương tác có thể xảy ra
Tương kỵ của thuốc
|
7. Dược lý
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
- Mã ATC: M01AB05.
- Diclofenac là thuốc kháng viêm không steroid.
Cơ chế tác dụng
- Bostaflam chứa muối kali của diclofenac là một hợp chất không steroid có đặc tính trị bệnh thấp, giảm đau, kháng viêm và hạ sốt rõ rệt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh trong thực nghiệm, được xem là cơ sở cho cơ chế tác dụng của nó. Các prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong việc gây viêm, đau và sốt.
- Viên nén Bostaflam có khởi phát tác dụng nhanh làm cho chúng thích hợp đặc biệt đối với việc điều trị các tình trạng đau và viêm cấp.
- In vitro diclofenac không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn ở nồng độ tương đương với nồng độ đạt được ở người.
Tác dụng dược lực học
- Diclofenac đã được biết có tác dụng làm giảm đau rõ rệt đối với đau trung bình và nặng. Khi bị viêm, ví dụ do chấn thương hoặc sau can thiệp ngoại khoa, nó làm giảm đau nhanh chóng cả đau tự phát và đau khi cử động và làm giảm sưng và phù nề vết thương do viêm.
- Các nghiên cứu lâm sàng cũng đã phát hiện là trong đau bụng kinh nguyên phát, hoạt chất này có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ ra máu.
- Trong các cơn đau nửa đầu (migraine) diclofenac cho thấy có hiệu quả trong việc làm giảm nhức đầu và cải thiện các triệu chứng buồn nôn và nôn kèm theo.
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
Hấp thu
- Diclofenac được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ viên nén diclofenac kali. Sự hấp thu xảy ra ngay sau khi dùng và số lượng được hấp thu tương tự như khi dùng một liều tương đương viên nén không tan trong dạ dày diclofenac natri.
- Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 3,8 μmol/L đạt được trong vòng 20-60 phút sau khi uống 1 viên 50 mg. Dùng cùng thức ăn không ảnh hưởng đến lượng diclofenac được hấp thu, mặc dù khởi phát hấp thụ có thể hơi chậm và tốc độ hấp thụ giảm nhẹ.
- Lượng thuốc hấp thụ tuyến tính tỷ lệ với cỡ liều dùng.
- Vì có khoảng một nửa diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan (tác dụng “ chuyển hóa lần đầu”), diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng bằng khoảng một nửa so với sau khi dùng một liều tương đương đường tiêm.
- Hoạt động dược động học không thay đổi sau khi dùng lặp lại. Không xảy ra sự tích lũy miễn là có khoảng cách giữa các liều được khuyến cáo.
Phân bố
- 99,7% diclofenac gắn với protein huyết thanh, chủ yếu là albumin (99,4%). Thể tích phân bố biểu kiến được tính là 0,12 đến 0,17L/kg.
- Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa từ 2 – 4 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương. Thời gian bán thải biểu kiến từ dịch hoạt dịch là 3-6 giờ. 2 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ của hoạt chất trong hoạt dịch cao hơn trong huyết tương và nồng độ này duy trì ở mức cao hơn suốt 12 giờ.
- Diclofenac được phát hiện ở nồng độ thấp (100ng/ml) trong sữa ở bà mẹ cho con bú. Lượng thuốc ước tính đi vào trẻ bú sữa mẹ tương đương với một liều 0,03 mg/kg/ngày.
Chuyển hóa
- Sự biến đổi sinh học của diclofenac thực hiện một phần do sự glucuronid hóa phân tử nguyên vẹn, nhưng chủ yếu do sự hydroxyl hóa và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần dẫn đến tạo thành một vài chất chuyển hóa phenolic (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5-hydroxy-, 4′,5-dihydroxy-, và 3′-hydroxy-4′- methoxy-diclofenac), phần lớn chất này được biến đổi thành các dạng liên hợp glucuronid. Hai trong số những chất chuyển hóa phenolic này có hoạt tính sinh học, nhưng ở mức độ ít hơn nhiều so với diclofenac.
Thải trừ
- Độ thanh thải toàn thân toàn phần của diclofenac từ huyết tương là 263 ± 56mL/phút (trị số trung bình độ lệch chuẩn). Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 1-2 giờ. Bốn trong số các chất chuyển hóa, bao gồm hai chất có hoạt tính, cũng có thời gian bán hủy trong huyết tương ngắn từ 1-3 giờ. Một chất chuyển hóa là 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac có thời gian bán hủy lâu hơn nhiều. Tuy nhiên, chất chuyển hóa này gần như không có hoạt tính.
- Khoảng 60% liều đã dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid của phân tử nguyên vẹn và dưới dạng các chất chuyển hóa, phần lớn chúng được biến đổi thành các dạng liên hợp glucuronid. Dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa qua mật vào phân.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Chưa ghi nhận sự khác biệt phụ thuộc tuổi liên quan trong sự hấp thu, chuyển hóa hoặc bài tiết thuốc này.
- Ở bệnh nhân suy thận, khi dùng liều thông thường, không có sự tích lũy hoạt chất không được chuyển hóa. Ở độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/phút, nồng độ các chất chuyển hóa hydroxy ở trạng thái ổn định đã được tính là cao hơn khoảng 4 lần so với ở người bình thường. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa này cuối cùng được đào thải qua mật. Ở những bệnh nhân bị viêm gan mạn hoặc xơ gan còn bù, động học và chuyển hóa diclofenac tương tự như ở bệnh nhân không bị bệnh gan.
8. Thông tin thêm
– Đặc điểm
- Viên nén bao đường.
- Viên nén tròn bao đường màu hồng nhạt, hai mặt khum, viên lành lặn.
– Bảo quản
Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
– Quy cách đóng gói
Ép vỉ Al/PVC. Hộp 01 vỉ 10 viên nén bao đường.
– Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Boston Pharma.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.