1. Thành phần

Thành phần công thức thuốc cho 1 viên:

• Thành phần hoạt chất: Bisoprolol fumarat 5mg.
• Thành phần tá dược: natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, microcrystallin cellulose 112, lactose (tablettose 80), hydroxypropyl methylcellulose, copovidon, talc, titan dioxyd, macrogol 6000, polysorbat 80, màu oxyd sắt vàng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Cardicormekophar 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các trường hợp tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa.
• Các chứng đau thắt ngực trong bệnh mạch vành.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng

• Uống trước hoặc trong bữa ăn sáng.

Liều dùng

• Người lớn: nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo 5mg/ngày. Liều thường dùng là 10mg/1 lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20mg/ngày.
• Bệnh nhân suy thận: đối với bệnh nhân suy thận nặng (C_Cr < 20ml/phút), liều không vượt quá 10mg/1 lần/ngày.
• Bệnh nhân suy gan nặng: không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ ở đối tượng này.
• Người lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều, khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp nhất có thể.
• Trẻ em: chưa có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol trên trẻ em, do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
• Nếu ngừng điều trị: không nên dừng thuốc đột ngột, nên giảm liều từ từ bằng cách giảm nửa liều mỗi tuần.

– Quá liều

Quá liều

Các dấu hiệu quá liều gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngủ lịm. Trường hợp nặng: Mê sảng, hôn mê, co giật, ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản, giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.

Cách xử trí

Khi xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol, điều trị triệu chứng và hỗ trợ:

• Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
• Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
• Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol, hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.
• Suy tim sung huyết: thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
• Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol hoặc aminophylin.
• Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.
• Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol không thể bị thẩm tách.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bisoprolol và các thành phần khác của thuốc.
• Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị cơ bản, suy tim độ III hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba, và nhịp chậm xoang (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.
• Hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
• Hội chứng Raynaud nặng.
• U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị.
• Huyết áp thấp (huyết áp thấp tối đa < 100mmHg).
• Nhiễm toan chuyển hóa.

5. Tác dụng phụ

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10): tim [nhịp tim chậm (ở bệnh nhân suy tim mạn tính)].

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu (những triệu chứng này thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
• Tim: tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
• Mạch máu: cảm giác lạnh, tê ở các chi, đặc biệt hạ huyết áp ở bệnh nhân có suy tim.
• Chung: suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi (thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).

Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)

• Cơ xương: yếu cơ, chuột rút.
• Tim: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng xấu đi của suy tim trước đó và nhịp tim chậm (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
• Hô hấp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản, hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường hô hấp.
• Tâm thần: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Chung: suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).

Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)

• Tâm thần: gặp ác mộng, ảo giác.
• Thần kinh trung ương: ngất.
• Mắt: giảm lượng nước mắt (được xem xét nếu bệnh nhân sử dụng kính áp tròng).
• Tai: rối loạn thính giác.
• Hô hấp: viêm mũi dị ứng.
• Gan – mật: viêm gan.
• Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn như ngứa, phát ban.
• Hệ sinh dục: rối loạn cương dương.
• Nghiên cứu: tăng triglycerid, tăng enzym gan (ASAT, ALAT).

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

• Mắt: viêm kết mạc.
• Da và mô dưới da: các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến hoặc gây phát ban giống vảy nến, hói.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: thuốc tác động lên hệ tim mạch.

Mã ATC: C07AB07.

• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc β₁, nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể β₁-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể β₂-adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể β₁ thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể β₁ và β₂.
• Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là giảm tần số tim, cả lúc gắng sức lẫn lúc nghỉ.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.

Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Dạng bào chế của thuốc: Viên nén bao phim.
• Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim hình trái tim, màu vàng nhạt.

– Bảo quản

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Hóa – Dược phẩm Mekophar.