1. Thành phần

Carvedilol 6,25mg.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị tăng huyết áp nguyên phát.
• Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính.
• Hỗ trợ điều trị suy tim mãn tính ổn định từ trung bình đến nặng.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Dùng đường uống.

Tăng huyết áp nguyên phát

• Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5mg mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg/ngày. Nếu cần, có thể tiếp tục tăng liều dần dần trong khoảng thời gian hai tuần hoặc hiếm hơn.
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo ở bệnh nhân tăng huyết áp là 12,5mg x 1 lần/ngày, cũng có thể đủ để tiếp tục điều trị.

Cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính

• Người lớn: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5mg x 2 lần/ngày trong hai ngày đầu. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, có thể tiếp tục tăng liều dần dần trong khoảng thời gian hai tuần hoặc hiếm hơn đến liều tối đa được đề nghị là 100mg một ngày chia thành hai lần (hai lần mỗi ngày).
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 12,5mg x 2 lần/ngày trong hai ngày. Sau đó, điều trị được tiếp tục với liều 25mg x 2 lần/ngày, là liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo.

Suy tim

• Liều ban đầu là 3,125mg hai lần một ngày trong hai tuần. Nếu liều này được dung nạp, có thể tăng liều từ từ trong khoảng thời gian không dưới hai tuần, lên đến 6,25mg hai lần một ngày, sau đó lên đến 12,5mg hai lần một ngày và cuối cùng lên đến 25mg hai lần một ngày. Liều lượng nên được tăng lên đến mức cao nhất có thể dung nạp được.
• Liều tối đa được khuyến cáo là 25mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân có trọng lượng cơ thể dưới 85kg và 50mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân có trọng lượng cơ thể trên 85kg, với điều kiện suy tim không nặng. Việc tăng liều đến 50mg x 2 lần/ngày nên được thực hiện cẩn thận dưới sự giám sát y tế chặt chẽ của bệnh nhân.

Suy thận

Liều dùng phải được xác định cho từng bệnh nhân, nhưng theo các thông số dược động học, không có bằng chứng cho thấy cần điều chỉnh liều carvedilol ở bệnh nhân suy thận.

– Quá liều

• Atropine có thể được sử dụng cho nhịp tim chậm quá mức, trong khi để hỗ trợ chức năng tâm thất, glucagon tiêm tĩnh mạch, hoặc thuốc cường giao cảm (dobutamine, isoprenaline) được khuyến khích. Nếu cần có tác dụng co bóp dương tính, nên cân nhắc sử dụng thuốc ức chế men phosphodiesterase (PDE). Nếu sự giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế trong tình trạng nhiễm độc thì nên dùng norepinephrine hoặc noradrenaline cùng với việc theo dõi liên tục tuần hoàn. Trong trường hợp nhịp tim chậm kháng thuốc, nên bắt đầu điều trị bằng máy tạo nhịp tim.
• Đối với co thắt phế quản, nên cho thuốc cường giao cảm β (dưới dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch), hoặc có thể dùng aminophylline qua đường tĩnh mạch bằng cách tiêm hoặc truyền chậm. Trong trường hợp co giật, nên tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với carvedilol hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Suy tim thuộc NYHA Class IV của phân loại suy tim với tình trạng ứ nước hoặc quá tải rõ rệt cần điều trị co bóp tĩnh mạch.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính có tắc nghẽn phế quản.
• Rối loạn chức năng gan đáng kể về mặt lâm sàng.
• Hen phế quản.
• Block AV, độ II hoặc III (trừ khi đặt máy tạo nhịp tim vĩnh viễn).
• Nhịp tim chậm nghiêm trọng (<50 bpm).
• Hội chứng xoang ốm (bao gồm block nhĩ-thất).
• Sốc tim.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg).
• Đau thắt ngực Prinzmetal.
• U thực bào không được điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.
• Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi nghiêm trọng.
• Điều trị đồng thời qua đường tĩnh mạch với verapamil hoặc diltiazem.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
• Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, lú lẫn.
• Hệ thần kinh: Ngất, loạn cảm.
• Tim: Block nhĩ thất, cơn đau thắt ngực.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Carvedilol là một thuốc chẹn beta không chọn lọc giãn mạch, làm giảm sức cản mạch ngoại vi bằng cách phong tỏa thụ thể alpha 1 có chọn lọc và ức chế hệ thống renin-angiotensin thông qua chẹn beta không chọn lọc. Cơ chế tác dụng là làm giãn mạch, chủ yếu do chẹn chọn lọc thụ thể alpha, do đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Carvedilol còn có tác dụng chẹn không chọn lọc thụ thể beta. Tác dụng giãn mạch và chẹn thụ thể beta xảy ra trong cùng mức độ liều lượng. Còn thấy tác dụng chẹn kênh – calci nhẹ. Carvedilol không có tác dụng chủ vận – beta, mà chỉ có tác dụng yếu ổn định màng.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sự hấp thu

Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Ở những người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của carvedilol ở người là khoảng 25%. Thức ăn đưa vào không ảnh hưởng đến sinh khả dụng hoặc nồng độ tối đa trong huyết thanh, mặc dù thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh kéo dài.

Phân bố

Carvedilol rất ưa mỡ. Liên kết với protein huyết tương là khoảng 98 đến 99%. Thể tích phân bố xấp xỉ 2l/kg và tăng ở bệnh nhân xơ gan.

Chuyển hóa

Carvedilol được chuyển hóa rộng rãi thành một số chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật. Hiệu quả vượt qua đầu tiên sau khi uống là khoảng 60 – 75%. Carvedilol được chuyển hóa nhiều ở gan, phản ứng glucuronid hóa là một trong những phản ứng chính. Quá trình khử methyl và hydroxyl hóa ở vòng phenol tạo ra 3 chất chuyển hóa có hoạt tính với hoạt tính ngăn chặn các thụ thể beta-adrenergic.

Đào thải

Thời gian bán thải trung bình của carvedilol là khoảng 6 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 500 – 700ml/phút. Sự đào thải chủ yếu qua mật và bài tiết chủ yếu qua phân. Một phần nhỏ được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén.

– Bảo quản

Ở nhiệt độ phòng không quá 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int’l.