1. Thành phần

Mỗi viên nén Cetirizine Stada 10mg chứa:

Dược chất: Cetirizine dihydrochloride 10mg.

Tá dược: Maize starch, Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, PVP K30, Sodium lauryl sulfate, Sodium starch glycolate, Acid stearic, Magnesium stearate, Colloidal silicon dioxide vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Cetirizine được chỉ định ở người lớn và bệnh nhân nhi từ 6 tuổi trở lên:

• Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mũi và mắt trong viêm mũi dị ứng theo mùa và dai dẳng.
• Làm giảm các triệu chứng nổi mày đay vô căn mạn tính.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng: Dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng:

Người lớn: 10mg x 1 lần/ngày.

Người cao tuổi: Không cần giảm liều ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan đơn độc. Ở những bệnh nhân bị suy gan và suy thận, nên điều chỉnh liều (xem phần hướng dẫn liều cho bệnh nhân suy thận).

Suy thận: Liều hiệu chỉnh theo Clcr như bảng sau:

Trẻ em dưới 6 tuổi: Không nên dùng cho trẻ dưới 6 tuổi vì dạng bào chế và hàm lượng không phù hợp để điều chỉnh liều khi cần thiết.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5mg x 2 lần/ngày (1/2 viên, dùng hai lần mỗi ngày).

Thanh thiếu niên trên 12 tuổi: 10 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em bị suy thận: Liều phải được điều chỉnh theo từng cá nhân tùy vào độ thanh thải ở thận, tuổi và trọng lượng cơ thể.

– Quá liều

Triệu chứng

Các triệu chứng quan sát thấy sau khi dùng quá liều cetirizine chủ yếu liên quan đến thần kinh trung ương hoặc có thể gợi ý đến các tác dụng kháng cholinergic.

Các triệu chứng đã được báo cáo sau khi dùng ít nhất 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: nhầm lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, khó ở, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run và lưu giữ nước tiểu.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với cetirizine.

Nếu quá liều xảy ra việc điều trị hỗ trợ dược khuyến cáo. Rửa dạ dày nên được xem xét trong thời gian ngắn sau khi uống quá liều.

Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều cetirizin.

4. Chống chỉ định

Những người có tiền sử dị ứng với cetirizine, hydroxyzine hoặc bất kỳ dẫn xuất piperazine nào, hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút.

5. Tác dụng phụ

Tần suất được xác định như sau: Thường gặp (ADR ≥ 1/100),ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR <1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).

Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Hiếm gặp: mẫn cảm. Rất hiếm gặp: sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không rõ: tăng sự thèm ăn.

Rối loạn tâm thần: ít gặp: kích động. Hiếm gặp: hung hăng, nhầm lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ. Rất hiếm gặp: hội chứng Tic. Không rõ: có ý định tự tử, cơn ác mộng.

Rối loạn hệ thần kinh: ít gặp: dị cảm. Hiếm gặp: co giật. Rất hiếm gặp: rối loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực, rối loạn vận động. Không rõ: mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ.

Rối loạn mắt: Rất hiếm gặp: rối loạn điều tiết, mờ mắt, vận nhãn.

Rối loạn tai: Không rõ: chóng mặt.

Rối loạn tim: Hiếm gặp: nhịp tim nhanh.

Rối loạn tiêu hóa: ít gặp: tiêu chảy.

Rối loạn gan mật: Hiếm gặp: bất thường chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, gamma-GT và bilirubin).

Rối loạn da và mô dưới da: ít gặp: ngứa, phát ban. Hiếm gặp:nổi mày đay. Rất hiếm gặp: phù mạch, hồng ban nhiễm sắc cố định. Không rõ: hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Không rõ: đau khớp.

Rối loạn thận và tiết niệu: Rất hiếm gặp: khó tiểu, đái dầm. Không rõ: bí tiểu.

Rối loạn chung: ít gặp: suy nhược, khó chịu. Hiếm gặp: phù.

Khác: Hiếm gặp: tăng cân.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Ở liều điều trị, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được chứng minh với rượu (đối với nồng độ cồn trong máu là 0,5 g/l).

Tuy nhiên, cần thận trọng nếu uống rượu đồng thời.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ giữ nước tiểu (ví dụ như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì cetirizine có thể làm tăng nguy cơ giữ nước tiểu.

Cần thận trọng đối với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Các thuốc kháng histamin ức chế phản ứng với các xét nghiệm dị ứng da, do đó cần phải có thời gian đào thải (3 ngày) trước khi thực hiện các xét nghiệm này.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Ngứa và/hoặc mày đay có thể xảy ra khi ngừng cetirizine, ngay cả khi những triệu chứng này không có trước khi bắt đầu điều trị.

Trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể rất dữ dội và có thể cần phải bắt đầu lại quá trình điều trị. Các triệu chứng sẽ được giải quyết khi tái điều trị với thuốc.

Không khuyến cáo sử dụng dạng bào chế viên nén cho trẻ em dưới 6 tuổi vì không phù hợp về liều dùng.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai: Tuy các nghiên cứu không cho thấy cetirizin gây quái thai ở động vật, nhưng chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, do đó không nên dùng thuốc khi có thai.

Phụ nữ cho con bú: Cetirizine được bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ từ 25% – 90% so với do trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu sau khi dùng thuốc. Vì vậy, tránh không cho con bú khi người mẹ sử dụng thuốc.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ở bệnh nhân đã gặp tình trạng buồn ngủ khi sử dụng cetirizin cần tránh lái xe, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm, hoặc vận hành máy móc. Không dùng quá liều khuyến cáo.

Tránh dùng đồng thời cetirizine với rượu và các chất ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng giảm sự tỉnh táo của các chất này.

– Tương tác thuốc

Theo tài liệu dược động học, dược lực học và dữ liệu dung nạp của cetirizine, không có tương tác nào được dự đoán sẽ xảy ra với thuốc kháng histamin này. Trên thực tế, không có tương tác dược lực học và dược động học có ý nghĩa nào được báo cáo trong các nghiên cứu tương tác thuốc – thuốc đã được thực hiện, đáng chú ý là với pseudoephedrine hoặc theophylline (400 mg/ngày).

Mức độ hấp thu của cetirizine không giảm khi dùng thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

Ở những bệnh nhân nhạy cảm, việc dùng đồng thời với rượu hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương có thể làm giảm đi sự tỉnh táo, giảm hiệu quả công việc, mặc dù cetirizin không có tiềm năng tương tác với rượu (ở nồng độ 0,5 g/l trong máu).

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) không đồng nhất.

Mức độ hấp thu của cetirizine không giảm khi dùng thức ăn,mặc dù tốc độ hấp thu giảm. Sinh khả dụng tương tự nhau khi cetirizine được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang cứng hoặc viên nén.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 l/kg. Khả năng liên kết với protein huyết tương của cetirizine là 93 ± 0,3%. Cetirizine không làm thay đổi liên kết protein của warfarin.

Chuyển hóa

Cetirizine không trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu.

Thải trừ

Thời gian bán hủy cuối cùng là khoảng 10 giờ. Không có sự tích lũy cetirizine sau khi dùng liều hàng ngày 10mg trong 10 ngày.

Khoảng hai phần ba liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tuyến tính/Không tuyến tính

Cetirizine thể hiện động học tuyến tính trong khoảng liều từ 5 đến 60mg.

Bệnh nhân suy thận: Dược động học của thuốc tương tự ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin lớn hơn 40 ml/phút) và người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân suy thận mức độ vừa có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Bệnh nhân chạy thận nhân tạo (độ thanh thải creatinin dưới 7 ml/phút) sử dụng liều cetirizin 10mg duy nhất có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với thông thường.Cetirizine ít được loại trừ bằng thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ vừa đến nặng.

Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (xơ gan, ứ mật) sử dụng liều 10 hoặc 20mg cetirizine duy nhất có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Việc điều chỉnh liều chỉ cần thiết ở bệnh nhân suy gan và suy thận đồng thời.

Người cao tuổi: Sau khi uống liều duy nhất 10mg, thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% ở 16 bệnh nhân cao tuổi so với những người trẻ tuổi hơn. Việc giảm độ thanh thải cetirizine ở những tình nguyện cao tuổi này dường như có liên quan đến chức năng thận suy giảm của họ.

Bệnh nhi: Thời gian bán hủy của cetirizine khoảng 6 giờ ở trẻ em từ 6 – 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ em 2 – 6 tuổi, ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi từ 6 – 24 tháng tuổi, thời gian bán hủy giảm xuống còn 3,1 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng histamin, dẫn xuất piperazine, mã ATC: R06A E07.

Cơ chế tác động

Cetirizine, một chất chuyển hóa của hydroxyzine, có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi. Các nghiên cứu gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy cetirizine không có ái lực đối với các thụ thể khác.

Tác dụng dược lực học

Ngoài tác dụng kháng H1, cetirizin còn được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng: với liều 10mg, uống 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, nó ức chế giai đoạn muộn sử dụng eosinophil, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Các nghiên cứu tiến hành trên các tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy cetirizine với liều 5 và 10mg ức chế mạnh các phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ histamine rất cao ở da, nhưng mối tương quan với hiệu quả chưa được thiết lập.

Trong 6 tuần, nghiên cứu đối chứng giả dược ở 186 bệnh nhân bị đồng thời viêm mũi dị ứng và hen suyễn từ nhẹ đến  trung bình, liều cetirizin 10mg mỗi ngày một lần cải thiện triệu chứng viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phổi. Nghiên cứu này cho thấy sự an toàn của việc sử dụng cetirizin cho bệnh nhân dị ứng bị hen từ nhẹ đến trung bình.

Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, cetirizine được dùng với liều cao 60mg hàng ngày trong 7 ngày không gây ra sự kéo dài đáng kể về mặt thống kê của khoảng QT.

Ở liều khuyến cáo, cetirizine đã được chứng minh giúp cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân viêm mũi dị ứng dai dẳng và theo mùa.

Bệnh nhi

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày ở trẻ em từ 5 -12 tuổi, không có sự dung nạp tác dụng kháng histamin (ức chế mày đay và ban đỏ) của cetirizin dược quan sát thấy. Khi ngừng điều trị với cetirizine sau các liều lặp lại, da sẽ phục hồi phản ứng bình thường với histamin trong vòng 3 ngày.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Stada