1. Thành phần

(Cho 1 viên nén bao phim Diosfort)

• Thành phần dược chất: Diosmin 600mg.
• Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, natri croscarmellose, povidon K30, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromellose 6 cps, polyethylenglycol 6000, titan dioxyd, talc, sắt oxyd đỏ.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Suy tĩnh mạch mạn tính dẫn đến giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, huyết khối tĩnh mạch sâu, viêm da, loét tĩnh mạch và bệnh trĩ.
• Biểu hiện của suy tĩnh mạch mạn tính: Nặng chân (sưng, đau, chuột rút, ngứa ran và đau nhói ở chân), đau hơn khi đứng, đỡ đau hơn khi nhấc chân lên, sưng chân (phù), đỏ ở chân và mắt cá chân, thay đổi màu da xung quanh mắt cá chân, dày da ở chân và mắt cá chân.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng

Người lớn:

• Điều trị suy tĩnh mạch mạn tính biểu hiện như: Giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, viêm da ứ đọng và/hoặc loét tĩnh mạch: uống 1 viên/ngày. Thời gian điều trị có thể hơn 4 – 8 tuần. Đối với loét tĩnh mạch, thời gian điều trị có thể cần vài tháng.
• Điều trị suy tĩnh mạch mạn tính biểu hiện như bệnh trĩ: uống 3 viên/ngày, chia thành 3 lần, uống trong 4 ngày, uống 2 viên/ngày, chia thành 2 lần trong 9 ngày tiếp theo hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Sau khi tình trạng khó chịu trong đợt trĩ cấp tính đã hết có thể sử dụng liều duy trì 1 viên/ngày.

Trẻ em:

• Không nên sử dụng cho trẻ em.

Cách dùng: Dùng đường uống.

Nếu quên dùng một liều thuốc, người bệnh cần dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến lúc uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường.

– Quá liều

Chưa có thông tin liên quan đến sử dụng quá liều diosmin, các nghiên cứu trên động vật cho thấy sử dụng tại một thời điểm lượng diosmin tương đương với 56 viên nén hàm lượng 600mg diosmin không gây ra tác dụng không mong muốn nào. Tuy nhiên biểu hiện về quá liều có thể khác nhau trên từng cá thể bệnh nhân. Nếu xảy ra quá liều người bệnh cần được chăm sóc kịp thời.

4. Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với diosmin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là phản ứng trên hệ tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu. Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nhất liên quan đến diosmin là phù mạch.

Các phản ứng không mong muốn sau đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, 1/100 <= ADR <1/10

• Hệ thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, lo âu, chuột rút, ngủ gà ngủ gật.
• Hệ tim mạch: Tim đập nhanh, hạ huyết áp.
  Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.

Ít gặp, 1/1000 <= ADR <1/100

• Hệ tiêu hóa: Viêm đại tràng.

Hiếm gặp, 1/10000 < = ADR <1/1000

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, mệt mỏi, hoa mắt.
• Da và mô: Phát ban, ngứa, mày đay dưới da.

Chưa rõ tần suất

• Phù mạch, phù mặt, môi và mi mắt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Phụ nữ có thai hay có kế hoạch mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Người có tiền sử bị ung thư.
• Hiệu quả và an toàn của diosmin chưa được thiết lập ở trẻ em. Vì vậy không nên dùng diosmin cho trẻ em.

– Thai kỳ và cho con bú

Trường hợp có thai

Các nghiên cứu trên động vật cho rằng diosmin không gây ra sự phát triển bất thường nào trong thời kỳ mang thai. Một số ít phụ nữ mang thai đã sử dụng (lên đến 900 mg/ngày) trong giai đoạn thứ ba của thai kỳ và 4 tuần đầu sau khi sinh không có ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Chưa có nghiên cứu rõ ràng diosmin có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều sử dụng kéo dài hay không. Do đó, không sử dụng diosmin ở phụ nữ mang thai. Phụ nữ có ý định mang thai nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.

Trường hợp cho con bú

Chưa có nghiên cứu chắc chắn diosmin có tiết vào sữa mẹ hay không. Do đó, không sử dụng diosmin ở phụ nữ đang cho con bú.

– Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc

Trong các nghiên cứu dược động học, diosmin giảm đáng kể thời gian bán thải và tăng giá trị AUC của clorzoxazon, có thể do tác dụng trên enzym chuyển hóa CYP2E1. Hiện tượng tương tự cũng xảy ra với diclofenac và metronidazol, cả hai thuốc này đều được chuyển hóa bởi các hệ thống enzym CYP2C9.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Diosmin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt được sau 1 – 2 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố là 62,1 lít. Chưa biết liệu diosmin có tiết vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ Thời gian bán thải của diosmin là 31,5 ± 8,6 giờ. Dưới tác dụng của các sinh vật và enzym đường ruột, diosmin bị thủy phân thành diosmetin trước khi bị hấp thu. Tại gan, diosmetin bị glucuronid hóa trước khi đi vào hệ tuần hoàn. Diosmetin có thể chuyển hóa thành hesperetin trong lần chuyển hóa thứ hai dưới tác dụng của vi khuẩn đường ruột. Không phát hiện thấy diosmin trong huyết tương ở động vật hoặc người, trong huyết tương chỉ tìm thấy dạng aglycon của diosmin là diosmetin, với nồng độ đỉnh là 417 ± 94,1 ng/ml sau 1 giờ, nồng độ thuốc bắt đầu giảm dần sau 2 giờ, liên tục trong 24 giờ và sau 48 giờ vẫn phát hiện thấy thuốc trong máu. Sản phẩm giáng hóa của diosmetin là acid phenolic được bài tiết trong nước tiểu, còn diosmin hay diosmetin chưa bị hấp thụ hay chưa bị chuyển hóa thì thải trừ qua phân. Dược động học của những trường hợp đặc biệt

Suy thận

Chưa có nghiên cứu.

Suy gan

Chưa có nghiên cứu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Thuốc bảo vệ thành mạch.
• Mã ATC: C05CA03.
• Diosmin được dùng trong hỗ trợ điều trị bệnh suy tĩnh mạch mạn tính và bệnh trĩ.
• Diosmin trong Diosfort kéo dài thời gian đáp ứng sau synap đối với norepinephrin (NE) và làm tăng độ nhạy của cơ trơn mạch máu đối với NE và calci, thậm chí trong điều kiện nhiễm toan. Diosmin kéo dài hoạt tính của NE do ức chế enzym phân hủy NE, catechol-0-methyltransferase. Diosmin cũng đã được chứng minh có tác dụng kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm phù nề bằng cách tăng tần số co và biên độ của mạch bạch huyết. Sự tăng huyết áp tĩnh mạch gây ra tăng sản xuất các yếu tố gây viêm như prostaglandin, leukotrien, metalloproteinaise, cytokin, và các phân tử bám dính. Sự khu trú của các tế bào viêm dẫn đến nồng độ cao của một loạt các phản ứng oxy hóa phá hoại mô ROS (reactive oxygen species). Diosmin hoạt động như một chất có tác dụng dọn sạch ROS, ức chế 5-lipoxygenase, ức chế sản xuất prostaglandin E2 và thromboxan B2, do đó có thể giúp bảo vệ tế bào nội mô tránh không bị phá hủy do viêm hoặc do stress oxy hóa cấp tính.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Viên nén ovan bao phim màu hồng, hai mặt khum, một mặt có chữ SVP, một mặt có khắc vạch^(*), cạnh và thành viên lành lặn.
• ^(*) Gạch ngang trên viên không dùng để bẻ đôi chia liều.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

SaVipharm.