1. Thành phần

Viên nén bao phim EGUDIN chứa hoạt chất chính là solifenacin succinat với hàm lượng như sau:

• Dược chất: EGUDIN chứa solifenacin succinat 5 mg.
• Tá dược: Thành phần tá dược vừa đủ cho 1 viên nén bao phim EGUDIN bao gồm: Lactose monohydrat, Povidon K30, Pregelatinized starch, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Hydroxypropyl methyl cellulose 615, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid và màu vàng Quinolin (EGUDIN 5) hoặc Màu đỏ sắt oxid (EGUDIN 10).

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và / hoặc tiểu nhiều lần và tiểu gấp ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng

• Dùng bằng đường uống.
• Egudin nên được nuốt nguyên viên với nước. Có thể dùng trong hay ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng tính theo liều của solifenacin succinat.

Người lớn (bao gồm người cao tuổi)

Liều khuyến cáo thông thường là 5 mg, mỗi ngày một lần. Nếu liều 5 mg được dung nạp tốt, có thể tăng liều đến 10 mg mỗi ngày một lần.

Trẻ em

An toàn và hiệu quả của solifenacin ở trẻ em chưa được thiết lập. Do đó không nên dùng thuốc này cho trẻ em.

Bệnh nhân suy thận

• Bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (ClCr > 30 ml/ phút): Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr ≤ 30 ml/ phút): Liều hằng ngày không vượt quá 5 mg.

Bệnh nhân suy gan

• Bệnh nhân suy gan nhẹ: Không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B): Liều hằng ngày không vượt quá 5 mg.

Người đang dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: Ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir): Liều hằng ngày không vượt quá 5 mg.

– Quá liều

• Quá liều solifenacin có thể dẫn đến tác dụng kháng cholinergic nghiêm trọng và cần được điều trị phù hợp. Các triệu chứng như giãn đồng tử, mờ mắt, run và khô da xảy ra vào ngày thứ 3 ở người tình nguyện khỏe mạnh uống liều 50 mg / ngày (gấp 5 lần liều tối đa khuyến cáo) và khỏi trong vòng 7 ngày sau khi ngừng thuốc.
• Trong trường hợp quá liều, tiến hành rửa dạ dày và sử dụng các biện pháp hỗ trợ thích hợp, theo dõi điện tâm đồ cũng được đề nghị.

4. Chống chỉ định

Thuốc Egudin 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bí tiểu.

• Ứ dịch dạ dày.

• Glaucoma góc hẹp không kiểm soát.

• Suy gan nặng (Child-Pugh C).

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Khi sử dụng thuốc Egudin 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Do tác dụng dược lý của solifenacin, thuốc có thể gây tác dụng kháng cholinergic không mong muốn (nói chung) mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tần suất của các tác dụng kháng cholinergic không mong muốn phụ thuộc vào liều.

Các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo có liên quan đến solifenacin được liệt kê trong bảng dưới đây theo hệ cơ quan và tần suất. Các tần suất được phân loại như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) hoặc chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu đang có sẵn).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Nếu bệnh nhân gặp phải cơn dị ứng, phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ như phồng rộp da và lột da) hoặc phù mạch (dị ứng da dẫn đến phù nề xảy ra trong mô ngay bên dưới bề mặt da), cần ngưng thuốc ngay lập tức và thông báo ngay cho bác sĩ để có biện pháp xử lý thích hợp.
• Việc báo cáo các phản ứng phụ đáng nghi ngờ của sản phẩm là rất quan trọng giúp cho các chuyên gia chăm sóc sức khoẻ có thể đánh giá được cân bằng lợi ích và nguy cơ của sản phẩm. Bệnh nhân cần báo cáo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc, bao gồm các tác dụng không được liệt kê trong bảng trên.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng

Solifenacin là một chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể muscarinic. Thụ thể muscarinic đóng vai trò trung gian quan trọng trong chức năng của hệ cholinergic (thần kinh đối giao cảm), bao gồm gây co thắt cơ trơn bàng quang và kích thích tiết nước bọt.

Tác dụng dược lực

• Solifenacin là một chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể muscarinic. Thụ thể muscarinic là thụ thể đóng vai trò trung gian quan trọng trong chức năng của hệ cholinergic (thần kinh đối giao cảm), bao gồm gây co thắt cơ trơn bàng quang và kích thích tiết nước bọt.
• Việc điều trị bằng solifenacin succinat liều 5 mg và 10 mg mỗi ngày đã được nghiên cứu trong một số thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, có đối chứng, mù đôi ở nam giới và phụ nữ có bàng quang tăng hoạt động. Kết quả cho thấy cả liều 5 mg và 10 mg đều có sự cải thiện đáng kể về các chỉ tiêu chính và phụ so với giả dược. Hiệu quả được quan sát trong vòng một tuần sau khi bắt đầu điều trị và ổn định trong 12 tuần. Nghiên cứu mở dài hạn cho thấy hiệu quả được duy trì trong ít nhất 12 tháng. Sau 12 tuần điều trị, khoảng 50% bệnh nhân bị tiểu không tự chủ trước khi điều trị không còn tình trạng trên, và thêm 35% bệnh nhân giảm được số lần đi tiểu xuống dưới 8 lần / ngày. Điều trị các triệu chứng của bàng quang tăng hoạt động cũng mang lại lợi ích khi đo lường một số chỉ tiêu về chất lượng cuộc sống, như nhận thức chung về sức khỏe, tác động của chứng tiểu không tự chủ, giới hạn về vai trò, giới hạn về thể chất, giới hạn về xã hội, cảm xúc, mức độ nặng của triệu chứng, các biện pháp đo mức độ nặng và giấc ngủ / sinh lực.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Trên người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của solifenacin đạt được trong vòng 3 – 8 giờ sau khi uống. Ở trạng thái ổn định, Cmax đạt khoảng 32,3 – 62,9 ng/ml, tương ứng với liều 5 và 10 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của solifenacin khoảng 90%. Nồng độ solifenacin trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều dùng. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của solifenacin.

Phân bố:

Solifenacin gắn kết với protein huyết tương người với tỷ lệ khoảng 98%, chủ yếu với α1-acid glycoprotein. Solifenacin được phân bố cao đến các mô không thuộc hệ thần kinh trung ương(non-CNS), thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 600 L. 

Chuyển hóa:

Solifenacin được chuyển hóa ở gan, con đường thải trừ chính là thông qua CYP3A4; tuy nhiên, vẫn tồn tại con đường trao đổi chất thay thế khác. Các đường chuyển hóa chính của solifenacin là thông qua sự oxy hóa vị trí N của vòng quinuclidine và hydroxyl hóa vị trí 4R của vòng tetrahydroisoquinolin. Một chất chuyển hóa có hoạt tính là 4R-hydroxy solifenacin (xuất hiện ở nồng độ thấp, hoạt tính lâm sàng không đáng kể) và ba chất chuyển hóa không hoạt tính (N-glucuronid, N-oxid và 4R-hydroxy-N-oxid của solifenacin) đã được tìm thấy trong huyết tương người sau khi uống.

Thải trừ:

Sau khi dùng liều 10 mg của [¹⁴C]-solifenacin succinat trên người tình nguyện khỏe mạnh, 69,2% liều được thu hồi trong nước tiểu và 22,5% trong phân sau hơn 26 ngày. Dưới 15% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng solifenacin không chuyển hóa. Các chất chuyển hóa chính được xác định trong nước tiểu là N-oxid của solifenacin, 4R-hydroxy solifenacin và 4R-hydroxy-N-oxid của solifenacin; trong phân là 4R-hydroxy solifenacin. Thời gian bán thải của solifenacin khi dùng dài hạn là khoảng 45-68 giờ.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Nghiên cứu trên tình nguyện viên cao tuổi (65-80 tuổi) cho thấy Cmax, AUC và thời gian bán thải của solifenacin cao hơn khoảng 20-25% so với các tình nguyện viên trẻ (18-55 tuổi). 

Trẻ em:

Dược động học của solifenacin chưa được thành lập ở bệnh nhi.

Giới tính:

Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi giới tính.

Chủng tộc:

Số lượng các đối tượng thuộc các chủng tộc khác nhau được nghiên cứu không đủ để kết luận về ảnh hưởng của chủng tộc trên dược động học của solifenacin. 

Bệnh nhân suy thận:

Có sự gia tăng gấp 2,1 lần AUC và tăng gấp 1,6 lần thời gian bán thải của solifenacin ở bệnh nhân suy thận nặng. Liều solifenacin succinat lớn hơn 5 mg không được khuyến khích ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCr<30 ml/ phút).

Bệnh nhân suy gan:

Có sự gia tăng 35% AUC và tăng gấp 2 lần thời gian bán thải của solifenacin ở bệnh nhân suy gan trung bình. Liều solifenacin succinat lớn hơn 5 mg không được khuyến khích ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B).

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm MEDISUN.