1. Thành phần

Dược chất: gliclazide 30 mg.

Tá dược: Hypromellose (100), Hypromellose (4000), Calcium carbonate, Colloidal Silicon dioxide, Lactose monohydrate, magnesium stearate.

2. Công dụng (Chỉ định)

Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (tuýp 2) ở người lớn khi không còn kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn uống, luyện tập thể dục và giảm cân.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Gliclada được uống liều đơn vào bữa ăn sáng.

Nuốt cả viên với nước.

Liều dùng:

Liều hàng ngày từ 30-120 mg liều đơn vào bữa ăn sáng.

Bệnh nhân không được nhai hoặc nghiền nát viên.

Nếu quên uống thuốc, bệnh nhân không được tăng liều ở ngày tiếp theo.

Đối với các thuốc gây hạ đường huyết, liều lượng nên được điều chỉnh theo cơ chế đáp ứng riêng của mỗi bệnh nhân (đường huyết, HbA1c).

Liều khởi đầu:

Liều khởi đầu là 30 mg/ngày.

Nếu đường huyết được kiểm soát, điều trị duy trì với liều lượng này.

Nếu đường huyết không được kiểm soát, tăng liều lên 60 mg, 90 mg hoặc 120 mg/ngày trong các bước tiếp theo. Giữa hai lần tăng liều liên tiếp nên cách nhau ít nhất 1 tháng, ngoại trừ những bệnh nhân có đường huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp đó, liều có thể tăng vào cuối tuần thứ hai của đợt điều trị.

Liều tối đa 120 mg/ngày.

Một viên nén phóng thích kéo dài Gliclada 60mg tương đương với 2 viên nén phóng thích kéo dài gliclazid 30mg (Gliclada 30 mg).

Thay thế gliclazid 80 mg dạng viên nén (dạng bào chế phóng thích hoạt chất ngay lập tức) bằng viên phóng thích kéo dài Gliclada 60 mg Một viên nén gliclazid 80 mg tương đương với 1 viên phóng thích kéo dài Gliclada 30mg. Do đó có thể thay thế nhưng cần được thực hiện với sự theo dõi đường huyết cẩn thận.

Thay thế thuốc trị tiểu đường dùng đường uống khác bằng viên phóng thích kéo dài Gliclada 60mg: Gliclada có thể được dùng để thay thế các thuốc trị tiểu đường dùng đường uống khác.

Liều lượng và thời gian bán thải của các thuốc trị tiểu đường trước đó nên được tính toán khi thay thế bằng viên phóng thích kéo dài Gliclada 60mg. Không cần thiết phải có một khoảng thời gian chuyển đổi giữa thuốc khác sang Gliclada.

Liều khởi đầu là 30 mg và nên xem xét việc điều chỉnh liều cho phù hợp với đáp ứng đường huyết của bệnh nhân, như mô tả ở trên.

Khi thay thế cho thuốc nhóm sulfonylurê hạ đường huyết với thời gian bán hủy kéo dài thì cần ngừng điều trị bằng thuốc này một vài ngày là cần thiết để tránh hiệu ứng cộng hưởng của hai sản phẩm (có thể gây hạ đường huyết). Nên sử dụng phương thức điều trị sử dụng cho điều trị ban đầu khi chuyển sang điều trị với viên phóng thích kéo dài Gliclada, tức là một liều bắt đầu 30mg/ngày, tiếp theo là sự gia tăng liều từng bước, tùy thuộc vào đáp ứng chuyển hóa.

Kết hợp điều trị với các thuốc trị tiểu đường

Viên phóng thích kéo dài Gliclada có thể được kết hợp với biguanid, thuốc ức chế alpha-glucosidase hoặc insulin.

Ở những bệnh nhân không được kiểm soát tốt với viên phóng thích kéo dài Gliclada, có thể điều trị phối hợp bằng insulin dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người lớn tuổi

Viên phóng thích kéo dài Gliclada được chỉ định giống như phác đồ sử dụng thuốc khuyến cáo cho bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình

Đối với những bệnh nhân này, phác đồ dùng thuốc có thể được sử dụng như ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với việc theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Những dữ liệu này đã được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết

Nguy cơ hạ đường huyết cao ở những bệnh nhân sau:

• Suy dinh dưỡng

• Rối loạn nội tiết nặng hoặc khó bù (suy tuyến yên, suy giáp, suy tuyến thượng thận).

• Do ngừng dùng corticoid sau thời gian điều trị kéo dài hoặc liều cao .

• Bệnh mạch máu nghiêm trọng (bệnh động mạch vành nặng, bệnh suy động mạch cảnh nặng, bệnh mạch máu lan tỏa).

Bắt đầu với liều tối thiểu 30 mg/ngày.

Trẻ em và tuổi vị thành niên

Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả và tính an toàn đối với trẻ em và tuổi vị thành niên (dưới 18 tuổi)

– Quá liều

Triệu chứng

Quá liều gliclazid gây hạ đường huyết.

Triệu chứng ở mức độ trung bình của hạ đường huyết mà không gây mất ý thức hoặc không có các dấu hiệu thần kinh được điều trị bằng cách bổ sung lượng carbohydrat, điều chỉnh liều lượng thuốc hoặc thay đổi chế độ ăn. Theo dõi chặt chẽ cho đến khi bác sĩ chắc chắn rằng bệnh nhân đã qua khỏi tình trạng nguy hiểm.

Các phản ứng hạ đường huyết nặng có kèm theo hôn mê, co giật, rối loạn thần kinh có thể xảy ra và yêu cầu phải được nhập viện cấp cứu ngay lập tức.

Xử lý

Nếu trường hợp hôn mê hạ đường huyết (đã được chẩn đoán hoặc có nghi ngờ) xảy ra, bệnh nhân cần được tiêm nhanh chóng bằng đường tĩnh mạch 50 ml dung dịch glucose (20% đến 30%). Sau đó tiếp tục tiêm truyền dung dịch glucose loãng (10%) với tốc độ phù hợp để duy trì lượng đường trong máu cao hơn 1g/l. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng bệnh nhân trong thời gian này, bác sĩ sẽ quyết định xem việc tiếp tục theo dõi giám sát là cần thiết nữa hay không.

Thẩm phân không có tác dụng cho bệnh nhân do lực liên kết chặt chẽ giữa gliclazid với protein huyết tương.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với gliclazid, các thuốc sulfonylurê trị tiểu đường khác, các thuốc nhóm sulphonamid, hoặc bất kỳ tá dược nào.

• Tiểu đường tuýp 1.

• Tiền hôn mê và hôn mê do tiểu đường, nhiễm toan xê-tôn do bệnh tiểu đường.

• Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

• Suy thận hay suy gan nặng (trong những trường hợp này insulin được khuyến khích sử dụng).

• Điều trị với miconazol.

• Phụ nữ đang cho con bú .

5. Tác dụng phụ

Dựa trên những thử nghiệm gliclazid và các thuốc nhóm sulfonylurê trị tiểu đường, những tác dụng không mong muốn được trình bày dưới đây:

Tần số được xác định như sau:

• Rất thường gặp (≥1/10)

• Thường gặp (≥1/100 đến <1/10)

• Không thường gặp (≥1/1.000 đến <1/100)

• Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000)

• Rất hiếm gặp (<1/10.000), không được biết đến (không được phỏng đoán từ các dữ liệu có giá trị).

Hạ đường huyết

Cũng như các thuốc nhóm sulfonylurê trị tiểu đường khác, điều trị với viên gliclazid phóng thích kéo dài có thể gây hạ đường huyết nếu ăn uống không điều độ đặc biệt là bỏ bữa. Có thể có các triệu chứng hạ đường huyết: đau đầu, đói dữ dội, buồn nôn, nôn mửa, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, kích động, hung hăng, thiếu tập trung, giảm nhận thức, phản ứng chậm, trầm cảm, rối loạn thị giác, ngôn ngữ, run, suy nhược, rối loạn cảm giác, chóng mặt, cảm giác bất lực, mất khả tự kiểm soát, mê sảng, co giật, hô hấp nông, nhịp tim chậm, buồn ngủ, mất ý thức có thể dẫn đến hôn mê và gây tử vong.

Ngoài ra, các dấu hiệu của cơ chế điều hòa ngược hệ adrenergic được quan sát thấy bao gồm: đổ mồ hôi, da lạnh, lo âu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim.

Thông thường, triệu chứng sẽ biến mất sau khi uống carbohydrat (đường). Tuy nhiên, các chất tạo ngọt nhân tạo không có hiệu quả. Thử nghiệm với các sulfonylurê trị tiểu đường khác chỉ ra rằng hạ đường huyết có thể tái diễn ngay cả khi các biện pháp trên đã chứng minh là ban đầu có hiệu quả.

Nếu giai đoạn hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài, và ngay cả khi được kiểm soát tạm thời bằng đường, cần phải chăm sóc y tế hoặc nhập viện ngay lập tức.

Các tác dụng không mong muốn khác

• Rối loạn tiêu hóa bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn mửa, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón. Những triệu chứng này xảy ra không phổ biến. Có thể tránh hoặc giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên bằng cách uống gliclazid vào bữa ăn sáng.

Các tác dụng không mong muốn sau đây được báo cáo là hiếm gặp:

• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, nổi mày đay, ban đỏ, phản ứng bọng nước (hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc)

• Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết: Những thay đổi trong huyết học là rất hiếm, có thể bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt. Các rối loạn này sẽ hồi phục khi ngừng dùng gliclazid.

• Rối loạn gan-mật: tăng enzym gan (AST, ALT, enzym kiềm phosphatase), viêm gan. Ngừng điều trị nếu vàng da ứ mật xuất hiện.

• Rối loạn mắt: rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, do thay đổi lượng đường trong máu.

Các trường hợp giảm hồng cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, giảm toàn thể huyết cầu và viêm mạch dị ứng đã được mô tả đối với các sulfonylurê trị tiểu đường khác. Với các trường hợp sulfonylure trị tiểu đường khác, quan sát cho thấy có tăng enzym gan và thậm chí suy giảm chức năng gan (ví dụ: ứ mật, vàng da) và viêm gan sau khi ngưng thuốc hoặc suy gan dẫn đến tử vong trong trường hợp cá biệt.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Nồng độ tăng dần trong 6 giờ đầu tiên, đạt đến trạng thái ổn định, được duy trì từ 6 đến 12 giờ sau khi sử dụng thuốc.

Gliclazid dễ dàng hấp thu qua đường tiêu hóa.

Gliclazid được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố

Khoảng 95% liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là khoảng 30 lít. Một liều duy nhất mỗi ngày của viên phóng thích kéo dài Gliclada duy trì nồng độ trong huyết tương gliclazid hiệu quả hơn 24 giờ.

Chuyển hóa

Gliclazid được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu: ít hơn 1% của dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa hoạt tính được tìm thấy trong huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của gliclazid từ 12 đến 20 giờ.

Không có thay đổi có ý nghĩa lâm sàng trong các thông số dược động học ở những bệnh nhân cao tuổi.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: là thuốc chống đái tháo đường, nhóm sulfonylurê, mã ATC: A10BB09

Gliclazid là một sulfonylurê hạ đường huyết dùng đường uống để điều trị tiểu đường, là dẫn xuất của dị vòng nitơ.

Gliclazid giảm lượng đường huyết bằng cách kích thích tiết insulin từ tế bào β của tiểu đảo Langerhans. Tăng insulin sau ăn và việc tiết C-peptide vẫn tồn tại sau 2 năm điều trị.

Ngoài những đặc tính đối với chuyển hóa, gliclazid còn có đặc tính đối với mạch máu.

Hiệu quả đối với việc tiết insulin

Trong tiểu đường tuýp 2, gliclazid có tác dụng phục hồi việc tiết insulin của pha đầu trong đáp ứng glucose và tăng tiết insulin của pha thứ hai. Việc tăng đáng kể trong đáp ứng insulin được quan sát thấy khi có sự kích thích gây ra bởi một bữa ăn hay glucose.

Đặc tính đối với mạch máu:

Gliclazid giảm tiểu huyết khối bằng 2 cơ chế liên quan đến biến chứng của tiểu đường:

• Ức chế một phần kết tập và kết dính tiểu cầu, với sự sụt giảm những chất đánh dấu trong quá trình kích hoạt tiểu cầu (beta thromboglobulin, thromboxane B2);

• Hoạt động tiêu sợi huyết nội mô mạch máu với sự gia tăng trong hoạt động của tPA.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 8 vỉ x 15 viên.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

KRKA D.D Novo Mesto.