1. Thành phần

Hoạt chất: Paracetamol 500mg, Loratadin 5mg, Dextromethorphan hydrobromid 15mg

Tá dược: Cellulose vi tinh thế 101, pregelatinized starch, natri starch glycolat A, silic dioxyd thể keo, povidon K30, talc, magnesi stearat, opadry II white, brilliant blue, quinoline yellow lake.

2. Công dụng (Chỉ định)

Làm giảm nhanh chóng các triệu chứng do cảm lạnh và cảm cúm thông thường như hắt hơi, sổ mũi, viêm mũi dị ứng, mày đay, ngứa mũi hay họng, ho, sốt, nhức đầu và đau nhức mình, nhức đầu kết hợp với viêm xoang.

3. Cách dùng – Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 1 viên/lần, 2 lần/ ngày.

Trẻ em từ 6 -12 tuổi: Theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Nên uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn.

– Quá liều

Do paracetamol

– Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, đau bụng và xanh xao thường xuất hiện trong giờ đầu. Quá liều từ 10 g trở lên (150 mg/kg cân nặng ở trẻ em) có thể gây hủy hoại tế bào gan, dẫn đến hoại tử gan hoàn toàn và không hồi phục; toan chuyển hóa và bệnh não có thế dẫn đến hôn mê và chết. Ngoài ra, nồng độ aminotransferase và bilirubin huyết tương tăng, thời gian prothrombin kéo dài, có thế xuất hiện sau 12-48 giờ.

– Xử trí: Rửa dạ dày hoặc cho uống than hoạt để loại trừ ngay thuốc đã uống. Tiêm tĩnh mạch hoặc cho uống N-acetylcystein, thuốc giải độc đặc hiệu của paracetamol, hiệu quả nhất là trước giờ thứ 10 sau khi dùng quá liều.

Do loratadin

– Triệu chứng: Buồn ngủ, tim đập nhanh và nhức đầu.

– Xử trí: Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Trong trường hợp ngộ độc cấp, nên làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Do dextromethorphan

– Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật.

– Xử trí: Chuyển ngay bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất. Điều trị hỗ trợ. Tiêm tĩnh mạch nhanh naloxon để giải độc dextromethorphan

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Suy gan hay suy thận nặng, thiếu glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.

Bệnh nhân nhiều lần thiếu máu.

Đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxydase.

Trẻ em dưới 6 tuổi.

5. Tác dụng phụ

Paracetamol: Tác dụng phụ do paracetamol thường nhẹ và có thể hồi phục sau khi ngưng dùng thuốc. Ít gặp nổi mẩn, ban đỏ hay mày đay, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu, thiếu máu, bệnh thận, phản ứng quá mẫn.

Loratadin: Loratadin thường gây đau đầu, khô miệng, mệt mỏi, buồn ngủ. ít khi gây chóng mặt, khô mũi và hắt hơi, viêm kết mạc. Trầm cảm, tim đập nhanh, buồn nôn, chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều, ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ hiếm khi xảy ra.

Dextromethorphan: Dextromethorphan thường gây mệt mỏi, chóng mặt, nhịp tim nhanh, buồn nôn, đỏ bừng. Thỉnh thoảng nổi mày đay và buồn ngủ nhẹ. Ức chế thần kinh trung ương và suy hô hấp có thể xảy ra trong trường hợp quá liều

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện dấu hiệu mới bất thường, sưng phù hay phát ban, cảm thấy hồi hộp, chóng mặt và mất ngủ, các triệu chứng không cải thiện sau 7 ngày hoặc có sốt kèm theo.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Paracetamol nên được dùng thận trọng trên người nghiện rượu, bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy yếu. Không uống rượu trong thời gian dùng thuốc.

Thận trọng khi dùng loratadin cho người bị suy gan hay thiểu năng thận, xuất hiện những nốt phát ban có màu bất thường, thâm tím hay giộp da mà không ngứa, người già.

Tránh uống rượu trong suốt thời gian điều trị với dextromethorphan. Lạm dụng dextromethorphan có thể xảy ra khi dùng thuốc với liều cao và kéo dài.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

– Thai kỳ và cho con bú

Sử dụng trên phụ nữ có thai: Chưa xác định được tính an toàn của thuốc dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với thai nhi. Do vậy, chl nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: Không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ khi người mẹ dùng paracetamol. Loratadin có thể qua được sữa mẹ và ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Do vậy, nên quyết định ngưng cho trẻ bú hoặc ngưng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vì dextromethorphan có thể gây chóng mặt và buồn ngủ nhẹ, do đó nên thận trọng khi đang lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Paracetamol:

Thuốc chống đông máu: uống dài ngày paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Dữ liệu nghiên cứu còn mâu thuẫn nhau và còn nghi ngờ về tương tác này, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.

Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt (như paracetamol).

Uống rượu quá liều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.

Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturate, carbamazepin) gây cảm ứng enzyme ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thế dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế sử dụng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm giảm thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.

Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.

Loratadin:

Loratadin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2D6, vì vậy sử dụng đồng thời với những thuốc ức chế hoặc bị chuyển hóa bằng những enzym này có thể tạo ra thay đổi về nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể có tác dụng không mong muốn. Các thuốc đã biết có ức chế enzyme trên bao gồm: Cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol và fluoxetin.

Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.

Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.

Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.

Chống chỉ định dùng dạng kết hợp loratadin và pseudoephedrine khi đang và đã dùng các thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày, vì các thuốc này có ảnh hưởng đến tác dụng trên huyết áp của pseudoephedrine.

Dextromethorphan:

Dextromethorphan được chuyển hóa chính nhờ cytochrom P450 isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các thuốc ức chế enzyme này như amiodarone, haloperidol, propafenon, thioridazin, quinidin làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh và tăng các ADR của dextromethorphan.

Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây phản ứng tương tác có hại.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (TKTW) có thế tăng cường tác dụng ức chế TKTW của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.

Valdecoxib làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau. Dextromethorphan dùng cùng linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin. Memantin có thể làm tăng cả tần suất và tác dụng không mong muốn của memantin và dextromethorphan bởi vậy tránh dùng kết hợp. Không dùng kết hợp với moclobemid.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Paracetamol:

Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbohydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30-60 phút sau khi uống với liều điều trị.

Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.

Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25-3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ờ người bệnh có thương tốn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90-100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P₄₅₀ để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Loratadin:

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 -12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin (desloratadin) đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn.

98% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của loratadin là 8,4 giờ và của desloratadin là 28 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.

Độ thanh thải của thuốc là 57-142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ờ người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120 lít/kg.

Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P₄₅₀ chủ yếu thành desloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.

Loratadin và desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu não ở liều thông thường.

Dextromethorphan:

Dextromethorphan hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 – 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm). Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau và hạ nhiệt khác-các anilid.

Mã ATC: N02BE51

GLOTADOL COLD là một thuốc chứa nhiều thành phần có tác dụng làm giảm nhanh chóng cảm lạnh và cảm cúm. Paracetamol làm giảm đau bằng cách làm tăng ngưỡng đau và hạ nhiệt thông qua tác động trên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi. Loratadin là 1 kháng histamin 3 vòng có tác động kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H₁ ngoại biên. Dextromethorphan là thuốc giảm ho trong trường hợp ho không có đờm, tác dụng lên trung tâm ho ở hành não.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén bao phim.

– Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Dược phẩm Glomed.