1. Thành phần

Mỗi viên nén NEBICARD – 5 có chứa:

Nebivolol hydrochlorid tương đương với Nebivolol 5mg.

Tá dược: Lactose, Tinh bột, Croscarmellose sodium, Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC 6 cps), Polysorbate (Tween 80), Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 102), Magnesi stearate, Colloidal silicon dioxide.

2. Công dụng (Chỉ định)

NEBICARD – 5 được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều lượng: 5mg/lần/ngày, uống vào một thời điểm nhất định trong ngày. Thuốc có thể uống trong các bữa ăn.

Cách dùng: Dùng theo đường uống.

– Quá liều

Triệu chứng: Triệu chứng quá liều của các thuốc chẹn beta là: nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.

Điều trị: Khi dùng quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và được điều trị tích cực. Cần kiểm tra nồng độ glucose máu. Có thể ngăn chặn được sự hấp thu những phần thuốc còn lại trong đường tiêu hoá bằng cách rửa dạ dày hoặc cho bệnh nhân uống than hoạt và một loại thuốc tẩy. Hô hấp nhân tạo cũng có thể cần thiết. Nhịp tim chậm hay các phản ứng phế vị diện rộng có thể được điều trị bằng atropin và methyl atropin. Tụt huyết áp và shock nên được điều trị bằng huyết tương / các chất thay thế huyết tương và nếu cần, bằng catecholamine.

Các hiệu quả chẹn beta có thể bị trung hoà bằng cách truyền tĩnh mạch chậm isoprenalin hydrochloride bắt đầu với liều khoảng 5μg/phút, hoặc dobutamin với liều khởi đầu là 2,5μg/phút, cho đến khi thu được những hiệu quả mong muốn. Với những trường hợp không đáp ứng, isoprenalin có thể kết hợp với dopamin. Nếu biện pháp này vẫn không tạo được đáp ứng như mong muốn, có thể được cân nhắc để sử dụng biện pháp tiêm tĩnh mạch glucagon liều 50 – 100μg/kg. Nếu cần, có thể tiêm nhắc lại trong vòng một giờ và thậm chí cần thiết, có thể truyền tiếp tĩnh mạch glucagon với liều 70μg/kg/h. Với những trường hợp nặng nhất khi hiện tượng chậm nhịp tim không đáp ứng với điều trị, có thể đặt máy tạo nhịp cho bệnh nhân.

4. Chống chỉ định

NEBICARD – 5 bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:

– Bệnh nhân mẫn cảm với Nebivolol

– Suy gan hoặc suy giảm chức năng gan

– Phụ nữ có thai và cho con bú

– Shock do suy tim

– Suy tim mất kiểm soát

– Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả bloc xoang – nhĩ

– Block tim độ 2 và 3

– Có tiền sử co thắt phế quản và hen phế quản

– U tuyến thượng thận chưa điều trị

– Nhiễm toan chuyển hoá

– Nhịp tim chậm (< 50 nhịp/phút)

– Huyết áp thấp

– Rối loạn trầm trọng tuần hoàn ngoại vi

5. Tác dụng phụ

Hầu hết các tác dụng phụ đều chỉ ở mức nhẹ đến trung bình. Những tác dụng phụ thường gặp nhất (xảy ra khoảng 1 – 10%) là: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, dị cảm. Các tác dụng phụ khác, đã được báo cáo bởi ít nhất khoảng 1% bệnh nhân, gồm có: tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khó thở và phù.

Các tác dụng phụ điển hình của các thuốc đối kháng beta – adrenergic, đã được báo cáo ở ít hơn 1% bệnh nhân điều trị với Nebivolol, là: nhịp tim chậm, giảm thời gian dẫn truyền nhĩ thất, block nhĩ thất, tụt huyết áp, suy tim, (tăng) chứng khập khễnh gián cách, giảm thị lực, bất lực, trầm cảm, ác mộng, rối loạn tiêu hoá, đầy hơi, nôn, co thắt phế quản, mẩn ngứa.

Những tác dụng phụ sau đây của một số thuốc đối kháng beta – adrenergic cũng đã được báo cáo: ảo giác, loạn tâm thần, lạnh/tím tái cực độ, biểu hiện của chứng Raynaud, khô mắt, nhiễm độc mắt – da – màng nhầy theo kiểu của practolol.

‘Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc’

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sau khi uống viên nén Nebivolol, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong máu trong vòng 0,5 đến 2 giờ và khoảng thời gian này không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng theo đường uống trung bình khoảng 12% ở những người chuyển hóa thuốc tốt và đạt 96% ở những người chuyển hóa thuốc kém. Với một điều kiện ổn định và cùng một mức liều, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Nebivolol ở dạng không đổi ở những người chuyển hóa thuốc kém cao gấp khoảng 23 lần so với những người có khả năng chuyển hóa thuốc tốt.

Phân bố: Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của Nebivolol đều gắn với albumin. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của SRRR-Nebivolol là 98,1% và của RSSS-Nebivolol là 97,9%.

Chuyển hóa: Nebivolol bị chuyển hóa mạnh, một phần thành những chất chuyển hóa dạng hydroxyl. Nebivolol bị chuyển hóa thông qua quá trình hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, N-dealkyl hóa và glucuronid hóa; sau đó các chất chuyển hóa dạng hydroxyl cũng liên kết với các hợp chất glucuronid. Sự hydroxyl hóa vòng thơm của Nebivolol phụ thuộc vào tính đa hình trong biểu hiện gen của enzym CYP2D6. Sự khác nhau giữa nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc ở dạng không đổi và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 1,3 đến 1,4 lần. Do có sự khác nhau trong tốc độ chuyển hóa, liều của Nebivolol nên luôn được điều chỉnh tuỳ theo từng bệnh nhân: những người chuyển hóa thuốc kém, vì vậy, cần được dùng liều thấp hơn.

Nồng độ ổn định trong huyết tương ở hầu hết các bệnh nhân (những người chuyển hóa thuốc nhanh) đạt được sau 24h đối với nebivolol và trong vòng một vài ngày đối với các chất chuyển hóa dạng hydroxyl của nó. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều trong khoảng 1 – 30mg. Tuổi không làm ảnh hưởng tới dược động học của Nebivolol.

Thải trừ: Ở những người chuyển hóa thuốc nhanh, thời gian bán thải của các đồng phân quang học của nebivolol trung bình là 10 giờ. Với những người chuyển hoá thuốc chậm thời gian bán thải kéo dài gấp 3 – 5 lần. Ở những người chuyển hóa thuốc nhanh, nồng độ huyết tương của đồng phân dạng SRRR hơi cao hơn nồng độ dạng RSSS. Với những người chuyển hóa thuốc chậm thì sự khác nhau này lớn hơn. Ở những người chuyển hóa thuốc nhanh, thời gian bán thải của những chất chuyển hóa dạng hydroxyl của cả hai dạng đồng phân trung bình là 24h và đối với những người chuyển hóa chậm thì khoảng thời gian này kéo dài gấp đôi.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nebivolol là một thuốc chẹn 1 thân nước, được sử dụng trên lâm sàng ở dạng một hỗn hợp racemic của hai đồng phân quang học dạng D và L với tỷ lệ bằng nhau. Nó là một chất cạnh tranh, đối kháng chọn lọc cao với receptor 1 và có một số tác động nhẹ tới mạch máu, có thể do sự tương tác theo cơ chế L – arginine/nitric oxid. Nebivolol có tác dụng bảo vệ chức năng hoạt động của tâm thất trái. Thuốc có xu hướng làm giảm tiền gánh và duy trì hoặc giảm hậu gánh. Nhịp tim và áp suất cuối tâm trương tâm thất trái đều giảm trong khi thể tích nhát bóp tăng lên và cung lượng tim được duy trì.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

– Thông tin khác

“Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ”.

“Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc ”.

Không được dùng thuốc quá thời hạn ghi trên vỉ thuốc hoặc trên hộp thuốc. Tránh xa tầm tay trẻ em.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Torrent Pharmaceuticals Ltd.