1. Thành phần

Thành phần công thức cho 1 viên: 

Thành phần hoạt chất:

• Acid alendronic 70 mg (dưới dạng Alendronat natri trihydrat 91,35 mg).
• Cholecalciferol 5.600 IU (dưới dạng dung dịch Cholecalciferol 1 M.IU/g 5,6 mg).

Thành phần tá dược:

Lactose khan, Microcrystallin cellulose 112, Croscarmellose natri, Colloidal silicon dioxid, Magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Thuốc làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống) và bổ sung vitamin D cho cơ thể.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Để thuốc dễ hấp thu, phải uống thuốc vào buổi sáng, ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc khác trong ngày. Các thức uống khác (kể cả nước khoáng), thức ăn và một số thuốc khác có thể làm giảm sự hấp thu của acid alendronic.

Phải uống trọn viên thuốc với một ly nước đầy (không ít hơn 200 ml), không được ngậm hoặc nhai nát viên thuốc. Bệnh nhân cần đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc, để thuốc vào dạ dày dễ dàng và giảm nguy cơ kích ứng gây tổn thương thực quản (viêm, loét, trợt, thủng). Không nên uống thuốc vào lúc đi ngủ.

Liều dùng: 

Liều khuyến cáo là uống mỗi tuần 1 viên duy nhất.

Để dễ nhớ, nên uống thuốc vào 1 ngày cố định trong tuần.

Người cao tuổi:

Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Người bệnh suy thận:

Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 35 đến 60 ml/phút).

Không dùng thuốc này cho người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <35 ml/phút) do chưa có kinh nghiệm lâm sàng.

Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc:

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

– Quá liều

Triệu chứng:

Giảm calci máu, giảm phosphat máu, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat.

Xử trí:

• Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat.
• Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do có nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.

– Quên liều

Khi quên uống liều hằng tuần, nên uống 1 viên vào sáng ngày đầu tiên khi nhớ ra. Không được uống 2 viên thuốc trong cũng một ngày, tiếp tục uống 1 viên/1 lần mỗi tuần vào ngày đã chọn từ trước.

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với bisphosphonat, với vitamin D hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dị dạng thực quản (do hẹp hoặc không giãn tâm vị) làm chậm tháo sạch thực quản.
• Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút, người có nguy cơ sặc khi uống thuốc.
• Mắc bệnh ở đường tiêu hóa trên (khó nuốt, bệnh thực quản, viêm loét dạ dày tá tràng).
• Suy thận nặng.
• Giảm hoặc tăng nồng độ calci trong máu.
• Sỏi thận kèm tăng calci niệu.
• Cường cận giáp tiên phát.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại của thuốc chủ yếu là phản ứng của alendronat, các phản ứng này thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc, thường gặp ở đường tiêu hóa. Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (≥1/10); thường gặp (≥1/100 và <1/10); ít gặp (≥1/1000 và <1/100); hiếm gặp (≥1/10000 và <1/1000); rất hiếm gặp (<1/10000), không rõ tần suất (không thể ước tính từ những số liệu có sẵn).

Thường gặp:

• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2,6%), đau (4,1%).
• Tiêu hóa: Đầy hơi (2,6%), trào ngược acid (2%), viêm loét thực quản (1,5%), nuốt khó, chướng bụng (1%), tiêu chảy.

Ít gặp:

• Da: Ban, ban đỏ (hiếm).
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0,5%).

Hiếm gặp:

• Dị ứng với alendronat nói riêng và bisphosphonat nói chung.
• Ảo thính giác, rối loạn thị giác. Hoại tử xương hàm, hư khớp hàm. Có thể gãy xương được đùi khi dùng thuốc kéo dài.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Alendronic acid và Cholecalciferol (Uống).

Mã ATC: M05BB03.

Liên quan đến alendronat:

• Alendronat là một aminobisphosphonat tổng hợp, một chất đồng đẳng của pyrophosphat, có tác dụng đặc hiệu ức chế tiêu xương. Khác với pyrophosphat nhưng giống etidronat và pamidronat, alendronat không bị các phosphatase thủy phân. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí phi tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào. Alendronat gắn vào xương và có thời gian bán thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên alendronat vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 – 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối , lượng xương. Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.

Liên quan đến cholecalciferol (vitamin D3):

Cholecalciferol (vitamin D3) có tác dụng duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết thanh bằng cách tăng hấp thu các chất khoáng này từ thức ăn ở ruột non. Các dạng hoạt hóa của cholecalciferol huy động calci từ xương vào máu và đẩy mạnh tái hấp thu phosphat ở ống thận và tác động trực tiếp lên các tế bào tạo xương để kích thích phát triển xương. Các dạng hoạt hóa của cholecalciferol có tác dụng ức chế minh ngược đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH).

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Liên quan đến alendronat:

Alendronat được hấp thu ít theo đường uống. Hấp thụ thuốc giảm bởi thức ăn, bởi các chất chứa calci hay các cation đa hóa trị. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 0,4% nếu uống 30 phút trước khi ăn; và hầu như không đáng kể nếu uống trong vòng 2 giờ sau khi ăn. Khoảng 78% thuốc được hấp thu gắn với protein huyết tương. Thuốc không bị chuyển hóa; khoảng một nửa thuốc được hấp thu được đào thải qua nước tiểu; nửa còn lại được giữ lại ở xương trong một thời gian dài.

Liên quan đến cholecalciferol (vitamin D3):

• Cholecalciferol (vitamin D3) được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa nếu hấp thu mỡ bình thường và được hấp thu từ ruột non.
• Sau khi hấp thu cholecalciferol vào máu thông qua vi thể dưỡng chấp của bạch mạch và sau đó kết hợp chủ yếu với một alpha-globulin đặc biệt (protein gắn vitamin D). Các chất chuyển hóa (hydroxyl hóa) của cholecalciferol cũng tuần hoàn trong máu kết hợp cùng với alpha-globulin. 
• Cholecalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25-hydroxycholecalciferol sau đó chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính 1,25-dihydroxycholecalciferol và những dẫn chất 1,24,25-trihydroxy. Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa 25-hydroxycholecalciferol trong máu khoảng từ 10 ngày đến 3 tuần và thời gian bán thải của các chất chuyển hóa 1,25- dihydroxycholecalciferol khoảng 4 – 6 giờ.
• Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén dài, màu trắng, kích thước 6,5 mm x 12,5 mm, một mặt trơn, một mặt có hình khúc xương.

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 4 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.