1. Thành phần

Mỗi bao phim nén chứa:

Hoạt chất: Valsartan 80mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên: Lactose monohydrat, Crospovidon, Croscarmellose natri, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Titan dioxid, Talc, Polyethylen glycol 6000, Polysorbat 80, Oxyd sắt đỏ.

2. Công dụng (Chỉ định)

Valsgim được chỉ định để điều trị tăng huyết áp, suy tim cho bệnh nhân không đáp ứng với các chất ức chế ACE, giảm tỉ lệ tử vong làm tim mạch trên bệnh nhân suy chức năng thất bại sau máu cơ tim.

Suy tim:

Điều trị suy tim (độ II-IV theo phân loại của Hiệp hội Tim New York – NYHA) ở bệnh nhân đang điều trị chuẩn với thuốc lợi tiểu, digitalis kèm với hoặc thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) nhưng không phải dùng cả hai; không bắt buộc có tất cả điều trị chuẩn này.

Valsgim cải thiện tình trạng mắc bệnh ở những bệnh nhân này, bắt đầu qua việc làm giảm thời gian nhập viện do suy tim. 

Valsgim còn làm chậm sự tiến triển suy tim, cải thiện độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng sống so với khi dùng giả dược.

Sau nhồi máu cơ tim:

Valsgim được chỉ định để cải thiện sự sống còn sau nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân ổn định về lâm sàng có các dấu hiệu, triệu chứng hoặc biểu hiện X- quang về suy thất trái và/hoặc có rối loạn chức năng tâm thu thất trái. 

3. Cách dùng – Liều dùng

Tăng huyết áp:

• Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg x 1 lần/ngày. 
• Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần. Trên những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát thỏa đáng, liều hàng ngày có thể tăng tới 160 mg, hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu.
• Liều khởi đầu thấp 40 mg x 1 lần/ngày đối với người trên 75 tuổi, và người giảm thể tích nội mạch; khuyến cáo giảm liều tương tự trên người suy gan hoặc suy thận.
• Cũng có thể dùng valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Suy tim: 

• Liều khởi đầu 40 mg x 2 lần/ngày. 
• Liều dùng cao nhất là 80 mg – 160 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân dung nạp được.
• Cần xem xét giảm liều của thuốc lợi tiểu dùng đồng thời. Liều tối đa/ngày được dùng trong các thử nghiệm lâm sàng là 320mg chia làm nhiều lần.
• Khi đánh giá bệnh nhân bị suy tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận. 

Sau nhồi máu cơ tim: 

Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân có lâm sàng ổn định. Liều bắt đầu 20 mg x 2 lần/ngày, có thể điều chỉnh liều thành 40 mg, 80 mg và 160 mg x 2 lần/ngày trong các tuần tiếp theo nếu dung nạp. Liều tối đa 80 mg x 2 lần/ngày được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan.

Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng hoặc rối loạn chức năng thận cần xem xét giảm liều.

Valsartan có thể dùng ở bệnh nhân đã được điều trị bằng các thuốc khác sau nhồi máu cơ tim ví dụ thuốc làm tan huyết khối, acid acetylsalicylic, thuốc chẹn beta hoặc các statin.

Khi đánh giá bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim phải luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.

Lưu ý đối với tất cả chỉ định: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc bệnh nhân bị suy gan không do đường mật và không bị ứ mật. 

Sử dụng ở trẻ em và thiếu niên: Độ an toàn và hiệu quả của Valsartan chưa được xác định ở trẻ em và thiếu niên (dưới 18 tuổi). 

Cách dùng: Valsgim được dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.

– Quá liều

Triệu chứng: Dữ liệu quá liều ở người còn giới hạn. Triệu chứng quá liều có thể hay gặp nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể xảy ra nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Giảm mức độ nhận thức, trụy tuần hoàn và sốc đã được báo cáo.

Điều trị: Nếu tụt huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành điều trị nâng đỡ. Valsartan không được loại trừ qua thẩm tách máu.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với các chất kháng angiotensin II receptor khác và các thành phần của thuốc.

Hẹp động mạch thận bất thường hai bên. 

Phụ nữ có thai, vì vậy cần áp dụng biện pháp ngừa thai chắc chắn khi dùng thuốc. 

Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường nhẹ. Có thể xảy ra chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế hạ huyết áp (HA), hạ HA tư thế đứng đặc biệt trên những bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạch (như những bệnh nhân đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu). Đôi khi xảy ra tăng kali huyết; đã có báo cáo phù đối với vài thuốc chẹn thụ thể angiotensin II. Trường hợp hiếm như thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính; rất hiếm gặp như tiêu chảy, rối loạn vị giác, ngất, mệt mỏi, ho khan, nhức đầu, giảm tiểu cầu, chảy máu cam, đau khớp, đau cơ và các phản ứng mẫn cảm (như nổi mẩn, ngứa, viêm mạch và bệnh huyết thanh).

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II typ 1 (At1). Valsartan giữ mạch máu không thu hẹp, làm hạ huyết áp và cải thiện lưu lượng máu do valsartan ngăn chặn các tác động sinh lý của angiotensin II bao gồm tác động co mạch và tiết aldosteron, bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.

Khi so sánh, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE, kinase II) ngăn chặn một sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II; tuy nhiên, việc ngăn chặn hình thành angiotensin II bằng cách ức chế ACE thì không hoàn toàn vì hormon gây co mạch này có thể được hình thành qua các men khác mà thuốc ức chế ACE không ngăn chặn được.

Vì valsartan không giống như các thuốc ức chế men chuyển, không ức chế ACE, nên thuốc không cản trở sự đáp ứng với bradykinin và chất P; một kết quả hữu hiệu là không có tác dụng phụ do các thuốc ức chế ACE gây nên (như ho khan), nhưng hiệu quả trên thận và hoặc/bảo vệ tim có thể không bằng. Valsartan cũng không can thiệp đến sự tổng hợp của angiotensin II.

Việc dùng valsartan cho các bệnh nhân tăng huyết áp dẫn đến kết quả là làm hạ huyết áp mà không ảnh hưởng tới nhịp tim. 

Trên hầu hết các bệnh nhân, sau khi uống một liều duy nhất, tác dụng chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 2 giờ và hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp kéo dài hơn 24 giờ kể từ dùng thuốc. Trong quá trình dùng thuốc nhắc lại, mức độ tối đa giảm huyết áp ở bất kỳ liều nào đạt được trong vòng 2 – 4 tuần và được duy trì trong suốt quá trình điều trị dài hạn. Nếu được phối hợp với hydrochlorothiazide thì có thể đạt khi được mức hạ huyết áp thêm đáng kể.

Việc ngừng dùng valsartan đột ngột không liên quan đến tăng huyết áp đột ngột trở lại hoặc các tác dụng phụ trên lâm sàng.

Trong các nghiên cứu dùng đa liều trên bệnh nhân tăng huyết áp, valsartan không có tác dụng lên cholesterol toàn phần, triglycerides khi đói, đường huyết khi đói, hoặc acid uric.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Valsartan được hấp thu nhanh sau khi uống với sinh khả dụng khoảng 23%. Nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ sau một liều uống. 94 – 97% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Valsartan được chuyển hóa không đáng kể và được bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 5 – 9 giờ. Sau khi uống, khoảng 83% thuốc được thải trừ qua phân và 13% qua nước tiểu. 

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng. 

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 14 viên nén bao phim.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc quá thời hạn sử dụng ghi trên nhãn.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.