1. Thành phần

Mỗi viên Methylprednisolon 4 Khapharco chứa:

Tá dược: Tinh bột mì, Lactose, Sodium Starch Glycolat (DST), Povidon, Magnesi Stearat, Aerosil vừa đủ 1 viên nén.

2. Công dụng (Chỉ định)

Methylprednisolon 4 Khapharco là thuốc kháng viêm, ức chế miễn dịch được chỉ định trong các trường hợp:

• Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch
• Viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
• Bệnh leukemia cấp, u lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt.
• Hội chứng thận hư nguyên phát.

3. Cách dùng – liều dùng

– Cách dùng

Thuốc sử dụng đường uống, nuốt trọn viên với nước.

– Liều lượng

Lưu ý: Liều lượng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo, liều lượng thực tế sẽ được bác sĩ kê đơn, xác định theo từng cá nhân phụ thuộc vào đặc điểm và tình trạng bệnh.

Liều bắt đầu

Tổng liều 6 – 40 mg methylprednisolon/ngày. Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.

Liều lớn kéo dài

Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.

Điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú

Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 – 120mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần, sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 – 48mg.

Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.

Cơn hen cấp tính

Methylprednisolon 32 đến 48mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.

Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.

Những bệnh thấp nặng

Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ.

Sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.

Viêm khớp dạng thấp

Liều bắt đầu: 4 đến 6mg methylprednisolon mỗi ngày.

Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.

Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).

Viêm loét đại tràng mạn tính

Bệnh nhẹ: Thụt giữ (80mg)

Đợt cấp tính năng: Uống (8 đến 24mg/ngày).

Hội chứng thận hư nguyên phát

Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.

Thiếu máu tan máu do miễn dịch

Uống methylprednisolon mỗi ngày 64mg, trong 3 ngày.

Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 – 8 tuần.

Bệnh sarcoid

Methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh.

Dùng liều duy trì thấp, 8mg/ngày.

Tuân thủ liều lượng và thời gian điều trị theo chỉ định của bác sĩ. Không ngưng thuốc đột ngột.

– Quá liều

Triệu chứng

Những triệu chứng quá liều khi sử dụng glucocorticoid dài ngày, gồm: Hội chứng Cushing, yếu cơ, loãng xương, tăng năng vô tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.

Xử trí

Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

4. Chống chỉ định

Methylprednisolon 4 Khapharco chống chỉ định với các trường hợp:

• Quá mẫn với methylprednisolon.
• Nhiễm khuẩn nặng (trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não).
• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
• Đang dùng vaccin virus sống.

5. Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Methylprednisolon 4 Khapharco có thể sẽ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
• Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
• Da: Rậm lông.
• Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
• Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.
• Mắt: Đục thủy tinh thể, glôcôm.
• Hô hấp: Chảy máu cam.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
• Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
• Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
• Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trực tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
• Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
• Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
• Khác: Phản ứng quá mẫn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.

Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột.

Áp dụng chế độ điều trị tránh tác động liên tục của những liều thuốc có tác dụng dược lý. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng.

Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.

Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.

Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.

Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.

Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn trong quá trình sử dụng thuốc để được xử trí kịp thời.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%.

Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 – 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1 1/2 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.

Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu.

Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.

Các glucocorticoid ức chế hiện tượng thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên. Bạch cầu trung tính tăng là do sự tăng huy động các bạch cầu trung tính từ dự trữ ở tủy xương ra, do nửa đời của chúng trong máu lưu thông được kéo dài và do sự thoát mạch và thâm nhiễm vào vị trí viêm bị giảm. Việc giảm số lượng các tế bào lympho, các bạch cầu ưa eosin và các bạch cầu đơn nhân trong máu lưu thông là kết quả của sự vận chuyển của chúng từ mạch máu vào mô dạng lympho.

Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclo-oxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzyme để sản sinh prostaglandin.

Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Dưới 30 độ C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

– Hạn sử dụng

36 tháng kể từ ngày sản xuất

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Khánh Hoà.