| Mọi thông tin dưới đây đã được Dược sĩ biên soạn lại. Tuy nhiên, nội dung hoàn toàn giữ nguyên dựa trên tờ Hướng dẫn sử dụng, chỉ thay đổi về mặt hình thức. |
1. Thành phần
- Clarithromycin 250 mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên: Microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, HPMC, sepitrap 80, acid stearic, magnesi stearat, aerosil, PVP K30, copovidon, PEG 6000, titan dioxyd, màu quinolin tan, talc.
2. Công dụng (Chỉ định)
Chỉ định cho người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi:
- Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng do Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae và Streptococcus pneumoniae; nhiễm khuẩn da và các mô mềm do vi khuẩn nhạy cảm.
- Dự phòng và điều trị nhiễm Mycobacterium avium complex (MAC) ở người nhiễm HIV nặng.
- Dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn khi dị ứng với penicilin.
- Phối hợp điều trị trong viêm loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.
3. Cách dùng – Liều dùng
– Cách dùng
- Uống trước hoặc sau bữa ăn đều được.
- Thời gian điều trị clarithromycin còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và thường kéo dài 7 – 14 ngày.
- Người lớn: Uống 250 – 500 mg x 2 lần/ ngày.
- Viêm phế quản mạn tính, đợt cấp tính nặng: 250 – 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 – 14 ngày.
- Viêm xoang cấp tính: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 14 ngày.
- Nhiễm Mycobacteria (phòng và điều trị): 500 mg x 2 lần/ ngày (kết hợp với thuốc khác như ethambutol, rifampin).
- Nhiễm Helicobacter pylori và loét tá tràng: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 – 14 ngày.
- Viêm amidan, viêm họng: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
- Viêm phổi: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 ngày.
- Viêm da và cấu trúc da: 250 mg x 2 lần/ ngày, trong 7 – 14 ngày.
- Nhiễm Mycobacterium avium: 500 mg x 2 lần/ ngày, trong ít nhất 3 tháng.
- Điều chỉnh liều cho người suy thận (ClCr < 30 ml/ phút): Dùng nửa liều bình thường hoặc kéo dài gấp đôi khoảng cách giữa các lần dùng thuốc.
- Không cần chỉnh liều clarithromycin ở người suy gan, có chức năng thận bình thường.
- Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
– Quá liều
Những báo cáo cho thấy việc uống lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Một bệnh nhân có bệnh sử rối loạn lưỡng cực đã uống 8 g clarithromycin và cho thấy tình trạng tâm thần bị thay đổi, hoang tưởng, kali máu giảm và oxy máu giảm. Nên điều trị những phản ứng dị ứng đi kèm khi dùng quá liều bằng cách rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ. Giống như những macrolid khác, nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
4. Chống chỉ định
- Dị ứng với các macrolid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với các thuốc sau đây: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin vì có thể gây kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung tâm thất và xoắn đỉnh.
- Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin) do có thể gây ngộ độc nấm cựa gà.
- Chống chỉ định dùng clarithromycin cùng với midazolam dạng uống.
- Không được sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân có tiền sử khoảng QT kéo dài hoặc loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh.
- Không được sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân giảm kali máu (nguy cơ kéo dài khoảng QT).
- Không được sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân suy gan nặng có kèm suy thận.
- Clarithromycin không được dùng cùng với các thuốc ức chế enzym HMG-CoA reductase (các thuốc statin) mà chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin), do tăng nguy cơ các bệnh về cơ, kể cả tiêu cơ vân.
- Clarithromycin (và các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác) không được sử dụng cùng với colchicin.
- Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với ticagrelor hoặc ranolazin.
5. Tác dụng phụ
Các tác dụng bất lợi phổ biến liên quan tới điều trị clarithromycin là đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và loạn vị giác. Những phản ứng bất lợi này thường nhẹ. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác nhau đáng kể về tỷ lệ gặp tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa trên bệnh nhân có hoặc không nhiễm mycobacterial trước đó.
Bảng dưới đây nêu ra những tác dụng bất lợi được báo cáo ở những bệnh nhân đang sử dụng viên nén clarithromycin trong những nghiên cứu lâm sàng và báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường.
Tác dụng bất lợi theo hệ thống cơ quan cơ thể | Thường gặp (≥ 1/100 – 1 < 10) | Ít gặp (≥ 1/1000 – 1 < 100) | Không rõ (Không thể đánh giá được từ dữ liệu sẵn có) |
Nhiễm khuẩn và tình trạng nhiễm trùng |
| Bội nhiễm nấm candida, viêm dạ dày nhiễm khuẩn âm đạo | Viêm đại tràng giả mạc, nhiễm trùng da gây sốt cao cấp tính |
Hệ máu và bạch huyết |
| Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, tăng bạch cầu ái toan | Chứng mất bạch cầu hạt, giảm lượng tiểu cầu |
Rối loạn hệ miễn dịch |
| Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn | Sốc mẫn cảm, phù bạch huyết |
Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng |
| Chán ăn, giảm sự ngon miệng |
|
Rối loạn tâm thần | Mất ngủ | Lo âu, căng thẳng | Loạn thần kinh, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, mất phương hướng, ảo giác, bất thường, hưng cảm |
Rối loạn hệ thần kinh | Loạn vị giác, đau đầu, cảm giác nhạt miệng | Chóng mặt, ngủ lơ mơ, run | Chứng co giật, mất vị giác, loạn khứu giác, mất khứu giác, dị cảm |
Rối loạn tai và tai trong |
| Chóng mặt, nghe kém, ù tai | Điếc |
Rối loạn tim mạch |
| Kéo dài khoảng QT, đánh trống ngực | Xoắn đỉnh, nhịp nhanh nhất |
Rối loạn mạch | Giãn mạch |
| Xuất huyết |
Rối loạn hô hấp, lồng ngực, trung thất |
|
|
|
Rối loạn đường tiêu hóa | Tiêu chảy, nôn, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng | Viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, trướng bụng, táo bón, khô miệng, ợ hơi | Viêm tụy cấp, đổi màu lưỡi, đổi màu răng |
Rối loạn hệ gan mật | Chức năng gan bất thường | Ứ mật, viêm gan, tăng men gan (SGOT, SGPT), tăng gamma-glutamyltransferase | Suy gan, vàng da |
Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban, tăng tiết mồ hôi | Ngứa, mề đay | Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban do phản ứng thuốc kèm chứng tăng bạch cầu ưa acid và triệu chứng toàn thân (DRESS), trứng cá |
Rối loạn cơ xương và mô liên kết |
| Đau cơ | Bệnh lý cơ |
Rối loạn thận và tiết niệu |
|
| Suy thận, viêm thận kẽ |
Các xét nghiệm |
| Tăng phosphatase kiềm máu, tăng men lactate dehydrogenase máu | Chỉ số INR tăng, thời gian prothrombin kéo dài, thay đổi màu nước tiểu |
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
- Ngừng clarithromycin và cần hỗ trợ chức năng sống, nếu đã dùng liều rất cao.
- Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
6. Lưu ý |
– Thận trọng khi sử dụng
Viêm phổi: Do tình trạng kháng các thuốc macrolid của Streptococcus pneumoniae đang gia tăng, việc thực hiện kháng sinh đồ là quan trọng khi kê toa clarithromycin cho bệnh nhân viêm phổi mắc phải cộng đồng. Clarithromycin nên được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sinh thích hợp khác trong điều trị viêm phổi mắc phải bệnh viện. Nhiễm khuẩn da và mô dưới da:
Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (các thuốc statin) Chống chỉ định sử dụng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin. Cần thận trọng khi kê toa clarithromycin cùng với các thuốc statin khác. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời clarithromycin với các thuốc statin. Bệnh nhân cần được theo dõi về các dấu hiệu và triệu chứng các bệnh lý về cơ. Trường hợp buộc phải sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc statin, khuyến cáo kê liều thấp nhất được đăng ký của thuốc statin. Cân nhắc sử dụng thuốc statin không phụ thuộc vào chuyển hóa CYP3A (ví dụ như fluvastatin). Các thuốc hạ đường huyết đường uống/insulin Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc hạ đường huyết dạng uống và/hoặc insulin có thể làm giảm đáng kể đường huyết. Cần kiểm soát chặt chẽ đường huyết. Các thuốc chống đông đường uống Sử dụng đồng thời clarithromycin và warfarin có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng, tăng chỉ số INR (international normalized ratio) và thời gian prothrombin. Phải kiểm tra thường xuyên chỉ số INR và thời gian prothrombin khi bệnh nhân uống đồng thời clarithromycin và các thuốc chống đông. – Thai kỳ và cho con búTính an toàn của clarithromycin đối với phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác định, không dùng clarithromycin cho người mang thai, trừ khi không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận. Sử dụng thận trọng khi dùng clarithromycin cho người cho con bú. – Khả năng lái xe và vận hành máy mócClarithromycin có thể gặp tình trạng đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, mất phương hướng. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. – Tương tác thuốcDùng chung với các thuốc sau bị chống chỉ định nghiêm ngặt do khả năng tương tác thuốc nghiêm trọng: Cisaprid, pimozid, astemizol và terfenadin: Tăng nồng độ các thuốc này đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc này với clarithromycin. Điều này có thể gây kéo dài khoảng QT và loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Alkaloid nấm cựa gà: Các báo cáo hậu thị trường cho thấy dùng cùng lúc clarithromycin với ergotamin hoặc dihydroergotamin có liên quan đến độc tính cấp do nấm cựa gà đặc trưng bởi hiện tượng co mạch, thiếu máu cục bộ ở các chi và các mô khác bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Thuốc ức chế HMG-CoA reductase (các thuốc statin): Không được dùng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin vì các thuốc statin này chuyển hóa phần lớn bởi CYP3A4, tăng nồng độ thuốc trong huyết tương khi sử dụng cùng lúc với clarithromycin, dẫn tới tăng nguy cơ bệnh lý về cơ, kể cả tiêu cơ vân. Nếu cần thiết phải điều trị bằng clarithromycin, phải ngừng sử dụng lovastatin hoặc simvastatin trong thời gian điều trị này. Tác động của các thuốc khác lên clarithromycin
Tác dụng của clarithromycin lên các thuốc khác Thuốc chống loạn nhịp
Các thuốc hạ đường huyết dạng uống/ insulin Clarithromycin ức chế CYP3A và có thể liên quan đến hoặc gây ra hạ đường huyết khi sử dụng đồng thời với một số thuốc hạ đường huyết như nateglinid và repaglinid. Cần kiểm soát chặt chẽ đường huyết. Những tương tác qua CYP3A4 Sử dụng đồng thời clarithromycin, được biết là một chất ức chế CYP3A4, với một thuốc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 có thể liên quan đến sự tăng nồng độ của thuốc, điều đó có thể làm tăng hoặc kéo dài cả tác dụng điều trị và tác dụng bất lợi của thuốc dùng cùng. Các thuốc hoặc nhóm thuốc sau đây được biết hoặc nghi ngờ là chuyển hóa bởi isozym CYP3A4: alprazolam, astemizol, carbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyclosporin, disopyramid, những alkaloid của nấm cựa gà, lovastatin, methylprednisolon, alprazolam, midazolam, triazolam, omeprazol, các thuốc chống đông máu dùng uống (ví dụ warfarin), pimozid, quinidin, rifabutin, sildenafil, fadalafil, vardenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadin, triazolam và vinblastin, tuy nhiên danh sách này không hoàn chỉnh. Các tương tác thuốc với cơ chế tương tự thông qua các isozym khác trong hệ thống cytochrom P450 bao gồm phenytoin, theophyllin và valproat. Tolterodin Con đường chuyển hóa chủ yếu của tolterodin là qua 2D6 isoform của cytochrom P450 (CYP2D6). Tuy nhiên, ở những người không có CYP2D6, đường chuyển hóa nhận biết được là qua CYP3A4. Ở những người này, sự ức chế CYP3A4 sẽ làm tăng đáng kể nồng độ của tolterodin trong huyết thanh. Sự giảm liều tolterodin có thể cần thiết khi có mặt các chất ức chế CYP3A4 như là clarithromycin. Những tương tác thuốc khác:
Tương tác thuốc hai chiều: Atazanavir, các thuốc chẹn dòng calci, itraconazole, saquinavir và clarithromycin đều là chất nền và là chất ức chế của CYP3A4, và có bằng chứng về sự tương tác thuốc 2 chiều. |
7. Dược lý
– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)
Clabact với thành phần hoạt chất chính là clarithromycin, kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, vì vậy ngăn chặn sự di chuyển của aminocyl transfer-RNA và ức chế sự tổng hợp polypeptid. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
Phổ kháng khuẩn:
In vitro, clarithromycin có tác dụng tương tự hoặc mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin và cũng có hoạt tính chống một số vi sinh (như Mycobacteria không điển hình, Toxoplasma).
Vi khuẩn nhạy cảm:
- Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm streptococci và staphylococci.
- Clarithromycin cũng có tác dụng trên một vài trực khuẩn hiếu khí Gram dương như Listeria monocytogenes và một số Corynebacterium.
- Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: In vitro, clarithromycin có hoạt tính đối với một số vi khuẩn Gram âm như Neisseria gonorrhoeae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Pasteurella multocida. Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin với Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Clarithromycin có tác dụng với hầu hết các chủng Helicobacter pylori; thuốc có tác dụng trên Helicobacter pylori mạnh hơn các macrolid khác.
- Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin và azithromycin đối với Mycobacteria bao gồm Mycobacterium avium phức hợp, và M. leprae.
- Các vi khuẩn hiếu khí khác: Clarithromycin có tác dụng với Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Clamydia trachomatis và một số chủng của C. pneumoniae.
- Vi khuẩn kỵ khí: In vitro, clarithromycin có hoạt tính với hầu hết các chủng Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, các chủng Prevotella spp., Bacteroides fragilis.
- Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Toxoplasma gondii, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi và Cryptosporidis.
Kháng thuốc:
- Kháng các kháng sinh macrolid thường liên quan đến thay đổi ở vị trí đích gắn với kháng sinh, nhưng kháng thuốc cũng còn do sự tăng cường đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn. Sự kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng macrolid tạo ra một enzym làm methyl hóa adenin còn dư lại ở RNA của ribosom và cuối cùng ức chế kháng sinh gắn vào ribosom.
- Các vi khuẩn kháng erythromycin thường kháng tất cả các macrolid vì những thuốc này đều kích thích enzym methylase.
- Kháng erythromycin của Streptococcus pneumoniae thường kháng chéo với clarithromycin. Các chủng vi khuẩn kháng penicilin cũng kháng cao với clarithromycin và đã phân lập được Helicobacter pylori kháng thuốc. Do sự kháng thuốc phát triển nhanh với M. avium khi dùng riêng clarithromycin nên liệu pháp điều trị kết hợp thường được khuyến cáo.
- Hầu hết các Enterococci như Enterococcus faecalis đã kháng cả clarithromycin và erythromycin.
- Kháng thuốc đã xảy ra với các vi khuẩn như: Staphylococcus kháng oxacilin, Staphylococcus coagulase âm tính (S. epidermidis). Enterobacteriaceae (Salmonella enteriditis; Yersinia enterocolitica, Shigella và Vibrio spp).
- Tình hình vi khuẩn kháng các kháng sinh nhóm macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.
– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)
- Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, sinh khả dụng tuyệt đối của clarithromycin khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2 – 3 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3 – 4 ngày; nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin theo thứ tự khoảng 1 và 0,6 microgam/ml, sau khi uống viên nén 250 mg, cách 12 giờ một lần.
- Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa. Sự phụ thuộc không tuyến tính sẽ không đáng kể nếu dùng liều khuyến cáo là 250 – 500 mg, cách 8 giờ hoặc 12 giờ một lần.
- Chất chuyển hóa chính là 14 – hydroxy clarithromycin cũng có hoạt tính và có thể tăng cường hoạt tính của clarithromycin in vitro.
- Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Khoảng 42 – 72% nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương. Ở nồng độ điều trị bình thường, clarithromycin được phát hiện có trong sữa mẹ và trong dịch não tủy nhưng hiệu quả trong điều trị viêm màng não còn chưa rõ. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải qua phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20% và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg dạng viên nén được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác được thải qua nước tiểu 10 – 15% liều. Thời gian bán thải của clarithromycin và 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ và 5 – 6 giờ theo thứ tự khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, cách 12 giờ một lần; khoảng 5 – 7 giờ và 7 – 9 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, cách 8 – 12 giờ một lần. Thời gian bán thải bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
8. Thông tin thêm
– Đặc điểm
Viên nén bao phim.
– Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
– Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 10 viên.
– Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
– Nhà sản xuất
Công Ty Cổ Phần Dược Hậu Giang.
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.