1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng Oxacillin IMP 500 mg chứa:

– Thành phần dược chất: Oxacilin 500 mg (dưới dạng Oxacilin Natri Monohydrat Compacted).

– Thành phần tá dược: Tinh bột mì, Talc, Magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Oxacilin được dùng trong điều trị các nhiễm khuẩn do tụ cầu đã kháng benzyl penicilin. Tuy nhiên, chỉ dùng trong những trường hợp xác định vi khuẩn sinh penicilinase còn nhạy cảm với thuốc.

Thuốc được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn như viêm xương – tủy, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não do nhiễm khuẩn; các nhiễm khuẩn liên quan tới đặt ống thông nội mạch.

Oxacilin có hiệu quả trong điều trị các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp trên và dưới, viêm da và cấu trúc da, các vết bỏng nhiễm khuẩn, viêm xương khớp, viêm đường tiết niệu.

Không được dùng oxacilin để điều trị nhiễm khuẩn do các tụ cầu kháng methicilin.

3. Cách dùng – liều dùng

– Liều dùng

Người lớn

Liều thường dùng: Uống 500 mg – 1 g (2 – 4 viên Oxacillin IMP 250 mg hoặc 1 – 2 viên Oxacillin IMP 500 mg)/ lần, cách 4 – 6 giờ/lần. Tối đa 6g (24 viên Oxacillin IMP 250 mg hoặc 12 viên Oxacillin IMP 500 mg)/ngày.

Trẻ em

– Trẻ sinh non và sơ sinh: Dùng dạng bào chế khác phù hợp hơn.

– Trẻ em cân nặng dưới 40 kg: Uống 12,5 – 25 mg/kg thể trọng/lần, 6 giờ/lần.

– Trẻ em cân nặng 40 kg trở lên: Dùng như liều người lớn.

Hoặc liều được tính theo dạng bào chế:

Bệnh nhân suy thận: Nếu Clcr < 10 ml/ phút, dùng mức thấp của liều thường dùng.

Thời gian điều trị: Thời gian điều trị bằng oxacilin phụ thuộc vào loại và mức độ nặng nhẹ của nhiễm khuẩn và được xác định tùy theo đáp ứng điều trị lâm sàng và xét nghiệm vi khuẩn.

– Cách dùng

Oxacillin IMP dùng đường uống: Uống nguyên viên thuốc với một ít nước.

Do thức ăn ảnh hưởng đến hấp thu oxacilin qua đường tiêu hóa, nên uống thuốc ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Không nên dùng dạng thuốc uống khi bắt đầu điều trị các nhiễm khuẩn nặng hoặc điều trị cho người có chứng buồn nôn, nôn, giãn dạ dày, không giãn được tâm vị (gây phình to thực quản) hoặc tăng nhu động ruột.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

– Quên liều

Khi quên uống một liều thuốc: Uống một liều ngay khi nhớ ra. Nếu gần với thời điểm uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

– Quá liều

• Triệu chứng và dấu hiệu của quá liều: Chưa có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc.
• Cách xử trí ngộ độc: Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

4. Chống chỉ định

• Phản ứng phản vệ trong lần điều trị trước với bất cứ một penicilin hoặc cephalosporin nào.
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của oxacilin giống như của những penicilin kháng penicilinase khác. Sau khi uống, phản ứng ở đường tiêu hóa gặp nhiều hơn.

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
• Da: Ngoại ban.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Da: Mày đay.
• Gan: Tăng enzym gan.

Hiếm gặp (ADR <1/1000)

• Dị ứng: Phản ứng phản vệ.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.
• Gan: Vàng da ứ mật.
• Máu: Mất bạch cầu hạt.
• Thận: Viêm thận kẽ và tổn thương ống kẽ thận (phục hồi khi ngừng thuốc kịp thời)

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải định kỳ đánh giá chức năng thận, gan và máu trong khi điều trị dài ngày bằng Oxacilin. Vì các ADR về máu đã xảy ra trong khi điều trị bằng các penicilin kháng penicilinase, nên phải xét nghiệm số lượng và công thức bạch cầu trước khi bắt đầu điều trị và mỗi tuần 1 – 3 lần trong khi điều trị. Ngoài ra, phải làm xét nghiệm nước tiểu, định kỳ định lượng nồng độ creatinin, AST (GOT) và ALT (GPT) trong huyết thanh trước và trong điều trị.

Nếu thấy có tăng bạch cầu ưa eosin, mày đay hoặc tăng creatinin huyết thanh không có nguyên nhân trong khi điều trị bằng oxacilin, phải dùng liệu pháp chống nhiễm khuẩn khác thay thế.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm penicilin kháng penicilinase.

Mã ATC: J01CF04.

Cơ chế hoạt động

Oxacilin là kháng sinh penicilin bán tổng hợp, thuộc nhóm các penicilin không bị mất hoạt tính bởi penicilinase. Giống như các kháng sinh beta-lactam khác, oxacilin có tác dụng diệt khuẩn theo cơ chế ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn

Cầu khuẩn Gram dương hiếu khí, trực khuẩn Gram dương và một số cầu khuẩn Gram âm hiếu khí. In vitro, oxacilin có tác dụng trên các chủng Staphylococcus aureus và S. epidermidis tiết và không tiết penicilinase, S. pyogenes (Streptococcus beta tan máu nhóm A), S. agalactiae (Streptococcus nhóm B), Streptococcus nhóm C và G, S. Pneumoniae và một số Streptococcus viridans.

Đề kháng thuốc

Thuốc không có tác dụng đối với trực khuẩn Gram âm, vi khuẩn ky khí, các mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, nấm, virus, các Enterococcus (bao gồm cả E. faecalis). Đến nay, đã xuất hiện nhiều chủng  Staphylococcus kháng oxacilin.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Oxacilin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (33%) qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Với mức liều 500 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 3- 4 microgam/ml trong vòng 0,5 – 2 giờ sau khi uống. Oxacilin chuyển hóa một phần trong cơ thể tạo thành các chất chuyển hóa có và không có tác dụng. Thuốc liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 90%). Oxacilin phân bố rộng rãi trong cơ thể, tìm thấy trong cả nước ối, bào thai và sữa mẹ. Oxacilin bài tiết nhanh qua nước tiểu dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa có tác dụng, chủ yếu qua ống thận và lọc ở tiểu cầu thận. Thời gian bán thải huyết thanh khoảng 0,3 – 0,8 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài hơn ở người thiểu năng thận.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Mô tả dạng bào chế: Cỡ nang số 0, nắp nang màu hồng có in “=IMP=”, thân nang màu tím. Bột thuốc trong nang màu trắng đến trắng ngà.

– Bảo quản

Không quá 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 túi x 3 vỉ x 10 viên nang cứng.

– Hạn sử dụng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Imexpharm.