1. Thành phần

Hoạt chất: Cefpodoxime proxetil USP tương đương Cefpodoxime 400mg.

Tá dược: Sucrose, natri benzoat (khô), natri carboxymethyl cellulose 12000 cps (khô), axit citric (khan), natri citrat (khan), colloidal silicon dioxide, aspartame, bột hương chuối.

2. Công dụng (Chỉ định)

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm tai giữa cấp tính, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm họng và viêm amidan.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi cộng đồng cấp tính, cơn cấp trầm trọng của bệnh viêm phế quản mạn tính.

Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng: Viêm bàng quang, đi tiểu ra mủ.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Áp xe, viêm mô tế bào, vết thương do nhiễm độc, nhọt, viêm nang, nhọt độc và có các vết loét trên da.

Các bệnh lây truyền qua đường tình dục: Bệnh lậu cấp không biến chứng, nhiễm khuẩn hậu môn – trực tràng do N. gonorrhoeae ở phụ nữ.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều thường dùng: Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: uống 100 – 400mg cách 12 giờ/lần. Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 12 tuổi: uống 10mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ (liều tối đa 400 mg/ngày).

Liều khuyến cáo cho một số bệnh cụ thể như sau:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi thể nhẹ đến vừa mắc phải cộng đồng, liều thường dùng của cefpodoxim là 200mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 10 hoặc 14 ngày, tương ứng với các bệnh kể trên. Viêm họng và/hoặc viêm amidan do nhiễm Streptococcus pyogenes, liều cefpodoxim là 100mg, cách 12 giờ một lận, trong 5 đến 10 ngày. Nhiễm khuẩn da và các tổ chức da thể nhẹ và vừa chưa biến chứng, liều thường dùng là 400mg/lần, cách 12 giờ một lần, trong 7 đến 14 ngày. Nhiễm khuẩn đường niệu từ nhẹ đến vừa chưa có biến chứng: 100mg/lần, cách 12 giờ một lần, dùng trong 7 ngày. Lậu chưa biến chứng ở nam, nữ: dùng một liều duy nhất 200mg hoặc 400mg cefpodoxim, tiếp theo là điều trị bằng doxycyclin uống để đề phòng nhiễm Chlamydia.

Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 12 tuổi: Viêm tai giữa cấp: 5mg/kg (cho tới 200mg) cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày. Viêm họng và amidan do S. pyogenes (liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A): 5mg/kg (cho tới 100mg) cách 12 giờ/lần, trong 5 đến 10 ngày. Viêm xoang cấp (viêm xoang má cấp nhẹ tới vừa): 5mg/kg (cho tới 200mg) cách 12giờ/lần, trong 10 ngày. Lậu không biến chứng (trẻ 8 tuổi, cân nặng trên 45 kg): một liều duy nhất 400mg, phối hợp với 1 kháng sinh có tác dụng đối với nhiễm Chlamydia. Viêm phổi mắc tại cộng đồng, đợt cấp do viêm phế quản mạn: 200mg cách 12 giờ/lần, trong 14 ngày và 10 ngày tương ứng. Da và cấu trúc da: 400mg cách 12 giờ/lần, trong 7 đến 14 ngày. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: 100mg cách 12giờ/lần, trong 7 ngày. Liều cho người suy thận: Phải giảm liều tùy theo mức độ suy thận. Đối với bệnh có độ thanh thải creatinin ít hơn 30ml/phút và không thẩm tách máu, cho uống liều thường dùng, cách 24 giờ một lần.

– Quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, đi tiêu chảy, đau bụng, đau đầu, các phản ứng dị ứng như phát ban, nổi mày đay, ngứa.

Điều trị: Trong trường hợp phản ứng độc hại nghiêm trọng do quá liều, chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc có thể hỗ trợ trong việc loại bỏ cefpodoxime ra khỏi cơ thể, đặc biệt là nếu chức năng thận bị tổn thương.

4. Chống chỉ định

Chống chi định cefpodoxim cho các bệnh nhân được biết dị ứng với cephalosporin hay các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Những bệnh nhân mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin.

5. Tác dụng phụ

Cefpodoxim nhìn chung được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn có thể gồm: Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đi tiêu chảy, đau bụng. Phản ứng dị ứng: Ban đỏ đa dạng, nổi mày đay, ngứa, phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt, đau khớp và phản ứng phản vệ.

Gan: Rối loạn enzỵm gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời. Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu. Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục. Thần kinh trung ương: Đau đầu, tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực, chóng mặt, và hoa mắt.

Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50%. Khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn. Nửa đời huyết thanh của cefpodoxim là 2.1 – 2.8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường. Nửa đời huyết thanh tăng lên đến 3.5 – 9.8 giờ ở người bị thiểu năng thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình 1.4 microgam/ml, 2.3 microgam/ml, và 3.9 microgam/ml đối với các liều 100mg, 200mg, và 400mg.

Khoảng 40% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua lọc của cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 – 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Ở những nước có tỷ lệ kháng kháng sinh thấp, cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta -lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.

Cefpodoxim là một kháng sinh phổ rộng chống lại nhiều loại vi khuẩn gây bệnh thông thường, bao gồm cả các chủng vi khuẩn tiết beta-lactamase. Cefpodoxim ổn định tốt trong môi trường vi khuẩn sinh beta-lactamase và do đó có tác dụng đối với nhiều chủng vi khuẩn đề kháng với ampicillin và amoxycillin về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A, B, C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta – lactamase. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl – penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị.

Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta – lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra.

Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcescens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Cefpodoxim ở trên thị trường là dạng thuốc uống cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim). Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân
thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thụ qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu, có thể tại thành ruột, thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản Toraxim 400mg/50ml ở nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 1 lọ bột đông khô chứa 400mg cefpodoxime và một muỗng lường dung tích 5ml.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Delta Pharma Limited.