1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Acyclovir 200mg.
• Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose, tinh bột natri glycolat, copovidon, colloidal silica khan, magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Acyclovir Stella 200mg được chỉ định trong:

• Điều trị nhiễm virus Herpes simplex (typ 1 và 2) lần đầu và tái phát ở niêm mạc – da (viêm miệng – lợi, viêm bộ phận sinh dục), ở mắt (viêm giác mạc).
• Dự phòng nhiễm HSV ở niêm mạc – da bị tái phát ít nhãt 6 lần/năm, ở mắt (viêm giác mạc tái phát sau 2 lần/năm) hoặc trường hợp phải phẫu thuật ở mắt.

– Nhiễm virus Varicella Zoster:

• Zona, dự phòng biến chứng mắt do Zona mắt.
• Thủy đậu ở bệnh nhân > 2 tuổi.

3. Cách dùng – Liều dùng

Acyclovir STELLA 200 mg được dùng bằng đường uống.

• Điều trị bằng acyclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.
• Điều trị nhiễm Herpes simplex tiên phát bao gồm cả Herpes sinh dục:
• Liều thông thường uống 200 mg/lần ngày uống 5 lần, cách nhau 4 giờ. Uống trong 5 -10 ngày.
• Nếu suy giảm miễn dịch nặng hoặc hấp thu kém: 400 mg/lần ngày 5 lần, dùng trong 5 ngày.
• Loại bỏ tái phát ở người có khả năng miễn dịch (ít nhất có 6 lần tái phát/năm):
• Uống 800 mg/ngày chia làm 2 lần hoặc 4 lần. Liệu pháp điều trị phải ngừng sau 6 -12 tháng để đánh giá kết quả.
• Nếu tái phát thưa (< 6 lần/năm), chỉ nên điều trị đợt tái phát: 200 mg/lần, ngày uống 5 lần, uống trong 5 ngày. Bắt đầu uống khi có triệu chứng tiến triển.

– Dự phòng HSV ở người suy giảm miễn dịch: 200 – 400 mg/lần, uống 4 lần/ngày.

Nhiễm HSV ở mắt:

• Điều trị viêm giác mạc: 400 mg/lần, ngày uống 5 lần, uống trong 10 ngày.
• Dự phòng tái phát, viêm giác mạc: (sau 3 lần tái phát/năm): 800 mg/ngày chia làm 2 lần. Đánh giá lại sau 6 -12 tháng điều trị.
• Trường hợp phải phẫu thuật mắt: 800 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Zona: Người lớn: 800 mg/lần, 5 lần/ngày, uống trong 5 -10 ngày. Trẻ em > 2 tuổi: Liều như người lớn.

Thủy đậu:

• Người lớn: 800 mg/lần, 4 hoặc 5 lần/ngày. Uống trong 5 – 7 ngày.
• Trẻ em: > 2 tuổi: 20 mg/kg, tối đa 800 mg/lần, uống 4 lần/ngày. Uống trong 5 ngày.

Hoặc

• Trẻ em 2 – 5 tuổi: 400 mg/lần, 4 lần/ngày.
• Trẻ em > 6 tuổi: 800 mg/lần, 4 lần/ngày.

Điều chỉnh liều uống ở người suy thận: Liều và số lần uống phải thay đổi tùy theo mức độ tổn thương thận.

Thẩm phân máu: Bổ sung 1 liều ngay sau mỗi lần thắm phân máu. Liều uống với người bệnh suy thận kèm nhiễm HIV như sau:

– Quá liều

• Triệu chứng: Acyclovir được hấp thu một phần qua đường tiêu hóa. Bệnh nhân uống liều duy nhất đến 20 g acyclovir thường không có tác dụng độc hại.
• Quá liều lặp lại acyclovir đường uống hơn vài ngay có liên quan đến các tác dụng trên đường tiêu hóạ (như buồn nôn và nôn) và các tác dụng trên thần kinh (như đau đầu và lú lẫn).
• Xử trí: Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc tính. Thẩm phân máu làm tăng đáng kể việc loại bỏ acyclovir trong máu và do đó được coi là biện pháp kiểm soát trong trường hợp quá liều có triệu chứng.

4. Chống chỉ định

Acyclovir chống chỉ định với những bệnh nhân mẫn cảm với acyclovir và valacyclovir.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Acyclovir được đào thải qua thận, do đó liều phải điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn ở thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng không mong muốn này. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

Acyclovir nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sinh khả dụng theo đường uống của acyclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan gồm não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tư cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 1,5 – 2 giờ. Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liêu) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus tác động trực tiếp; Các nucleosid và nucleotid trừ các chất ức chế enzym phiên mã ngược.
• Mã ATC: J05AB01.

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1), typ 2 (HSV-2) và virus Varicella zoster (VZV).

Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzym này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphat, một dẫn chất nucleotid. Monophosphat được biến đổi thành diphosphat bởi guanylat kinase của tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym của tế bào. In vitro, acyclovir triphosphat làm ngừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

• 1) Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
• 2) Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
• 3) Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV-2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên Epstein Barr và Cytomegalovirus (CMV). Acyclovir không có tác dụng chống lại các virus tiềm ẩn, nhưng có một vài bằng chứng cho thấy thuốc ức chế virus Herpes simplex tiềm ẩn ở giai đoạn đầu tái hoạt
động.

Kháng thuốc: In vitro và in vivo, virus Herpes simplex kháng acyclovir tăng lên, do xuất hiện thế đột biến thiếu hụt thymidin kinase của virus, là enzym cần thiết để acyclovir chuyển thành dạng có hoạt tính. Cũng có cơ chế kháng thuốc khác là do sự thay đổi đặc tính của thymidin kinase hay giảm nhạy cảm với ADN polymerase của virus. Kháng acyclovir do thiếu hụt thymidin kinase có thể gây ra kháng chéo với các thuốc kháng virus khác cũng được phosphoryl hóa bởi enzym này, như brivudin, idoxuridin và ganciclovir. Virus kháng thuốc trở thành một vấn đề đối với người bệnh suy giảm miễn dịch. Đặc biệt người bệnh AIDS hay bị nhiễm virus Herpes simplex kháng acyclovir ở da, niêm mạc.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

• Viên nén.
• Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc “VS1”, một mặt trơn.

– Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30ºC.

– Hạn dùng

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Stella.