1. Thành phần

• Allopurinol 300 mg.
• Tá dược (Tinh bột biến tính (National 78-1551), màu cam E110, sodium lauryl sulfat, PVP K30, aerosil, magnesi stearat, sodium croscarmellose) vừa đủ 1 viên.                          

2. Công dụng (Chỉ định)

• Giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán trước (như việc điều trị khối u ác tính có khả năng dẫn đến bệnh thận cấp do acid uric).
• Điều trị sỏi thận do 2,8 – dihydroxyadenin (2,8 – DHA) liên quan đến tình trạng thiếu hụt hoạt tính của adenin phosphoribosyltransferase.
• Điều trị sỏi thận calci oxalat hỗn tạp tái phát gặp trong chứng tăng uric niệu khi chế độ ăn uống và các biện pháp tương tự thất bại.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Angut 300 mg có thể dùng đường uống một lần/ ngày sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 300 mg và khi có biểu hiện không dung nạp qua đường tiêu hóa có thể chia thành những liều thích hợp.
• Người lớn: Allopurinol nên được sử dụng ở liều lượng thấp như 100 mg/ ngày để giảm nguy cơ phản ứng bất lợi và tăng lên nếu các phản ứng huyết thanh của urat là không đạt yêu cầu.
• Các chế độ liều lượng được đề nghị như sau:

– Trường hợp bệnh nhẹ: không sử dụng sản phẩm này do khó phân liều.

– Trường hợp bệnh trung bình: 300 – 600 mg mỗi ngày.

– Trường hợp bệnh nặng: 700 – 900 mg mỗi ngày.

– Liều dựa trên trọng lượng cơ thể: 2 – 10 mg/ kg/ ngày.

• Trẻ em: Trẻ em dưới 15 tuổi: 10 – 20 mg/ kg/ ngày cho đến liều tối đa 400 mg/ ngày. Hiếm khi chỉ định cho trẻ em trừ khi trong bệnh cảnh ác tính (đặc biệt là bệnh bạch cầu) và rối loạn một vài men như hội chứng Lesch – Nyhan.
• Người cao tuổi: Trong trường hợp chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất làm giảm urat thoả đáng.
• Suy gan: Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo thử nghiệm định kỳ chức năng gan trong giai đoạn đầu trị liệu.
• Suy thận: Do allopurinol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận nên việc suy chức năng thận có thể dẫn đến lưu giữ thuốc và/hoặc các chất chuyển hóa của nó với thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài tương ứng. Trong trường hợp suy thận nặng, nên dùng liều dưới 100 mg mỗi ngày hoặc dùng liều đơn 100 mg với khoảng cách dài hơn 1 ngày.
• Điều trị tình trạng lượng urat cao như ung thư, hội chứng Lesch – Nyhan: Nên điều chỉnh tình trạng tăng uric huyết và/hoặc tăng uric niệu bằng allopurinol trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào. Điều quan trọng là phải đảm bảo uống nước đầy đủ nhằm duy trì sự bài niệu tối đa và kiềm hóa nước tiểu để tăng tính tan của urat/ acid uric trong nước tiểu. Nên bắt đầu allopurinol ở liều thấp hơn liều khuyến cáo. Nếu bệnh thận do urat hoặc bệnh lý khác làm tổn thương chức năng thận, nên dùng allopurinol theo chỉ dẫn liều ở trường hợp suy thận.
• Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

– Quá liều

• Đã có báo cáo về trường hợp dùng allopurinol lên đến 22,5 g mà không bị tác dụng phụ nào.
• Các triệu chứng và dấu hiệu gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chóng mặt đã được báo cáo ở người bệnh sử dụng 20 g allopurinol.
• Các biện pháp hỗ trợ thông thường có thể giúp hồi phục.
• Sự hấp thu quá nhiều allopurinol có thể dẫn đến ức chế đáng kể hoạt tính xanthin oxidase mà không gây ảnh hưởng bất lợi ngoại trừ ảnh hưởng đến thuốc dùng đồng thời, đặc biệt là với 6 mercaptopurin và/hoặc azathioprin.
• Uống nước đầy đủ nhằm duy trì sự bài niệu tối đa tạo điều kiện thuận lợi cho sự bài tiết allopurinol và các chất chuyển hóa của nó.
• Có thể thẩm tách máu nếu thấy cần thiết. 

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với allopurinol hoặc với các thành phần của thuốc. 

5. Tác dụng phụ

• Phản ứng phụ thường gặp nhất của allopurinol là phát ban da. Phát ban thường là ban sần hoặc ngứa, đôi khi là ban xuất huyết, nhưng có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nguy hiểm hơn bao gồm phát ban tróc vẩy, hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử biểu bì độc tính. Vì thế nên ngưng sử dụng thuốc ngay khi xuất hiện phát ban.
• Các triệu chứng khác của quá mẫn bao gồm sốt và ớn lạnh, bệnh u hạch bạch huyết, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch dẫn đến tổn thương thận và gan, rất hiếm gặp động kinh. Các phản ứng quá mẫn này có thể nặng, thậm chí tử vong và suy gan hoặc suy thận có nguy cơ đặc biệt.
• Độc tính gan và các dấu hiệu thay đổi chức năng gan cũng có thể thấy ở những bệnh nhân không thể hiện tình trạng quá mẫn.
• Các ảnh hưởng về huyết học bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt và thiếu máu tán huyết.

Thường gặp: ADR > 1/100

Các phản ứng ngoài da: Ban, dát sần, ngứa, viêm da tróc vẩy, mày đay, ban đỏ, eczema, xuất huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Gan: Tăng phosphatase kiềm, AST, ALT, gan to có hồi phục, phá hủy tế bào gan, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin máu, vàng da.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn nặng, sốt, ớn lạnh, toát mồ hôi, khó chịu, bong móng, liken phẳng, phù mặt, phù da, rụng tóc, chảy máu cam.
• Máu: Giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, xuất huyết, ức chế tủy xương, đông máu trong mạch rải rác, bệnh hạch bạch huyết, thiếu máu không tái tạo, thiếu máu tan huyết.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, tắc nghẽn ruột, viêm trực tràng, rối loạn vị giác, viêm miệng, khó tiêu, chán ăn, viêm dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, viêm tụy xuất huyết, sưng tuyến nước bọt, phù lưỡi.
• Xương khớp: Đau khớp.
• Mắt: Đục thủy tinh thể, viêm dây thần kinh thị giác, rối loạn thị giác.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, viêm dây thần kinh, dị cảm, đau đầu, cơn co giật, động kinh, giật cơ, giảm trương lực, kích động, thay đổi tình trạng tâm thần, nhồi máu não, hôn mê, loạn trương lực cơ, liệt, run, ngủ gà, chóng mặt, trầm cảm, lẫn lộn, mắt ngủ, suy nhược.
• Nội tiết: Chứng vú to ở nam.
• Tim mạch: Tăng huyết áp.
• Tiết niệu: Suy thận.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Allopurinol là thuốc ức chế xanthin oxidase.
• Allopurinol và chất chuyển hóa chính oxipurinol làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxidase, enzym xúc tác cho quá trình oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric.
• Ngoài ra, thuốc còn ức chế sự dị hóa purin ở một vài bệnh nhân tăng acid uric huyết, một lần nữa làm giảm sinh tổng hợp purin qua cơ chế ức chế ngược hypoxanthin – guanin phosphoribosyltranferase. Các chất chuyển hóa khác của allopurinol gồm allopurinol – ribosid và oxipurinol – 7 ribosid.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Allopurinol được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng ước tính thay đổi từ 67% – 90%.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của allopurinol thường xuất hiện khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh chóng và hầu như không thể phát hiện được sau 6 giờ. Nồng độ đỉnh của oxipurinol thường xuất hiện sau 3 – 5 giờ sau khi uống.
• Thời gian bán thải của allopurinol khoảng 1 – 2 giờ. Khoảng 20% allopurinol liều uống được đào thải qua phân.
• Oxipurinol được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu, nhưng có nửa đời thải trừ dài vì được tái hấp thu ở ống thận. Nửa đời bán thải trong khoảng từ 13,6 giờ đến 29 giờ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công Ty Cổ Phần Dược Hậu Giang.