1. Thành phần

Mỗi viên nén Forgout chứa:

Tá dược: Tinh bột ngô, Avicel 102, Lactose monohydrate, PVP K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearate, Hydroxy propyl methyl cellulose E15 (HPMC E15), Propylen glycol, Talc, Titan dioxyd, Quinoline, Brilliant blue vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Forgout là thuốc điều trị gút thường được chỉ định cho trường hợp: 

• Điều trị tăng Acid Uric mạn tính ở người lớn đã xảy ra các tình trạng lắng đọng Urat, bao gồm cả những người có tiền sử đã từng bị hoặc đang bị sạn urat và/hoặc viêm khớp do gút.

3. Cách dùng – liều dùng

– Cách dùng

Thuốc Forgout sử dụng đường uống, dùng trọn viên cùng với nước.

Có thể sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn đều được; việc tiêu hoá thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.

– Liều dùng

Dự phòng bùng phát bệnh gút trước khi dùng:

Hiện tượng bùng phát bệnh gút có thể xảy ra sau khi bắt đầu điều trị bằng Forgout do thay đổi nồng độ Axit Uric huyết thanh dẫn đến Urate từ mô tích lũy chuyển vào máu. Dự phòng bùng phát bệnh gút với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hoặc Colchicine được khuyến nghị khi bắt đầu điều trị với Forgout.

• Nếu một đợt bùng phát bệnh gút xảy ra trong quá trình điều trị Forgout, thì không cần phải ngừng sử dụng thuốc.
• Gút bùng phát nên được quản lý đồng thời, phù hợp với từng bệnh nhân.

Liều khuyến cáo:

Forgout thường được khuyến cáo dùng với liều 40 mg hoặc 80 mg x 1 lần/ngày; nên kiểm tra nồng độ Axit Uric máu sớm nhất là 2 tuần sau khi bắt đầu sử dụng Forgout (do có sự thay đổi nồng độ Axit Uric huyết thanh dẫn đến Urate từ mô tích lũy chuyển vào máu).

Liều khuyến cáo bắt đầu điều trị là 40 mg. Đối với bệnh nhân không giảm được Acid Uric dưới 6 mg/dL sau 2 tuần dùng liều 40 mg, khuyến cáo dùng liều 80 mg.

– Đối tượng sử dụng

Người lớn.

– Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy chức năng thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy chức năng thận nặng: liều được giới hạn ở mức 40 mg một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

4. Chống chỉ định

Thuốc Forgout chống chỉ định quá mẫn với Febuxostat hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng thuốc Forgout sẽ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn (ADR):

Thường gặp (1/100 < ADR < 1/10):

• Hệ chuyển hóa và dinh dưỡng: Cơn gút cấp.
• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
• Gan, mật: Bất thường chức năng gan.
• Da và mô dưới da: Phát ban.
• Rối loạn toàn thân: Phù nề.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Hệ nội tiết: Tăng Hormon kích thích tuyến giáp.
• Hệ chuyển hóa và dinh dưỡng: Bệnh đái tháo đường, tăng Lipid máu, giảm thèm ăn, tăng cân.
• Tâm thần: Giảm khả năng tình dục, mất ngủ.
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, giảm xúc giác, giảm khứu giác.
• Tim: Rung tâm nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường.
• Mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, nóng bừng.
• Hệ hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho.
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, đầy bụng, trào ngược dạ dày-thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đại tiện thường xuyên, đầy hơi, khó chịu đường tiêu hóa.
• Gan, mật: Sỏi mật.
• Da và mô dưới da: Viêm da, mày đay, ngứa, đổi màu da, tổn thương da, đốm xuất huyết, phát ban.
• Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương khớp, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch.
• Thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra máu, tiểu rát, protein niệu.
• Hệ sinh sản: Rối loạn chức năng cương dương.
• Toàn thân: Mệt mỏi, đau ngực, ngực khó chịu ở ngực.

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.
• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn với thuốc.
• Mắt: Mờ mắt.
• Hệ chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cân, tăng thèm ăn, chán ăn.
• Tâm thần: Kích động.
• Tai và hệ tiền đình: Ù tai.
• Hệ tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.
• Gan, mật: Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.
• Da và mô dưới da: Hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, ban đỏ, phát ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.
• Cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ xương khớp.
• Thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ, tiểu gấp.
• Toàn thân: Khát nước.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng bất thường, khó chịu gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Sau khi uống, Febuxostat được hấp thu tốt (≥ 84%) và nhanh chóng (t_max 1,0 -1,5 giờ). Sau khi uống đơn liều hoặc đa liều 80 và 120 mg x 1 lần/ngày, Cmax khoảng 2,8 – 3,2 pg/ml, và 5,0 – 5,3 pg/ml, tương ứng. Sinh khả dụng tuyệt đối của các dạng viên Febuxostat chưa được nghiên cứu.

Febuxostat có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss/F) của Febuxostat là 29-75L trong khoảng liều 10-300mg. Tỉ lệ liên kết với Protein huyết tương khoảng 99,2%, (chủ yếu với albumin). Chất chuyển hóa có hoạt tính gắn protein huyết tương khoảng từ 82 – 91%.

Chuyển hóa

Febuxostat được chuyển hóa mạnh bằng quá trình liên hợp bởi các hệ enzym uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ cytochrom P450 (CYP). Nghiên cứu trên vi lạp thể gan người in vitro cho thấy những chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 hoặc CYP2C9 và glucuronic Febuxostat được hình thành chủ yếu bởi UGT1A1,1A8, và 1A9.

Thài trừ

Febuxostat được thải trừ qua gan và thận. Sau khi uống một liều 80 mg Febuxostat, khoảng 49% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu, bao gồm Febuxostat dạng không đổi (3%), Acyl Glucuronic Febuxostat (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa và dạng liên hợp (13%), và các chất chuyển hóa chưa biết khác (3%). Ngoài thải trừ qua nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy trong phân trong đó có: Febuxostat dạng không đổi (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa và dạng liên hợp (25%), và các chất chuyển hóa khác chưa biết (7%).Thời gian bán hủy cuối cùng của Febuxostat khoảng 5-8 giờ.

Bệnh nhân suy thận

Sau khi dùng nhiều liều Febuxostat 80mg ở những bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng, Cmax của Febuxostat không thay đổi so với những người có chức năng thận bình thường. Tổng AUC trung bình của Febuxostat tăng khoảng 1,8 lần từ 7,5 pg giờ/mL ở nhóm có chức năng thận bình thường đến 13,2 pg giờ/mL ở nhóm rối loạn chức năng thận nặng. Cmax của chất chuyển hóa tăng 2 lần và AUC của các chất chuyển hóa tăng 4 lần. Tuy nhiên, không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.

Bệnh nhân suy gan

Sau khi dùng nhiều liều Febuxostat 80mg ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, Cmax và AUC của Febuxostat và các chất chuyển hóa của nó không thay đổi có ý nghĩa so với các đối tượng có chức năng gan bình thường. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan nặng.

Tuổi

Không quan sát thấy sự thay đổi đáng kể về AUC của Febuxostat hoặc các chất chuyển hóa của nó sau nhiều liều uống Febuxostat ở các đối tượng cao tuổi so với các đối tượng trẻ tuổi khỏe mạnh.

Giới tính

Sau khi dùng nhiều liều uống Febuxostat, Cmax cao hơn 24% ở nữ so với ở nam và AUC cao hơn 12% ở nữ so với ở nam. Tuy nhiên, Cmax và AUC được điều chỉnh trọng số tương tự giữa các giới tính.

Không cần thiết điều chỉnh liều dựa theo giới tính.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế hoạt động

Acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin ở người và được tạo ra theo các bước Hypoxanthin chuyển hoá thành Xanthin rồi tạo thành sản phẩm cuối là Acid Uric. Cả hai giai đoạn trên đều được xúc tác bởi Xanthin Oxidase (XO). Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol có hoạt tính làm giảm Acid Uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc Xanthin Oxidase. Ở nồng độ điều trị Febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào quá trình chuyển hóa purin hay pyrimidin như: Guanin Deaminase, Hypoxanthin Guanin Phosphoribosyltransferase, Orotat Phosphoribosyltransferase, Orotidin Monophosphat Decarboxylase hoặc Purin Nucleosid Phosphorylase.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô mát, tránh ánh sáng, bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 15 viên.

– Hạn sử dụng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty cổ phần Dược phẩm Trung Ương 3.