1. Thành phần

Thành phần

Racecadotril 30mg.

Tá dược (L-HPC, manitol, eudragit, hương cam, acesulfam kali, đường trắng): Vừa đủ 1 gói.

2. Công dụng (Chỉ định)

RACECA^® 30mg được chỉ định bổ sung, điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở trẻ nhỏ (trên 3 tháng tuổi) và trẻ em cùng với việc bù nước bằng đường uống.

Trong trường hợp điều trị được nguyên nhân gây tiêu chảy, có thể sử dụng racecadotril như một liệu pháp điều trị bổ sung.

3. Cách dùng – Liều dùng

Uống RACECA^® 30mg cùng với việc bù nước và điện giải (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Liều dùng dược xác định theo trọng lượng cơ thể của trẻ: 1,5 mg/kg thể trọng/liều (tương dương 1 đến 2 gói), ngày uống 3 lần cách đều nhau.

Trẻ em từ 13kg – 27kg: 1 gói 30mg x 3 lần/ngày.

Trẻ em trên 27kg: 2 gói 30mg x 3 lần/ngày.

Nên tiếp tục điều trị cho đến khi phân trẻ em trở về bình thường.

Thời gian điều trị không kéo dài quá 7 ngày.

Không nên điều trị dài ngày bằng racecadotril.

Không có các nghiên cứu lâm sàng đối với trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi.

Các đối tượng đặc biệt:

Không có nghiên cứu nào được thực hiện đối với trẻ em bị suy gan hoặc suy thận (xem Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc).

Có thể cho thuốc vào thức ăn hoặc trộn vào một ít nước (khoảng 1 thìa cà phê). Trộn đều và cho trẻ uống ngay lập tức.

– Quá liều

Cho đến nay có một vài trường hợp quá liều mà không có tác dụng phụ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh và trẻ em; liều sử dụng gấp 7 lần liều lượng chính xác.

4. Chống chỉ định

Không dùng RACECA^® 30mg cho trẻ nếu trẻ bị dị ứng (mẫn cảm) với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.

Những bệnh nhân có biểu hiện phù mạch khi dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (như captopril, enalapril, lisinopril, perindopril, ramipril) không nên sử dụng racecadotril.

Do có chứa sucrose (đường trắng), RACECA^® 30mg chống chỉ định với những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase.

5. Tác dụng phụ

Cũng như các thuốc khác, racecadotril có thể gây ra các tác dụng phụ, mặc dù không phải bệnh nhân nào cũng gặp phải.

Nếu bạn thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được đề cập trong tờ hướng dẫn sử dụng này, hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên trầm trọng, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Các phản ứng không mong muốn sau đây với racecadotril thường xảy ra nhiều hơn so với giả dược hoặc được báo cáo trong khi giám sát hậu marketing.

Tần suất của các phản ứng không mong muốn được xác định theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:

Ít gặp: viêm amidan.

Rối loạn da và mô dưới da:

Ít gặp: phát ban, ban đỏ.

Không biết: Hồng ban đa dạng, phù lưỡi, phù mặt, phù môi, phù mí mắt, phù mạch, mề đay, ban đỏ có nhiều u cục, phát ban sần, ngứa sần, ngứa.

Đã có báo cáo về phản ứng da nghiêm trọng (bao gồm cả phù mạch) ở những bệnh nhân đang điều trị bằng racecadotril.

Chưa rõ tần suất của các phản ứng này nhưng nếu chúng xảy ra, phải dừng điều trị racecadotril và thay thế bằng liệu pháp thích hợp. Bệnh nhân cần phải được biết để không dùng lại racecadotril trong những trường hợp này.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Việc dùng racecadotril không thay thế được nhu cầu uống nước của trẻ.

Bù nước là rất quan trọng trong việc kiểm soát tiêu chảy cấp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Việc bù nước cần phù hợp với độ tuổi, cân nặng của trẻ và giai đoạn, mức độ nghiêm trọng của tình trạng này, đặc biệt trong trường hợp nghiêm trọng hoặc tiêu chảy kéo dài kèm theo trẻ bị nôn hoặc kém ăn. Ngoài ra, liên tục cho ăn thường xuyên (bao gồm cả bú mẹ) và giám sát việc uống nước đầy đủ là rất quan trọng.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai: Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng racecadotril ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai hoặc sự phát triển bào thai, sinh sản hoặc sau khi sinh. Tuy nhiên, do không có nghiên cứu lâm sàng cụ thể, không nên dùng racecadotril ở phụ nữ mang thai.

Phụ nữ cho con bú: Do thiếu thông tin liên quan đến racecadotril trong việc tiết sữa ở người, không nên dùng racecadotril ở phụ nữ cho con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Racecadotril không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc

Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (như captopril,enalapril, lisinopril, fosinopril, perindopril, ramipril) gây phù mạch. Nguy cơ này có thể tăng lên khi dùng cùng racecadotril. Loperamid và nifuroxazid không làm thay đổi cách thức hoạt động của racecadotril trong cơ thể khi các thuốc này được dùng đồng thời.

Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu trẻ đang uống hoặc gần đây có uống bất kỳ thuốc nào khác kể cả các thuốc không kê đơn.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Racecadotril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự ức chế enzym enkephalinase huyết tương bắt đầu sau khoảng 30 phút.

Sinh khả dụng của racecadotril không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị chậm lại khoảng 1 giờ 30 phút.

Phân bố: Sau khi uống 1 liều racecadotril được đánh dấu bằng C-14, lượng phơi nhiễm của carbon phóng xạ đo được trong huyết tương cao hơn nhiều lần so với các tế bào máu và cao hơn gấp 3 lần so với máu toàn phần. Vì vậy thuốc không gắn với bất kỳ tế bào máu nào. Sự phân bố Carbon phóng xạ trong các mô khác của cơ thể là vừa phải, được thể hiện bằng thể tích phân bố biểu kiến trung bình trong huyết tương của 66,4kg. 90% chất chuyển hóa hoạt tính của racecadotril, thiorphan (=(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin), được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Các tính chất dược động học của racecadotril không bị thay đổi do dùng liều lặp lại hoặc dùng cho người già.

Khoảng thời gian và phạm vi ảnh hưởng của racecadotril phụ thuộc liều dùng.

Ở trẻ em, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 90% sự ức chế với liều 1,5 mg/kg.

Ở người lớn, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 75% sự ức chế với liều 100mg.

Thời gian ức chế enkephalinase là khoảng 8 giờ.

Chuyển hóa: Thời gian bán thải sinh học của racecadotril được tính theo sự ức chế enkephalinase huyết tương, là xấp xỉ 3 giờ.
Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành thiorphan chất chuyển hóa có hoạt tính, được biến đổi trò lại thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Việc dùng lặp lại racecadotril không gây tích lũy thuốc trong cơ thể.

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chuyển hóa không hoạt tính chính không ức chế các enzym CYP như 3A4, 2D6, 2C9,1A2 và 2C19 đến mức độ gây ra các tác dụng lâm sàng liên quan.

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không hoạt hóa enzym CYP các dạng (họ 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, họ 1A, 2E1) và enzym kết hợp UGTs để có tác dụng lâm sàng.

Racecadotril không làm thay đổi khả năng gắn kết protein của các hoạt chất gắn kết mạnh với protein như: tolbutamid, warfarin, niflumic acid, digoxin hoặc phenytoin.
Ở bệnh nhân suy gan [xơ gan, độ B của thang phân loại Child-Pugh], tính chất động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy sự tương đồng giữa T_max và T_1/2 và lượng thấp hơn C_max(-65%) và AUC (-29%) khi được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh,
Ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải từ 11 – 39 ml/phút) tính chất động học của chất chuyển hóa của racecadotril đã cho thấy lượng thấp hơn C_max (-49%) và lượng cao hơn AUC (+16%) và T_1/2 khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh (hệ số thanh thải > 70 ml/phút).
Ở trẻ em, kết quả dược động học tương tự như của người trưởng thành, đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 2 giờ 30 phút. Không tích lũy thuốc khi dùng liều lặp lại mỗi 8 giờ trong 7 ngày.
Thải trừ: Racecadotril được thải trừ ở dạng chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, chủ yếu qua đường nước tiểu, và có mức độ ít hơn nhiều qua đường phân. Thải trừ qua đường phổi là không có ý nghĩa.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược điều trị: Các thuốc điều trị tiêu chảy khác.

Mã ATC: A07XA04

Racecadotril là một tiền chất mà cần được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính thiorphan. Thiorphan là chất ức chế enkephalinase, một peptidase màng tế bào hiện diện ở nhiều mô khác nhau, chủ yếu là biểu mô của ruột non. Enzym này tham gia vào các quá trình thủy phân peptid ngoại sinh và phá hủy peptid nội sinh như các enkephalin. Do đó, racecadotril bảo vệ dược enkephalin nội sinh có hoạt động sinh lý ở ống tiêu hóa, kéo dài tác dụng kháng tiết của chúng ở ống tiêu hóa.

Racecadotril là một thuốc kháng tiết đường ruột, mà hoạt động của nó được giới hạn ở ruột non. Racecadotril làm giảm sự tiết nước và điện giải ở ruột non, gây ra bởi độc tố vi khuẩn tả hoặc viêm, và không có ảnh hưởng tới hoạt động bài tiết cơ bản. Racecadotril tác dụng nhanh hoạt tính chống tiêu chảy mà không làm thay đổi thời gian chuyển vận ở ruột non. Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, racecadotril làm giảm 40% và 46% khối lượng phân trong 48 giờ đầu. Người ta cũng nhận thấy rằng thời gian tiêu chảy và việc bù nước giảm đáng kể.
Racecadotril không gây đầy bụng. Trong thời gian nghiên cứu lâm sàng, racecadotril gây táo bón thứ phát ở tỷ lệ tương đương với giả dược.

Khi dùng đường uống, thuốc chỉ tác động ở ngoại biên, mà không có ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Thuốc bột để uống.

Thuốc bột đựng trong bao giấy nhôm tráng PE. Bên trong gói có chứa một hỗn hợp bột màu trắng, đồng nhất, tơi, không vón cục, mùi cam, vị ngọt.

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

ROUSSEL.