1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng

Mỗi viên chứa 100 mg racecadotril.

Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, magnesi stearate, silica khan dạng keo vừa đủ cho một viên nang.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở người lớn. Trong trường hợp điều trị được nguyên nhân gây tiêu chảy, có thể sử dụng racecadotril như một liệu pháp điều trị bổ sung.

3. Cách dùng – Liều dùng

Dùng đường uống

Khởi đầu bằng một viên, không kể đến thời gian uống. Sau đó uống 1 viên, 3 lần/ngày trước mỗi bữa ăn chính

Nên tiếp tục điều trị cho đến khi phân trở về bình thường.

Thời gian điều trị không kéo dài quá 7 ngày. Không nên điều trị dài ngày bằng racecadotril.

Đối tượng đặc biệt:

Trẻ em: có dạng bào chế riêng dành cho trẻ nhỏ và trẻ em

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi

– Quá liều

Không có trường hợp quá liều nào đã được báo cáo. Ở người lớn, các liều đơn trên 2 g tương đương với 20 lần liều điều trị đã được dùng mà không gây ra các tác dụng có hại.

4. Chống chỉ định

Không dùng Hidrasec cho người bị dị ứng (mẫn cảm) với hoạt chất hoặc bất kì thành phần nào của tá dược.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng không mong muốn sau đây với racecadotril thường xảy ra nhiều hơn so với giả dược hoặc được báo cáo trong khi giám sát hậu marketing.

Tần suất của các phản ứng không mong muốn được xác định theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có)

Rối loạn hệ thống thần kinh:

Thường gặp: đau đầu.

Rối loạn da và mô dưới da:

Ít gặp: phát ban, ban đỏ.

Không biết: có nhiều tuýp ban đỏ bao gồm: ban đỏ nhiều dạng, ban đỏ có nhiều u cục, phát ban sần, ngứa sần, mày đay; sưng tấy (phù nề) lưỡi, mặt, môi và mí mắt, cũng như sừng mặt và mũi, ngứa.

Đối tượng trẻ nhỏ:

Khi dùng racecadotril cho trẻ nhỏ và trẻ em, tác dụng không mong muốn được báo cáo ở mức độ ít gặp là viêm amidan. Có dạng bào chế riêng dành cho những đối tượng này

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Việc dùng Hidrasec không thay thế được nhu cầu uống nước.

Sự xuất hiện máu hoặc mủ trong phân và bị sốt có thể cho thấy sự nhiễm khuẩn hoặc có một bệnh nghiêm trọng khác, bảo đảm trị liệu nguyên nhân (vd: sử dụng kháng sinh) hoặc xác định thêm nguyên nhân. Do đó, racecadotril không nên dùng trong những trường hợp này. Racecadotril có thể được dùng đồng thời với thuốc kháng sinh trong trường hợp tiêu chảy cấp do vi khuẩn như một biện pháp điều trị bổ sung.

Không nên sử dụng racecadotril trong trường hợp tiêu chảy có liên quan đến dùng kháng sinh và tiêu chảy mãn tính do không có đủ dữ liệu

Dữ liệu trên bệnh nhân bị suy gan và suy thận còn hạn chế. Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân này.

Hidrasec cũng có thể không có tác dụng (giảm sinh khả dụng) nếu bị nôn kéo dài hoặc nôn không kiểm soát được.

Cảnh báo:

Thuốc này có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này đối với những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme Lapp lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

– Thai kỳ và cho con bú

Mang thai: Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng racecadotril ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai hoặc sự phát triển bào thai, sinh sản hoặc sau khi sinh.

Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu lâm sàng cụ thể, không nên dùng Hidrasec nếu bạn đang mang thai.

Cho con bú: Do thiếu thông tin liên quan Hidrasec đến việc tiết sữa ở người, bạn không nên dùng Hidrasec nếu bạn đang cho
con bú.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Racecadotril không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Không có tương tác thuốc nào được mô tả ở người cho đến nay.

Cả loperamide và nifuroxazide không làm thay đổi cách thức hoạt động của racecadotril trong cơ thể khi các thuốc này được dùng đồng thời. Để tránh các tương tác thuốc có thể xảy ra, bạn cần phải thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ một cách có hệ thống mọi loại thuốc khác đang dùng.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Racecadotril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự ức chế men enkephalinase huyết tương bắt đầu sau khoảng 30 phút.

Sinh khả dụng của racecadotril không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị chậm lại khoảng 1 giờ 30 phút.

Phân bố:

Sau khi uống 1 liều racecadotril được đánh dấu bằng C-14, đo lượng phơi nhiễm của carbon phóng xạ trong huyết tương cao hơn nhiều lần so với các tế bào máu và cao hơn gấp 3 lần so với máu toàn phần. Vì vậy, thuốc không gắn với bất kỳ tế bào máu nào. Sự phân bố Carbon phóng xạ trong các rnô khác của cơ thể là vừa phải, được thể hiện bằng thể tích phân bố biểu kiến trung bình trong huyết tương của 66,4 kg.

90% chất chuyển hóa hoạt tính của racecadotril, thiorphan (=(RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycine), được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Các tính chất dược động học của racecadotril không bị thay đổi do dùng liều lặp lại hoặc dùng cho người cao tuổi.

Khoảng thời gian và phạm vi ảnh hưởng của racecadotril phụ thuộc liều dùng.

Ở trẻ em, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 90% sự ức chế với liều 1,5 mg/kg.

Ở người lớn, Thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 75% sự ức chế với liều 100 mg. Thời gian ức chế enkephalinase là khoảng 8 giờ.

Chuyển hóa: Thời gian bán thải sinh học của racecadotril được tính theo sự ức chế enkephalinase huyết tương, là xấp xỉ 3 giờ.

Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành thiorphan chất chuyển hóa có hoạt tính, được biến đổi trở lại thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Việc dùng lặp lại racecadotril không gây tích lũy thuốc trong cơ thể.

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không ức chế enzyme CYP các dạng 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 và 2C19 để có tác dụng lâm sàng

Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không hoạt hóa enzyme CYP các dạng (họ 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, họ 1 A, 2E1) và enzyme kết hợp UGTs để có tác dụng lâm sàng

Racecadotril không làm thay đổi khả năng gắn kết protein của các hoạt chất gắn kết mạnh với protein như: tolbutamide, warfarin, niflumic acid, digoxin or phenytoin.

Ở bệnh nhân suy gan [xơ gan, độ B của thang phân loại Child-Pugh], tiết diện động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy sự tương đồng giữa Tmax và T1/2 và lượng thấp hơn Cmax (-65%) và AUC (-29%) khi được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh.

Ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải 11-39 ml/phút) tiết diện động học của chất chuyển hóa của racecadotril đã cho thấy lượng thấp hơn Cmax (-49%) và lượng cao hơn AUC (+16%) và T1/2 khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh (hệ số thanh thải >70 ml/phút).

Ở trẻ em, kết quả dược động học tương tự như của người trưởng thành, đạt nồng độ 2 giờ 30 phút sau khi uống. Không có tích lũy sau khi dùng 8 giờ/liều trong 7 ngày.

Thái trừ: Racecadotril được thải trừ ở dạng chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, chủ yếu qua đường nước tiểu, và có mức độ ít hơn nhiều qua đường phân. Thải trừ qua đường phổi là không có ý nghĩa.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Phơi nhiễm mạn tính trên khỉ ở liều 500 mg/kg/ngày dẫn đến nhiễm trùng tổng quát và giảm đáp ứng kháng thể sau khi tiêm chủng nhưng không thấy có nhiễm trùng/suy giảm miễn dịch ở liều 120 mg/kg/ngày. Sự liên quan đến lâm sàng của phát hiện này là không rõ.

Racecadotril không độc lên hệ thống miễn dịch ở chuột khi dùng tới trên 1 tháng

Nghiên cứu độc tính trong bốn tuần ở khỉ với liều lên đến 1250 mg/kg/ngày và ở chó với liều 200 mg/kg/ngày, không chỉ ra bất kỳ ảnh hưởng nào có liên quan trong suốt thời gian điều trị trên bệnh nhân.

Nhận thấy hiệu quả tiền lâm sàng (ví dụ như thiếu máu nghiêm trọng không tái tạo được, tăng bài niệu, ceton niệu, tiêu chảy) chỉ khi phơi nhiễm được coi là đủ vượt quá mức phơi nhiễm tối đa trên người. Việc liên quan đến lâm sàng là không rõ.

Racecadotril không thấy có tác dụng gây đột biến hoặc bất thường nhiễm sắc thể về cấu trúc trong in vitro chuẩn và in vivo thử

Không thấy có bất kỳ ảnh hưởng đặc biệt nào của racecadotril trong nghiên cứu độc tính sinh sản và phát triển

Trong một nghiên cứu độc tính trên chuột, không thấy có bất kỳ ảnh hưởng đáng kể nào của racecadotril khi dùng liều lên tới 160mg/kg/ngày, cao hơn 35 lần so với liều thường dùng cho trẻ em (4,5mg/kg/ngày)

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược điều trị: các thuốc điều trị tiêu chảy khác

Mã ATC: A07XA04

Racecadotril là một tiền chất mà cần được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt tính thiorphan, là chất ức chế enkephalinase, một peptidase màng tế bào ở trong các mô khác nhau, chủ yếu là biểu mô của ruột non. Enzyme này tham gia vào các quá trình thủy phân peptide ngoại sinh và phá hủy peptide nội sinh như các enkephaline.

Do đó, racecadotril bảo vệ enkephalins nội sinh có hoạt động sinh lý ở ống tiêu hóa, kéo dài tác dụng kháng tiết của chúng.

Racecadotril là một chất chống tiết, mà hoạt động của nó được giới hạn ở ruột non. Nó làm giảm sự tăng tiết nước và điện giải ở ruột non, gây ra bởi độc tố vi khuẩn tã hoặc viêm, và không có ảnh hưởng tới hoạt động bài tiết cơ bản. Racecadotril tác dụng nhanh hoạt tính chống tiêu chảy mà không làm thay đổi thời gian chuyển vận ở ruột non.

Racecadotril không gây đầy bụng. Trong thời gian phát triển lâm sàng, racecadotril gây táo bón thứ phát ở tỷ lệ tương đương với giả dược.

Khi dùng đường uống, thuốc chỉ tác động ở ngoại biên, mà không có ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Abbott.