1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa

– Hoạt chất: Sulpirid 50mg.

– Tá dược: Lactose, Talc, Magnesi stearat, Natri lauryl sulfat, nang cứng gelatin (số 4).

2. Công dụng (Chỉ định)

– Điều trị triệu chứng lo âu ở người lớn trong trường hợp không đáp ứng với các điều trị thông thường.

– Các rối loạn hành vi nặng (kích động, tự làm tổn thương, bắt chước) ở trẻ trên 6 tuổi trong hội chứng tự kỷ.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng

Dùng uống, nên bắt đầu với liều thấp nhất và tăng dần khi cần thiết.

Liều dùng

Luôn luôn phải dùng thuốc đúng như bác sĩ đã chỉ định. Nếu bạn không chắc đã đúng, hãy hỏi lại bác sĩ. Tiếp tục sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ ngay cả khi bạn cảm thấy tốt hơn. Nếu bạn dừng thuốc quá sớm, bạn có thể tái phát bệnh. Hãy báo cáo với bác sĩ nếu bạn cảm thấy thuốc có tác dụng quá mạnh hoặc không đủ mạnh.

Liều thường dùng

– Người lớn:

Điều trị chứng lo âu cấp tính ở người lớn trong trường hợp không đáp ứng với các điều trị thông thường: liều dùng hàng ngày từ 50 – 150mg trong 4 tuần.

– Trẻ em trên 6 tuổi:

Rối loạn hành vi nặng (kích động, tự làm tổn thương, bắt chước) ở trẻ trên 6 tuổi trong hội chứng tự kỷ: liều dùng hàng ngày từ 5 – 10mg/kg.

– Người cao tuổi:

Liều dùng cho người cao tuổi cũng giống như với người lớn, nhưng liều khởi đầu bao giờ cũng thấp rồi tăng dần.

Khởi đầu 50 – 100mg/lần, ngày 2 lần, sau tăng dần đến liều hiệu quả.

– Người suy thận:

Phải giảm liều dùng hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tùy thuộc độ thanh thải creatinin.

+ Độ thanh thải creatinin 30 – 60ml/phút: dùng liều bằng 2/3 liều người bình thường.

+ Độ thanh thải creatinin 10 – 30ml/phút: dùng liều bằng 1/2 liều bình thường.

+ Độ thanh thải dưới 10ml/phút: dùng liều bằng 1/3 liều bình thường.

Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1.5, 2 và 3 lần so với người bình thường.

Tuy nhiên, trường hợp suy thận vừa và nặng không nên dùng Sulpirid, nếu có thể.

– Quá liều

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều

Kinh nghiệm quá liều Sulpirid còn ít. Khi quá liều có thể có loạn động với loạn trương lực cơ ở lưỡi và cứng hàm. Một số người bệnh có hội chứng giống Parkinson nặng hơn, hội chứng an thần kinh. Sulpirid thải trừ một phần qua thẩm phân máu.

Cách xử trí quá liều

Nếu bạn hay bất kỳ ai khác (như trẻ em) uống quá nhiều viên thuốc, hãy gặp ngay bác sĩ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng. Hồi sức hô hấp tim mạch, theo dõi liên tục cho tới khi hồi phục (nguy cơ QT kéo dài và loạn nhịp thất). Nếu xuất hiện một hội chứng ngoại tháp nặng, có thể cho một thuốc kháng cholinergic.

4. Chống chỉ định

– Quá mẫn với Sulpirid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

– U tủy thượng thận.

– Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

– Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.

– Các u phụ thuộc prolactin (như adenoma tuyến yên prolactin và ung thư vú).

– Kết hợp với các thuốc mequitazin, dopamin, thuốc trị bệnh liệt rung-Parkinson (cabergolin, quinagolid, rotigotin), citalopram và escitalopram.

– Trẻ em dưới 6 tuổi.

5. Tác dụng phụ

Cũng như các thuốc khác, MAXDOTYL 50mg có thể gây ra các tác dụng phụ, mặc dù không phải bệnh nhân nào cũng gặp phải.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Nếu tác dụng không mong muốn nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn phát hiện tác dụng không mong muốn chưa được đề cập trong tờ hướng dẫn này, hãy báo cáo cho bác sĩ của bạn biết.

Sulpirid dung nạp tốt. Khi dùng liều điều trị, tác dụng không mong muốn thường nhẹ hơn các thuốc chống loạn thần khác.

Tần suất xuất hiện của các tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Thường gặp (ADR > 1/100); Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100); Hiếm gặp (ADR < 1/1000).

Bảng tóm tắt các tác dụng không mong muốn:

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít xảy ra. Nếu có hội chứng ngoại tháp có thể giảm liều hoặc dùng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Nếu có biểu hiện của hội chứng sốt cao ác tính, phải ngừng ngay thuốc. Đề phòng bị xoắn đỉnh cẩn tránh phối hợp với các thuốc làm giảm kali, hoặc kéo dài khoảng QT.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

– Phải thận trọng khi dùng Sulpirid vì thuốc có thể gây ra hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh. Trong khi điều trị, nếu thấy sốt cao không rõ nguyên nhân, phải ngừng thuốc ngay vì sốt cao có thể là một biểu hiện của hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh.

– Sulpirid kéo dài khoảng QT, phụ thuộc theo liều dùng. Tác dụng này làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim nặng đặc biệt là xoắn đỉnh, nhất là khi có nhịp tim chậm < 55 nhịp/phút, giảm kali huyết, khoảng QT dài bẩm sinh hay mắc phải (do phối hợp với một thuốc khác làm tăng khoảng QT). Trước khi dùng Sulpirid, nếu có thể, phải loại trừ các yếu tố trên, nên làm thêm điện tâm đồ.

– Phải thận trọng khi dùng Sulpirid cho người cao tuổi, đặc biệt khi bị sa sút trí tuệ, khi có các yếu tố nguy cơ tai biến mạch máu não vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, dễ ngã, buồn ngủ và tác dụng ngoại tháp. Nguy cơ tử vong thường tăng lên khi dùng các thuốc chống loạn thần ở lứa tuổi này.

– Phải theo dõi glucose huyết cho người đái tháo đường hoặc có nguy cơ đái tháo đường khi bắt đầu điều trị sulpirid.

– Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên điều trị từng đợt gián đoạn.

– Cần tăng cường theo dõi các đối tượng sau:

Người bị động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp.

Người uống rượu hoặc đang dùng các loại thuốc chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.

Người bị hưng cảm nhẹ, Sulpirid liều thấp có thể làm các triệu chứng nặng thêm.

– Thai kỳ và cho con bú

Thông báo với bác sĩ nếu bạn đang mang thai hay cho con bú.

Thời kỳ mang thai:

Duy trì một cân bằng về tâm lý cho bà mẹ suốt thời kỳ mang thai là điều mong muốn. Nếu cần phải dùng thuốc để duy trì cân bằng đó, phải cho thuốc hoặc tiếp tục dùng thuốc với liều hiệu quả suốt thời kỳ mang thai. Theo dõi các bà mẹ mang thai dùng thuốc chưa thấy tác dụng dị dạng đặc biệt nào do Sulpirid. Mặc dù chưa có trường hợp nào được mô tả ở trẻ sơ sinh, nhưng về lý thuyết nếu tiếp tục dùng vào giai đoạn cuối mang thai, nhất là dùng liều cao Sulpirid có thể gây: tim nhanh, tăng kích thích, trướng bụng, chậm ra phân xu, tăng trương lực cơ, run, ngủ. Do đó, sulpirid có thể dùng bất cứ giai đoạn nào trong thời kỳ mang thai. Phải theo dõi trẻ sơ sinh để phát hiện các triệu chứng kể trên.

Thời kỳ cho con bú:

Sulpirid phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy phụ nữ đang cho con bú không nên dùng hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, vì vậy không dùng khi vận hành máy móc, lái tàu xe, làm việc trên cao và các trường hợp khác.

– Tương tác thuốc

Thực phẩm: Rượu làm tăng tác dụng gây ngủ của thuốc, vì vậy tránh uống rượu và các thức uống có cồn trong khi dùng sulpirid. Mất tỉnh táo khi lái xe, vận hành máy móc.

Dùng các thuốc khác: Thông tin với bác sĩ danh sách tất cả các thuốc mà bạn đang sử dụng.

– Chống chỉ định dùng Sulpirid với các thuốc mequitazin, citalopram, escitalopram: gia tăng nguy cơ loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.

– Thuốc chủ vận dopamin không kháng Parkinson (cabergolin, quinagolid, rotigotin) chống chỉ định phối hợp với Sulpirid vì đối kháng lẫn nhau.

– Thuốc chủ vận dopamin kháng Parkinson (amantadin, apomorphin, bromocriptin, entacapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilin): đối kháng lẫn nhau giữa dopamin và thuốc an thần kinh. Thuốc dopamin có thể gây hoặc làm nặng thêm các rối loạn tâm thần. Trong trường hợp cần thiết phải điều trị thuốc an thần kinh cho người bị bệnh Parkinson đang điều trị thuốc chủ vận dopamin, phải giảm dần liều thuốc dopamin cho tới khi ngừng hẳn (nếu ngừng thuốc này đột ngột, có nguy cơ bị hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh).

– Thuốc an thần: các dẫn chất của morphin (giảm đau, chống ho, thay thế), thuốc an thần kinh, barbiturat,

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sulpirid được hấp thu chậm từ đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 viên nang 50mg, nồng độ đỉnh của Sulpirid trong huyết tương đạt được theo thứ tự 0,73 mg/lít và 0,25 mg/lít trong vòng từ 3 – 6 giờ. Sinh khả dụng dạng uống từ 25% đến 35%, thay đổi nhiều giữa các người bệnh.

Sau khi uống các liều từ 50mg đến 300mg, dược động học của Sulpirid biến đổi theo tuyến tính.

Phân bố: Sulpirid phân bố nhanh vào các mô nhưng thấm ít qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố: 0,94 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein khoảng 40%. Sulpirid phân bố vào trong sữa mẹ và qua nhau thai.

Sulpirid chuyển hóa ít ở người. Thải trừ Sulpirid chủ yếu qua lọc cầu thận vào nước tiểu.

Thanh thải toàn bộ: 126ml/phút. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc khoảng 8 – 9 giờ.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: thuốc chống loạn thần.

Mã ATC: N05AL01

Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi Sulpirid như một thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì sulpirid có cả hai tác dụng đó. Trái với đa số các thuốc an thần kinh khác đã phong bế cả hai loại thụ thể dopamin D và D2, Sulpirid có tác dụng chọn lọc hơn và chủ yếu là một chất đối kháng dopamin D2. Sulpirid tỏ ra không có tác dụng đến các thụ thể norepinephrin, acetylcholin, serotonin, histamin, hoặc acid gamma aminobutyric (GABA). Tác dụng phụ ngoại tháp có tỷ lệ tương đối thấp và có thể một số tác dụng phụ khác của Sulpirid được cho là do tính đặc hiệu của tác dụng phong bế thụ thể dopamin D2 của Sulpirid. Tính chất chọn lọc này đã dẫn đến nghiên cứu thuốc này để điều trị người bệnh bị chứng loạn động muộn. Có một số chứng cứ cho thấy Sulpirid liều thấp (50 tới 150mg/ngày) có tác dụng chống trầm cảm, còn liều cao hơn (800mg/ngày tới 1000mg/ngày) có tác dụng đối với các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng chống trầm cảm của sulpirid liều thấp được cho là chủ yếu phong bế các thụ thể dopamin (autoreceptors), với hoạt hóa dẫn truyền của dopamin. Sulpirid cũng kích thích tiết prolactin, thuốc đã được nghiên cứu trong điều trị khi thiếu sữa mẹ và để cải thiện thuốc ngừa thai khi dùng progestin. Do sulpirid đã được chứng tỏ cải thiện lưu lượng máu và tiết niêm dịch ở niêm mạc dạ dày tá tràng nên thuốc cũng đã được nghiên cứu điều trị loét hành tá tràng. Thuốc cũng có tác dụng chống nôn và thuốc cũng đã từng được dùng điều trị chóng mặt, chứng đau nửa đầu.

Cho tới nay, các dữ liệu chưa đủ để đánh giá vị trí của Sulpirid trong điều trị các bệnh thần kinh khác, trầm cảm, bệnh tâm căn, thiếu sữa mẹ hoặc bệnh loét dạ dày tá tràng. Tất cả các nghiên cứu về Sulpirid đều trên một số lượng nhỏ người bệnh chưa đủ để đánh giá tính hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tác dụng phong tỏa chọn lọc thụ thể dopamin D2 của Sulpirid chưa tỏ ra làm giảm nhiều tác dụng phụ ngoại tháp và các tác dụng phụ khác. Loạn vận động muộn cũng đã được thông báo. Cho tới nay, các nghiên cứu về điều trị bệnh tâm thần phân liệt chưa cho thấy dùng Sulpirid có lợi ích lâm sàng hơn các thuốc an thần kinh khác.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng số 4, nắp nang màu trắng – thân nang màu trắng. Bên trong chứa bột thuốc màu trắng, đồng nhất trong cùng một lô.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Domesco.