1. Thành phần

Thành phần hoạt chất:

Mỗi viên AGICETAM 800 chứa 800mg Piracetam.

Thành phần tá dược:

Povidon K30, Microcrystallin cellulose 101, Crospovidon, Colloidal Silicon dioxid, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Povidon K64, Titan dioxid, Talc, Polyethylen glycol 6000, Polysorbat 80, Acid citric monohydrate, Natri citrat, Phẩm màu Quinolin Yellow.

2. Công dụng (Chỉ định)

Agicetam được chỉ định ở những bệnh nhân trưởng thành:

• Điều trị bệnh giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não, không phân biệt căn nguyên, và nên được sử dụng kết hợp với các liệu pháp chống co giật khác.
• Điều trị hỗ trợ trong điều trị triệu chứng bệnh thiếu hụt nhận thức và bệnh lý thần kinh mãn tính ở người cao tuổi (không bao gồm bệnh Alzheimer và các chứng mất trí nhớ khác).
• Cải thiện triệu chứng của chứng chóng mặt. 

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng: Piracetam được dùng bằng đường uống, uống thuốc với một ly nước, có thể uống cùng với thức ăn hoặc không. 

Liều dùng:

Các liều lượng khuyến cáo theo chỉ định là: 

Điều trị giật rung cơ: Liều dùng nên bắt đầu ở mức 7,2 g/ngày chia làm 2 – 3 lần, cứ sau ba đến bốn ngày tăng 4,8 g/ngày cho tới liều tối đa là 24 g/ngày. Điều trị với các thuốc chống giật rung cơ khác nên được duy trì ở cùng liều lượng. Tùy theo lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của những thuốc này, nếu có thể.

Một khi đã bắt đầu, điều trị bằng piracetam nên tiếp tục chừng nào bệnh não căn nguyên vẫn còn tồn tại. Ở những bệnh nhân có một cơn cấp tính, bệnh có thể tự tiến triển tốt sau một khoảng thời gian và vì vậy cứ mỗi 6 tháng nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị. Nên giảm 1,2g piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 hoặc 4 ngày trong trường hợp có hội chứng Lance – Adams nhằm phòng ngừa khả năng tái phát đột ngột hoặc co giật do ngưng thuốc đột ngột).

Điều trị hỗ trợ trong điều trị triệu chứng bệnh thiếu hụt nhận thức và bệnh lý thần kinh mãn tính ở người cao tuổi và chóng mặt: Uống 1 viên/lần x 3 lần/ngày (sáng, trưa và tối).

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi: 

• Nên chỉnh liều ở người cao tuổi có tổn thương chức năng thận ( xem phần “ Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận” dưới đây).
• Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên hệ số thanh thải creatinin để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.

Bệnh nhân suy thận:

Chống chỉ định dùng piracetam trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin thận dưới 20 ml/phút) (xem phần Chống chỉ định, Cảnh báo). Liều thuốc hàng ngày được tính cho từng bệnh nhân theo chức năng thận. Tham khảo bảng dưới đây và chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để dùng bảng phân liều này, cần ước lượng hệ số thanh thải creatinin của bệnh nhân (Clcr) tính theo ml/phút. Có thể ước lượng hệ số thanh thải creatinin (ml/phút) từ nồng độ creatinin huyết thanh (mg/dl) qua công thức sau: 

Clcr={[140 – tuổi (năm)] x cân nặng (kg) / [72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)]} (x 0,85 ở phụ nữ).

Bệnh nhân suy gan:

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ có suy gan. Nên chỉnh liều thuốc khi dùng cho bệnh nhân vừa suy gan và suy thận (xem phần “Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận” ở trên). 

Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

– Quá liều

Không có thêm tác dụng phụ đặc trưng nào liên quan đến quá liều piracetam đã được báo cáo. 

Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống piracetam liều 75 g. Một trường hợp tiêu chảy ra máu kèm đau bụng liên quan đến uống 75 g piracetam mỗi ngày, rất có thể liên quan đến liều sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc.

Xử trí:

Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn.

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu đối với quá liều piracetam. Điều trị quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu. Hiệu suất của máy thẩm tách là 50 đến 60% đối với piracetam.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Người bệnh suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 20 ml/phút). 

Người mắc bệnh múa giật Huntington. 

Xuất huyết não.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: 

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”. 

Thường gặp

• Toàn thân: Mệt mỏi. 
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, trướng bụng.
• Thần kinh: Bồn chồn, dễ bị kích động, nhức đầu, mất ngủ, ngủ gà. 

Ít gặp

• Toàn thân: Chóng mặt, tăng cân, suy nhược. 
• Thần kinh: Run, kích thích tình dục, căng thẳng, tăng vận động, trầm cảm. Huyết học: Rối loạn đông máu hoặc xuất huyết nặng.
• Da: Viêm da, ngứa, mày đay. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Có thể giảm nhẹ các tác dụng phụ của thuốc bằng cách giảm liều.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc kích thần và hướng trí khác.

Mã ATC: N06BX03.

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma aminobutyric, GABA), có tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức). Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin,… Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như thiếu oxy, người ta thấy piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP, điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác động lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng nền giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ. 

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hoá. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60 microgram/ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.

Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/kg.

Phân phối: Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau – thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. 

Chuyển hóa, thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương là 4 – 5 giờ. Thời gian bán thải trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48 – 50 giờ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén dài, bao phim màu vàng, một mặt trơn, một mặt có vạch ngang được bẻ đôi, kích thước 20,8 mm x 8,8 mm.

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng. 

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim. 

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.