1. Thành phần

Mỗi lọ 5ml chứa:

Hoạt chất: Levofloxacin hydrat 75mg.

Tá dược: Glycerin đậm đặc, acid hydrocloric loãng, natri hydroxyd và nước tinh khiết.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm: viêm bờ mi, viêm túi lệ, chắp, viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc), và dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau khi phẫu thuật mắt.

3. Cách dùng – Liều dùng

Thuốc nhỏ mắt

Người lớn: Thông thường, mỗi lần nhỏ 1 giọt vào mắt, 3 lần/ngày. Liều lượng có thể được điều chỉnh theo triệu chứng của bệnh nhân.

– Quá liều

Chưa được biết.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc, ofloxacin hay bất kỳ kháng sinh quinolon nào.

5. Tác dụng phụ

Kết quả điều tra việc sử dụng thuốc ở Nhật (tại thời điểm hoàn tất tái kiểm tra)

Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này đã được báo cáo ở 7 trong số 238 bệnh nhân (2.9 %), trong các nghiên cứu lâm sàng ở Nhật. Các tác dụng không mong muốn là kích ứng mắt ở 3 bệnh nhân (1.3 %), loạn vị giác ở 2 bệnh nhân (0.8 %), ngứa mắt ở 1 bệnh nhân (0.4 %) và nổi mày đay ở 1 bệnh nhân (0.4 %) (tại thời điểm thuốc được phê duyệt).

Tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng

Sốc, phản ứng dạng phản vệ (không biết tỉ lệ mắc): Vì sốc phản ứng phản vệ có thể xảy ra, bệnh nhân nên được theo dõi dõi cẩn thận. Nếu có bất kỳ triệu chứng nào như ban đỏ, phát ban, khó thở, hạ huyết áp, phù mí mắt, v.v…, phải ngưng dùng thuốc và có các biện pháp xử trí thích hợp.

Tác dụng không mong muốn khác

Nếu có các tác dụng không mong muốn, phải có biện pháp xử trí thích hợp như ngưng dùng thuốc

* Tỉ lệ mắc không rõ vì các tác dụng không mong muốn này chỉ được quan sát thấy khi dùng sản phẩm levofloxacin 0.5% hoặc ở các nước khác ngoài Nhật Bản.

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Để tránh sự xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc, cần khẳng định tính nhạy cảm của vi khuẩn và điều trị với thuốc này nên giới hạn ở thời gian tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.

Hiệu quả của thuốc này đối với Staphylococcus aureus đề kháng methicillin (MRSA) chưa được chứng minh. Vì vậy, nên dùng ngay thuốc khác có hiệu lực kháng MRSA cho những bệnh nhân dương tính với nhiễm khuẩn do MRSA và không thấy bất kỳ sự cải thiện triệu chứng nào khi dùng thuốc này.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đường dùng: Chỉ dùng để nhỏ mắt.

Khi dùng:

– Không chạm trực tiếp đầu lọ thuốc vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.

– Khi dùng nhiều hơn 1 thuốc nhỏ mắt, phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Sử dụng trong vòng 1 tháng sau khi mở nắp.

Không dùng thuốc quá hạn dùng.

– Thai kỳ và cho con bú

Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng có thai nếu lợi ích điều trị mong đợi hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra do dùng thuốc. [Độ an toàn của thuốc này trong thai kỳ chưa được thiết lập.]

Levofloxacin được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị thuốc được dự đoán không ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra với trẻ bú mẹ.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Như với bất kỳ điều trị tại mắt nào, nếu xảy ra nhìn mờ thoáng qua hoặc bất thường ở mắt sau khi dùng thuốc, bệnh nhân nên đợi cho đến khi nhìn rõ hoặc hết bất thường trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Chưa được biết.

7. Dược lý

– Dược lý

Levofloxacin hydrat là kháng sinh fluoroquinon hoạt phổ rộng chống lại các vi khuẩn gram dương và gram âm gây nhiễm khuẩn mắt. Levofloxacin hydrat là đồng phân dạng L của hỗn hợp racemic ofloxacin, có hoạt tính kháng sinh mạnh gấp gần 2 lần ofloxacin.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nồng độ trong huyết tương

Nồng độ levofloxacin trong huyết tương được đo ở 8 người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh trong đợt điều trị 8 ngày với thuốc này, nhỏ 2 mắt với 1 giọt/mắt/lần, 1 lần trong ngày thứ nhất và 8 lần/ngày trong 7 ngày còn lại (từ ngày 2-8). Vào ngày thứ 8, nồng độ cao nhất của levofloxacin là 24.1 ng/ml đo được sau khi nhỏ lần cuối 26 phút.

Phân bố ở mắt động vật (thỏ trắng)

Nhỏ 1 lần 50 μl thuốc này vào mắt phải của thỏ. Nồng độ cao nhất trong giác mạc của levofloxacin đạt đến mức là 32.5 μg/g đo được sau khi nhỏ 15 phút, sau đó giảm dần với thời gian bán thải là 86 phút. Nồng độ levofloxacin cao nhất là 14.7 μg/g ở kết mạc nhãn cầu và kết mạc mi đo được sau khi nhỏ 15 phút, sau đó giảm nhẹ nhanh chóng trong 1 giờ. Nồng độ levofloxacin cao nhất trong thuỷ dịch là 3.1 μg/ml đo được sau khi nhỏ 30 phút, sau đó giảm dần với thời gian bán thải là 71 phút.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Levofloxacin là đồng phân quang học dạng L của hỗn hợp racemic ofloxacin, có hoạt tính kháng khuẩn mạnh gấp 2 lần ofloxacin.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng chính của levofloxacin hydrat là ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt động của DNA gyrase (topoisomerase II) và topoisomerase IV. Tuỳ thuộc vào chủng vi khuẩn, hiệu lực của thuốc có thể được gây bởi: ức chế hoạt động của topoisomerase II hay topoisomerase IV.

Hoạt tính kháng khuẩn

Levofloxacin hydrat có hoạt tính kháng khuẩn mạnh hoạt phổ rộng in vitro chống lại các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn mắt kể cả các vi khuẩn gram dương

Vi khuẩn chỉ định

Staphylococcus sp, Streptococcus sp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus sp., Micrococcus sp., Moraxella sp., Corynebacterium sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp., Serratia sp., Proteus sp., Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius [ trực khuẩn Koch-Weeks], Pseudomonas sp., Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia, Acinetobacter sp., và Propionibacterium acnes.

Ảnh hưởng của liều dùng đến sự xuất hiện đề kháng levofloxacin

Trong các nghiên cứu sử dụng mô hình mô phỏng nồng độ ở mô mắt in vitro, nhỏ sản phẩm này 3 lần/ngày có hiệu quả hơn sản phẩm có nồng độ 0.5%, trong việc ngăn ngừa sự xuất hiện của chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin nhưng kháng levofloxacin (HSA201-00027, levofloxacin nồng độ ức chế tối thiểu (MIC): 0.5 μg/ml) và chủng P. aeruginosa kháng levofloxacin (HSA201-00094), levofloxacin MIC: 1 μg/ml). Cả sản phẩm này và sản phẩm có nồng độ 0.5% đều ngăn chặn sự xuất hiện của chủng Staphylococci không có coagulase nhạy cảm với methicillin nhưng kháng levofloxacin (HSA201-00039, levofloxacin MIC: 0.25 μg/ml).

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dung dịch nhỏ mắt thân nước vô khuẩn, trong, màu vàng nhạt đến vàng.

PH: 6.1 – 6.9

Áp lực thẩm thấu: 1.0 – 1.1

– Thông tin khác

Sử dụng thuốc trong nhi khoa

Độ an toàn của thuốc này cho trẻ sơ sinh thiếu cân, nhũ nhi, trẻ nhỏ và trẻ em chưa được thiết lập. (Không có kinh nghiệm lâm sàng với trẻ sơ sinh thiếu cân, nhũ nhi hoặc trẻ nhỏ. Chỉ có ít kinh nghiệm lâm sàng với trẻ em.)

Không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.

– Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Santen.