1. Thành phần

• Thành phần hoạt chất: Mỗi viên AGDICERIN chứa 50 mg Diacerein.
• Thành phần tá dược: Lactose, Povidon K30, Croscarmellose natri, Colloidal Silicon dioxid, Magnesi stearat.

2. Công dụng (Chỉ định)

Thuốc này chứa diacerein dùng:

• Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
• Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Nên uống thuốc cùng với bữa ăn.
• Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.
• Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
• Liều lượng thường dùng cho người lớn: Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo cùa diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x  2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (1 viên vào bữa sáng và viên con lại vào bữa tối).
• Tuy nhiên, vì diacerein có khởi phát hiệu quả chậm và tác dụng có lợi quan sát được sau 2 – 4 tuần điều trị, cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng. Vì diacerein không ức chế tổng hợp prostaglandin, thuốc không gây hại cho dạ dày, vì vậy có thể được kê đơn an toàn với một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) trong 2 – 4 tuần điều trị đầu tiên. Không khuyến khích sử dụng diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy.

– Quá liều

• Quá liều: Dùng liều cao diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. 
• Xử trí:

– Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, chuyển đến trung tâm cấp cứu ngay. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện glảl nếu cần thiết. 

– Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

4. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinon.
• Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.
• Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiểm gặp (1/10.000 ≤ ADR< 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.

Rối loạn tiêu hóa:

• Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp.
• Rất thường gặp: Tiêu chảy, đau bụng.
• Thường gặp: Tăng nhu động ruột, đầy hơi.
• Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
• Lưu ý ở người bệnh dùng diacerein đôi khi nước tiểu vàng sậm hơn, đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng. 

Rối loạn hệ gan mật: 

Ít gặp: Tăng enzym gan huyết thanh.

Rối loạn da và mô dưới da:

Thường gặp: Ngứa, ban da, chàm.

Dữ liệu từ theo dõi hậu mại:

Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cà tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đa được bao cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần cảnh báo và thận trọng).

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm và chống thấp khớp, không steroid. 
• Mã ATC: M01AX21.
• Diacerein là chất chống viêm xương khớp và được dùng để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
• Diacerein là một trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1 b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trương chuyển dạng (TGF-b) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ờ một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
• Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiền hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đó cho thấy diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống.
• Phân bố ở cả lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch.
• Diacerein chuyển hóa ở gan cho chất chuyển hóa có hoạt tính là Rhein.
• Đào thải chủ yếu qua đường tiểu.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng số 1, màu trắng – xanh, bên trong chứa bột thuốc màu vàng, tơi xốp.

– Bảo quản

Đề ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên nang cứng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.