1. Thành phần

Thành phần hoạt chất: Mỗi viên AGITRITINE 100 chứa 100 mg trimebutin maleat.

Thành phần tá dược:

Lactose monohydrat, Microcrystallin cellulose 101, Natri starch glycolat, Croscarmellose natri, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Acid tartric, Talc, Magnesi stearat. 

2. Công dụng (Chỉ định)

Trimebutin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu và đường mật. Điều trị và làm giảm các triệu chứng liên quan đến hội chứng ruột bị kích thích: Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột. 

Liệt ruột sau phẫu thuật ổ bụng.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Uống viên thuốc với 1 cốc nước, trước bữa ăn.

Liều dùng:

Liều dùng cho người lớn có thể đến 600 mg mỗi ngày chia nhiều lần. 

Uống 1 – 2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

– Quá liều

Quá liều: Cho đến nay chưa có bằng chứng về các trường hợp quá liều được báo cáo.

Xử trí: Khi xảy ra quá liều, rửa dạ dày và điều trị triệu chứng là chủ yếu.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với trimebutin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”. Trong các nghiên cứu lâm sàng, 7% bệnh nhân điều trị bằng trimebutin có phản ứng bất lợi từ nhẹ đến trung bình. Không có tác dụng phụ nào xảy ra ở hơn 1,8% bệnh nhân và một số trong số này có thể có liên quan đến tình trạng bệnh nhân chứ không phải là thuốc.

Các phản ứng phụ sau đây được ghi nhận từ các thử nghiệm lâm sàng và số liệu báo cáo khi thuốc được đưa ra thị trường. 

Thường gặp:

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Miệng khô, mất vị giác, tiêu chảy, chứng khó tiêu, đau thượng vị, buồn nôn và táo bón.
• Rối loạn hệ thần kinh trung: buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, cảm giác nóng/lạnh và nhức đầu.
• Các phản ứng khác: Các vấn đề về kinh nguyệt, đau ngực lan tỏa, lo lắng, bí tiểu và điếc nhẹ cũng thường xuyên được báo cáo.
• Rối loạn hệ thần kinh: Tiền ngất xỉu/ngất xỉu.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.

Chưa rõ tần suất: 

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (ngứa, nổi mày đay, phù mạch và ngoại lệ bị sốc phản vệ đặc biệt).

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban dát sần toàn thân, ban đỏ, phản ứng dạng eczema và các phản ứng da đặc biệt nghiêm trọng khác bao gồm ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (PEAG), hồng ban đa dạng, phát ban nhiễm độc da, viêm da tiếp xúc, viêm da tróc vẩy.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị rối loạn chức năng nhóm kháng cholinergic tổng hợp, ester với amin bậc ba.

Mã ATC: A03AA05.

Trimebutin thay đổi khả năng vận động của đường tiêu hóa. Chất chủ vận trên hệ enkephalin ngoại biên.

Cơ chế tác dụng: Trimebutin maleat là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh, có ái lực trung bình với thụ thể opiat và thể hiện tác dụng kháng serotonin, đặc biệt là trên các thụ thể “M”. Trimebutin maleat không thay đổi nhu động ruột bình thường, nhưng điều chỉnh nhu động ruột bất thường.

Thực nghiệm trên cơ trơn cô lập của động vật, trimebutin maleat đã cho thấy là một chất chống co thắt cơ chế không cạnh tranh, có ái lực trung bình với thụ thể opiat và thể hiện tác dụng kháng serotonin trên thụ thể “D”, đặc biệt là trên các thụ thể “M”. Trimebutin kích thích nhu động ruột (gây nên sóng pha III được lan truyền nhờ phức hợp vận động di chuyển) và ức chế nhu động ruột trong trường hợp đã bị kích thích trước đó.

In vivo, thử nghiệm ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, trimebutin maleat làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa. 

Trimebutin maleat được chứng minh là một thuốc gây tê tại chỗ hiệu quả với hoạt tính có cường độ lớn hơn và kéo dài hơn cocain, procain và lidocaine.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Các nghiên cứu về chuyển hóa ở người cho thấy C14 – trimebutin maleat hoặc dạng base tự do của nó được hấp thụ nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh của hoạt chất phóng xạ trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. 

Chuyển hóa: Đã nhận thấy hợp chất gốc được chuyển hóa rộng rãi vì ít hơn 2,4% chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu là thuốc ở dạng không đổi. Các chất chuyển hóa chính qua đường tiết niệu là 2-amino (I) hoặc 2-methylamino (II) hoặc 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol (III). Hai chất chuyển hóa I, II cùng với mono-N-desmethyl trimebutin (IV) cũng được thể hiện trong huyết tương. Các chất liên hợp với sulphat và/hoặc glucuronic cũng có vai trò quan trọng trong quá trình trao đổi chất.

Thải trừ: Trimebutin maleat chủ yếu được thải trừ qua nước tiểu, trong khi một lượng nhỏ (5-12%) của hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong phân. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của trimebutin ngắn nhưng nửa đời thải trừ của hoạt chất phóng xạ xấp xỉ 10 – 12 giờ. 

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén tròn, màu trắng, hai mặt trơn, đường kính viên 8 mm. 

– Bảo quản

Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên nén.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất. 

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Agimexpharm.