1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng gelatin chứa:

Hoạt chất: Amoxicillin trihydrate tương đương Amoxicillin 500mg.

Tá dược: Magnesi stearate, natri lauryl sulfat, talc tinh khiết, vỏ nang cứng.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn:

Viên nang amoxicillin được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau ở người lớn và trẻ em:

– Viêm xoang cấp do vi khuẩn.

– Viêm tai giữa cấp.

– Viêm amidan và viêm họng cấp do liên cầu khuẩn.

– Cơn cấp của viêm phế quản mạn tính.

– Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

– Viêm bàng quang cấp.

– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không triệu chứng ở phụ nữ mang thai.

– Viêm bể thận cấp.

– Sốt do thương hàn và phó thương hàn.

– Áp xe răng do viêm tế bào lan rộng.

– Nhiễm khuẩn khớp giả.

– Diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori.

– Bệnh Lyme.

Amoxicillin cũng được chỉ định trong dự phòng viêm nội tâm mạc.

Cần phải xem xét hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn thích hợp.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Liều amoxicillin được lựa chọn đơn trị nhiễm khuẩn cần được tính đến các yếu tố:

– Các vi sinh vật gây bệnh dự kiến và độ nhạy của chúng với kháng sinh.

– Mức độ nghiêm trọng và vị trí nhiễm khuẩn.

– Tuổi tác, trọng lượng và chức năng thận của bệnh nhân được phân chia theo bảng dưới đây:

Thời gian điều trị được xác định dựa vào loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân, và thường càng ngắn càng tốt. Một số loại nhiễm khuẩn yêu cầu thời gian điều trị dài hơn.

Bảng 1: Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 40 kg trở lên

Bảng 2: Liều dùng cho trẻ em dưới 40 kg

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân đang thẩm tách máu:

Amoxicillin có thể bị loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm tách máu

Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc: liều amoxicillin tối đa 500 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng và theo dõi chức năng gan thường xuyên.

Cách dùng:

– Đường uống.

– Hấp thu amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

– Uống cùng với nước, không được mở nắp nang.

– Quá liều

Triệu chứng:

Các triệu chứng đường tiêu hóa (như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy) và sự rối loạn cân bằng chất lỏng và chất điện giải có thể xảy ra. Đã ghi nhận các trường hợp xảy ra tinh thể niệu của amoxicillin, trong đó một số dẫn đến suy thận. Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc ở những bệnh nhân dùng liều cao.

Xử trí:

Các triệu chứng đường tiêu hóa có thể được điều trị triệu chứng, chú ý cân bằng nước/điện giải.

Amoxicillin có thể được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn nhờ thẩm tách máu.

4. Chống chỉ định

– Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với bất cứ penicillin nào.

– Có tiền sử sốc phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với bất cứ loại β-lactam nào.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được báo cáo là buồn nôn, tiêu chảy và phát ban da.

Tần suất các tác dụng không mong muốn được quy ước như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 to <1/10); Ít gặp (≥ 1/1,000 to < 1/100); Hiếm gặp (≥ 1/10,000 to < 1/1,000); Rất hiếm gặp (< 1/10,000); Chưa được biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu có sẵn).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:

Rất hiếm gặp: nấm candida niêm mạc.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

Rất hiếm gặp: giảm bạch cầu có hồi phục (bao gồm giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu có hồi phục và thiếu máu tan huyết; thời gian chảy máu kéo dài và kéo dài thời gian prothrombin.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Rất hiếm gặp: phản ứng dị ứng, bao gồm phù thần kinh, quá mẫn, bệnh về huyết thanh và viêm mạch quá mẫn.

Chưa được biết đến: phản ứng Jarisch- Herxheimer.

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm gặp: tăng động, chóng mặt và co giật.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

Dữ liệu trên thử nghiệm lâm sàng:

Thường gặp: tiêu chảy và buồn nôn.

Ít gặp: nôn mửa.

Dữ liệu sau lưu hành:

Rất hiếm gặp: viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh; lưỡi có lông đen.

Rối loạn gan-mật:

Rất hiếm gặp: viêm gan và vàng da ứ mật. Tăng vừa phải AST/ALT.

Rối loạn da và mô dưới da:

Dữ liệu trên thử nghiệm lâm sàng:

Thường gặp: phát ban da.

Ít gặp: ngứa và mày đay.

Dữ liệu sau lưu hành:

Rất hiếm gặp: các phản ứng trên da như ban đỏ nhiều dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, viêm da tróc và viêm da bỏng rộp, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng DRESS (phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân).

Rối loạn thận và đường tiết niệu:

Rất hiếm gặp: tinh thể niệu, viêm thận kẽ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

Amoxicilin bền vững trong môi trường acid dịch vị, được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Sau một liều uống, sinh khả dụng của amoxicillin xấp xỉ 70%. T_max xấp xỉ 1 giờ.

Kết quả dược động học trong một nghiên cứu với liều amoxicillin 250 mg mỗi ngày 3 lần ở tình nguyện viên khỏe mạnh được miêu tả trong bảng dưới đây:

Thẩm tách máu có thể được sử dụng để loại bỏ amoxicillin

Phân bố:

Con đường thải trừ chính của amoxicillin là qua thận.

Amoxicillin có nửa đời trung bình xấp xỉ 1 giờ và tổng thanh thải trung bình khoảng 25 l/giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60-70% amoxicillin bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong khoảng 6 giờ đầu tiên sau khi uống liều đơn 250 mg hoặc 500 mg. Nhiều nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra amoxicillin bài tiết qua thận khoảng 50-85% trong hơn 24 giờ đầu tiên.

Dùng đồng thời với probenecid làm bài tiết amoxicillin chậm lại.

Ảnh hưởng của tuổi tác:

Nửa đời thải trừ của amoxicillin ở trẻ em và người trưởng thành là như nhau. Với trẻ rất nhỏ (kể cả trẻ sơ sinh thiếu tháng), ở tuần đầu tiên sau khi chào đời, thời gian dùng thuốc không nên quá 2 lần/ngày do chức năng thận chưa hoàn thiện để thải trừ thuốc. Vì ở người lớn tuổi dường như chức năng thận suy giảm, nên cần thận trọng khi chọn liều, và có thể cần theo dõi chức năng thận khi dùng thuốc.

Giới tính:

Dược động học của amoxicillin trên nữ giới và nam giới khỏe mạnh không có sự khác biệt đáng kể.

Bệnh nhân suy thận:

Lượng thanh thải huyết tương của amoxicillin giảm tỉ lệ với sự suy giảm chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan:

Cần thận trọng với bệnh nhân suy gan và chú ý theo dõi chức năng gan thường xuyên trong quá trình dùng thuốc.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: penicillin với phổ rộng.

ATC: J01CA04.

Cơ chế hoạt động:

Amoxicillin là một kháng sinh bán tổng hợp penicillin (kháng sinh β-lactam) ức chế một hoặc nhiều enzyme (thường được gọi là các protein gắn penicillin, PBP) trong quá trình sinh tổng hợp của peptidoglycan vi khuẩn, một phần cấu trúc nên thành tế bào của vi khuẩn. Ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn tới làm yếu thành tế bào, vi khuẩn tự phân hủy thành tế bào và chết.

Amoxicillin dễ bị thoái hóa bởi các beta-lactamase được tạo ra bằng các vi khuẩn kháng thuốc và do đó phổ hoạt động của amoxicillin không bao gồm các vi sinh vật tạo ra enzyme này.

Mối quan hệ dược động học/ dược lực học:

Tỉ lệ thời gian trên nồng độ ức chế tối thiểu được coi như yếu tố chính các định hiệu quả của amoxicillin.

Cơ chế kháng

– Vô hiệu hóa bởi các beta-lactamase vi khuẩn.

– Thay thế các protein gắn penicillin, giảm ái lực của chất kháng khuẩn đến mục tiêu.

– Tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm ngược kháng sinh cũng có thể gây ra hoặc đóng góp vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là các vi khuẩn gram âm.

Phổ tác dụng: Amoxicillin cũng như các aminopenicillin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống lại một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virus. Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) ≤ 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC >16 microgam/ml. Đối với S. pneumoniae nhạy cảm khi MIC ≤ 0,5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 microgam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian, đối với một số chung cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.

Vi khuẩn nhạy cảm:

Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicilinase), Streptococci nhóm A, B, C và G, Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).

Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicilinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (tên trước đây Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (tên trước đây Branhamella catarrhalis) không tạo beta-lactamase.

Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, PeptostrePtococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.

Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi gây bệnh Lyme.

Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.

Vi khuẩn kháng thuốc:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: tụ cầu (Staphylococcus aureus).

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Yersinia enterocolitica.

Kỵ khí: Bacteroides fragilis.

Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng gelatin.

Mô tả: Viên nang cứng cỡ số 0, nắp nang màu nâu, thân nang màu da bò, chứa dược chất màu trắng bên trong.

– Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Brawn Laboratories.