1. Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất: Alendronic acid 70,0mg (dưới dạng alendronat natri trihydrat 91,37mg).

Tá dược: Avicel M 200, Lactose khan, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Silicon dioxyd.

2. Công dụng (Chỉ định)

Alendronat được chỉ định để điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, phòng ngừa gãy xương, bao gồm khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng:

Uống nguyên viên thuốc ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc lần đầu trong ngày với nước thường.

Để nhanh chóng đưa thuốc xuống dạ dày, giảm tiềm năng kích ứng tại chỗ và thực quản:

Nên uống thuốc với 1 cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày.

Không được nằm ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày.

Không được nhai hay để viên thuốc tan dần trong miệng.

Không uống thuốc trước khi đi ngủ hoặc còn nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày.

Liều lượng:

Liều khuyến cáo: mỗi lần uống 1 viên 70mg, một lần duy nhất trong tuần.

Trẻ em: thuốc không dùng cho trẻ em vì chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: không cần phải chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người suy thận từ nhẹ đến vừa phải (độ thanh lọc creatinin từ 35 – 60ml/phút), không khuyến cáo dùng alendronat cho người suy thận nặng.

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Các dị thường như hẹp hoặc mất tính đàn hồi của thực quản dẫn đến chậm làm rỗng thực quản.

Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng ít nhất 30 phút.

Giảm calci huyết (xem phần Thận trọng lúc dùng).

5. Tác dụng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc. Chủ yếu là tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2,6%); đau (4,1%).
• Tiêu hóa: Đầy hơi (2,6%); trào ngược acid (2%); viêm loét thực quản (1,5%); nuốt khó chướng bụng (1%).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Ban, ban đỏ (hiếm).
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0,5%).

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của alendronat ở nữ là 0,64% tương đương trên nam giới (0,6%), với liều trong khoảng 5 – 70mg khi sử dụng sau 1 đêm không ăn và 2 giờ trước bữa sáng chuẩn, khi alendronat được dùng một giờ hoặc nửa giờ trước bữa sáng chuẩn thì sinh khả dụng sẽ giảm tương đương (khoảng 40%). Như vậy, alendronat có hiệu lực khi uống ít nhất nửa giờ trước bữa ăn đầu tiên trong ngày.

Uống alendronat cùng cà phê hoặc nước cam sẽ làm giảm khoảng 60% sinh khả dụng của alendronat.

Phân bố: Nghiên cứu trên chuột cống cho thấy alendronat phân bố tạm thời vào các mô mềm sau khi tiêm tĩnh mạch 1mg/ kg, nhưng sau đó phân bố lại nhanh chóng vào xương hoặc đào thải qua nước tiểu. Thể tích phân bố ở trạng thái vững bền trung bình, ngoại trừ xương, tối thiểu là 28 lít ở người. Alendronat gắn với protein huyết tương ở người khoảng 78%.

Chuyển hóa: Chưa có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người. Thải trừ: độ thanh thải của alenđronat ở thận là 71ml/phút và toàn thân: không vượt quá 200ml/phút.

Alendronat không đào thải qua các hệ vận chuyển acid hoặc bazơ ở thận của chuột cống, vì vậy không thấy có sự tương tác với sự bài tiết của những thuốc khác qua hệ vận chuyển này ở người. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc không lắng đọng ở xương, mà được bài xuất nhanh chóng vào nước tiểu.

Không có thông tin lâm sàng nhưng có thể ở bệnh nhân suy thận sự tích lũy alendronat trong xương hơi cao (xin xem phần liều lượng và cách dùng).

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Trong các nghiên cứu trên động vật, alendronat là một bisphosphonat được gắn chủ yếu vào các ổ tiêu xương, đặc biệt là dưới các hủy cốt bào, ức chế hoạt động của hủy cốt bào mà không có tác dụng trực tiếp lên quá trình tạo xương. Vì sự tiêu xương và loãng xương luôn song hành với nhau, nên quá trình tạo xương giảm đi nhưng chậm hơn quá trình tiêu xương dẫn đến gia tăng khối lượng xương. Khi tiếp xúc với alendronat, xương bình thường sẽ đẩy alendronat vào chất nền, ở đó chúng không có hoạt tính dược lý.

Phụ nữ sau mãn kinh uống hàng ngày alendronat với các liều khác nhau tạo ra những biến đổi hóa sinh chứng tỏ có sự ức chế tiêu xương tùy thuộc liều, bao gồm giảm calci niệu và các chất chỉ thị về phân giản collagen xương trong nước tiểu.

Alendronat làm kìm hãm sự tiến triển của loãng xương không kể tuổi tác, chủng tộc, tốc độ luân chuyển cơ sở của xương, chức năng thận và khi sử dụng cùng với các thuốc thông thường khác.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Boston Pharma.