1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

– Hoạt chất: Bisoprolol fumarat 5mg.

– Tá duợc: Microcrystalline cellulose, pregelatinized starch, calci hydrophosphat khan, silicon dioxyd, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, titan dioxyd, sắt vàng oxyd, vừa đủ 1 viên nén bao phim.

2. Công dụng (Chỉ định)

– BISOBOSTON 5 được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực.

– Suy tim mạn tính ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái sử dụng cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu, và có thể với glycosid trợ tim. Chỉ định này do thầy thuốc chuyên khoa.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng:

BISOBOSTON 5 được dùng bằng đường uống, sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nên dùng thuốc vào buổi sáng.

– Liều lượng:

• Người lớn: Liều khởi đầu thường dùng là 2,5 – 5 mg/lần x 1 lần/ngày. Nếu liều 5 mg tác dụng không hiệu quả, có thể tăng liều lên 10 mg/lần x 1 lần/ngày. Liều dùng tối đa là 20 mg/lần x 1 lần/ngày.
• Đối với người suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol bắt đầu với liều 1,25 mg/lần/ngày, nếu dung nạp, sau 1 tuần tăng lên. Sử dụng 1 tuần với liều 2,5 mg/lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên 3,75 mg/lần/ngày. Sử dụng 1 tuần với liều 3,75 mg, nếu dung nạp tốt tăng lên 5 mg/lần/ngày. Liều 5 mg/lần/ngày được sử dụng trong 4 tuần nếu dung nạp tốt được tăng lên 7,5 mg/lần/ngày cũng trong 4 tuần nếu dung nạp tốt tăng lên 10 mg/lần/ngày và liều 10 mg/lần/ngày là liều điều trị duy trì.
• Đối với bệnh nhân suy gan và suy thận nặng nên bắt đầu với liều 2,5 mg/ngày và hiệu chỉnh liều cẩn thận. Liều tối đa 10mg khuyên dùng cho bệnh nhân suy gan nặng và suy thận (độ thanh thải creatinin ít hơn 20 mL/phút).

– Quá liều

Triệu chứng:

Các dấu hiệu thường gặp khi quá liều thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, hen phế quản, suy tim và hạ đường huyết. Đến nay chỉ có một số ít trường hợp quá liều bisoprolol (liều tối đa 2000mg) đã được báo cáo với triệu chứng nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp.

Điều trị:

– Khi quá liều bisoprolol, ngưng dùng thuốc ngay và tiến hành điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Các cách điều trị chung như sau:

– Chậm nhịp tim: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không có đáp ứng, có thể dùng isoproterenol hay thuốc giãn mạch khác. Trong trường hợp kháng trị, có thể chỉ định dùng máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.

– Hạ huyết áp: Dùng chất co mạch. Truyền tĩnh mạch glucagon cũng có hiệu quả. Blốc tim (độ II hoặc III): Bệnh nhân được theo dõi cẩn thận và dùng tiêm truyền isoproterenol hoặc máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.

– Suy tim xung huyết: Dùng digitalis, các thuốc lợi tiểu, các thuốc có tác dụng hướng cơ dương tính, các thuốc giãn mạch.

– Co thắt phế quản: Dùng chất giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.

– Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.

4. Chống chỉ định

– Quá mẫn với bisoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV, blốc nhĩ – thất độ hai hoặc ba, và nhịp tim chậm xoang (dưới 60 phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang, hen nặng hoặc bệnh phổi – phế quản mạn tính tắc nghẽn nặng. Hội chứng Raynaud nặng, u tủy thượng thận khi chưa được điều trị.

5. Tác dụng phụ

Bisoprolol thường dung nạp tốt, các tác dụng không mong muốn thường nh và thoáng qua.

– Chung: suy nhược, mệt mỏi, đau ngực, phù biên.

– Hệ hô hấp: viêm mũi, khó thở.

– Hệ tim mạch: nhịp tim chậm.

– Hệ thần kinh: giảm cảm giác, khó ngủ.

– Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

– Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ. Khoảng 30% bisoprolol gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương là 10 – 12 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và thải trừ trong nước tiểu, 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.

– Ở người cao tuổi, nửa đời đào thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol ở người cao tuổi và trẻ tuổi.

– Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

– Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc trên thụ thể giao cảm beta – 1, không có tác dụng ổn định màng hoặc không có hoạt tính cường giao cảm nội tại. Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não, làm giảm tần số tim và lưu lượng tim cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức, ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi nhát bóp tim, và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bít lúc nghỉ và lúc gắng sức.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Boston Pharma.