1. Thành phần

• Hoạt chất: Mỗi viên chứa itoprid hydrochlorid 50mg.
• Tá dược: Lactose hydrate, tinh bột ngô, carmellose, acid silicic khan nhẹ, magnesi stearate, hypromellose, macrogol 6000, titan oxid, sáp carnauba.

2. Công dụng (Chỉ định)

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itoprid hydrochlorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

4. Chống chỉ định

Elthon 50mg chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Không dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú trừ khi thực sự cần thiết.

5. Tác dụng phụ

• Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp, 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp),…
• Tại thời điểm đánh giá lại:

Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%)…..

* Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng

– Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi…, nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

– Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP… có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

* Những tác dụng không mong muốn khác (AR)

Ghi chú:

1) Tỉ lệ mắc chưa được biết do đây là những báo cáo tự phát.

2) Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như ngừng dùng thuốc…

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

• Nên lưu ý khi sử dụng vì thuốc này làm tăng hoạt tính của acetylcholin.
• Không nên dùng kéo dài khi không thấy có sự cải thiện về những triệu chứng của dạ dày-ruột.
• Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

– Thai kỳ và cho con bú

• Thuốc này chỉ nên sử dụng ở phụ nữ có thai, hoặc ờ phụ nữ có thể mang thai chỉ khi lợi ích mong muốn của trị liệu lớn hơn những rủi ro có thể gặp phải (Sự an toàn của sản phẩm này ở phụ nữ có thai vẫn chưa được xác định).
• Tốt nhất là không nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú, nhưng nếu cần thiết, tránh cho con bú trong quá trình điều trị. (Đã có báo cáo cho thấy itoprid hydrochlorid được bài tiết qua sữa ở những thí nghiệm trên động vật (chuột cống). (Xem phần “Dược động học”).

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng không mong muốn như chóng mặt có thể xảy ra. Khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị giảm xuống.

– Tương tác thuốc

Nên lưu ý khi dùng kết hợp ELTHON với những thuốc sau:

7. Dược lý

– Dược lý

1. Cơ chế tác dụng

ELTHON làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.

2. Làm tăng nhu động dạ dày-ruột

– Làm tăng nhu động dạ dày

Itoprid hydrochlorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

– Tăng khả năng làm rỗng dạ dày

Itoprid hydrochlorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

3. Làm giảm nôn

Itoprid hydrochlorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

1. Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg itoprid hydrochlorid lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.

Hình 1: Nồng độ trong huyết thanh sau một liều đơn uống 50mg itoprid hydrochlorid (người lớn khỏe mạnh lúc đói, giá trị trung bình ± S.E.)

Bảng 1: Các thông số dược động học

2. Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:

– Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

– Khi đưa 14C-itoprid hydrochlorid với liều 5mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

– Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

3. Chuyển hóa và thải trừ

– Ở liều uống đơn 100mg itoprid hydrochlorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

– Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

4. Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100mg itoprid hydrochlorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Tên hoạt chất: Itoprid hydrochlorid
Tên hóa học: N-[4-[2-(Dimethylamino) ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide monohydrochloride
Công thức phân tử: C20H26N2O4.HCI
Trọng lượng phân tử: 394.89
Công thức cấu tạo

Mô tả: Itoprid hydrochlorid là những tinh thể hoặc bột tinh thể màu trắng hay trắng vàng nhạt, không mùi, vị đắng. Nó rất dễ tan trong nước, tan tốt trong methanol hoặc trong acid acetic băng, tan ít trong ethanol và hầu như không tan trong acetic anhydrid hoặc ether. Độ pH của dung dịch (1→10) là 4,0 đến 5,0.

Điểm nóng chảy: 193 đến 198°C

Hệ số phân bố: 5,7 [đệm 1-octanol pH 7,4]

– Thông tin khác

Sử dụng thuốc cho người cao tuổi

Vì chức năng sinh lý ở người cao tuổi giảm nên những tác dụng không mong muốn dễ xảy ra hơn. Do đó, những bệnh nhân cao tuổi sử dụng thuốc này nên được theo dõi cẩn thận, nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào xuất hiện, nên sử dụng những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Sử dụng trong nhi khoa

Độ an toàn của thuốc trên trẻ em vẫn chưa được xác định (Còn có ít bằng chứng lâm sàng).

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để ngoài tầm tay trẻ em.

– Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Mylan Epd G.K.