1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa: 

Hoạt chất: Esomeprazol (dưới dạng vi hạt esomeprazol magnesi dihydrat bao tan trong ruột) 20 mg.

* Thành phần vi hạt Esomeprazol magnesi dihydrat bao tan trong ruột gồm: Esomeprazol magnesi dihydrat, Hypromellose (HPMC E5), Mannitol, Sucrose, Crospovidone, HPMC phthalate, Diethyl phthalate.

2. Công dụng (Chỉ định)

ESOMEPRAZOL 20-US được chỉ định trong những trường hợp:

• Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản. 
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng. 
• Chữa loét dạ dày – tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và ngăn ngừa nguy cơ tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng nhiễm Helicobacter pylori. 
• Phòng ngừa và điều trị loét dạ dày enzym – tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid. 

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:

• Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản: Liều khởi đầu khuyên dùng trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản là từ 20 đến 40 mg mỗi ngày, có thể kéo dài trên 4-8 tuần đối với những bệnh nhân không lành bệnh sau 4-8 tuần điều trị.
• Trong trường hợp duy trì hay bệnh không có triệu chứng xói mòn thực quản, có thể dùng liều 20mg mỗi ngày. 
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Trong liệu pháp bộ ba kết hợp với amoxicillin và clarithromycin, liều thường dùng là 20 mg esomeprazol x 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc esomeprazol 40 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày.
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid: Liều yêu cầu là 20 mg hoặc 40 mg x 1 lần/ngày trong 6 tháng.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều esomeprazol cho bệnh nhân suy gan nặng không quá 20 mg/ngày. 

Cách dùng

• Uống nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các vi hạt. Uống trước bữa ăn (tốt nhất là trước bữa ăn sáng).

– Quá liều

• Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thẩm tách máu không có tác dụng loại trừ thuốc.

4. Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón.

• Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng.
• Hiếm gặp: Sốt đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn bao gồm: mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng men gan, viêm gan, suy gan, viêm thận kẽ, đau cơ, khớp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• ESOMEPRAZOL 20-US chứa esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng làm giảm sự tiết acid dạ dày theo cơ chế liên kết chọn chọn lọc cao và không hồi phục vào bơm proton. Thuốc có ái lực đặc hiệu với men H*/ K+ – ATPase (bơm proton) ở tế bào viền niêm mạc dạ dày. Men này kiểm soát giai đoạn m cuối của quá trình tiết acid dịch vị, vì thế ESOMEPRAZOL 20- US ức chế cả quá trình tiết acid cơ bản cũng như do bất kỳ kích thích nào.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 – 53%. Vì vậy uống esomeprazol 1 giờ trước bữa ăn.

Phân bố:

• Khoảng 97% esomeprazol gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

• Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ hệ thống cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 thành các dẫn chất hydroxy và demethyl không hoạt tính. Phần còn lại chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng ngày 1 lần. Ở một số người châu Á (15-20%) vì thiếu isoenzym CYP2C19 do di truyền nên làm chậm sự chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng lên 2 lần so với người có đủ enzym. 

Thải trừ:

• Thời gian bán thải của esomeprazol khoảng 1 – 1,5 giờ, khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, nên phải giảm liều cho các đối tượng này và không nên dùng quá 20 mg mỗi ngày.

Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu. 

7. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nang cứng. 

– Thông tin khác

Phân loại: ESOMEPRAZOL 20-US là thuốc kháng tiết acid dạ dày, thuộc nhóm thuốc chống loét dạ dày – ruột theo cơ chế ức chế bơm proton.

– Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

US Pharma USA.