1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Thành phần hoạt chất: Azithromycin 250mg (dưới dạng azithromycin dihydrat).
• Thành phần tá dược: Dicalci phosphat khan, cellulose vi tinh thể & silic dioxyd, pregelatinized starch, natri starch glycolat, magnesi stearat, silic dioxyd, natri lauryl sulfat, opadry white.

2. Công dụng (Chỉ định)

Azithromycin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn còn nhạy cảm với thuốc, gồm:

• Viêm xoang cấp do vi khuẩn.
• Viêm tai giữa cấp do vi khuẩn.
• Viêm họng, viêm amidan.
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn.
• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng mức độ nhẹ đến vừa.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
• Viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không biến chứng do Chlamydia trachomatis.

3. Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em lớn hơn 45kg:

Viêm niệu đạo và viêm cổ tử cung không biến chứng do Chlamydia trachomatis: 1g liều duy nhất.

Các chỉ định nhiễm khuẩn khác: Uống 500mg 1 liều duy nhất vào ngày thứ nhất, tiếp theo uống 250 mg/1 lần/ngày từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 (tổng liều 1,5g trong 5 ngày).

Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em dưới 45kg: Chọn các dạng bào chế phù hợp khác của azithromycin, ví dụ: hỗn dịch. Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (GFR 10- 80 ml/phút).

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa.

Cách dùng:

Viên nén bao phim Glazi 250 nên uống liều duy nhất/ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

– Quá liều

Quá liều: Chưa có thông tin về quá liều azithromycin. Triệu chứng quá liều điển hình của kháng sinh nhóm macrolid thường là buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Xử trí: Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

4. Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với azithromycin, erythromycin, bất kỳ kháng sinh nhóm macrolid hoặc ketolid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Thần kinh: Nhức đầu.

Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000

• Nhiễm trùng: Nhiễm nấm candida, nhiễm trùng âm đạo, viêm phổi, nhiễm nấm, nhiễm khuẩn, viêm họng, viêm dạ dày-ruột, rối loạn hô hấp, viêm mũi, nhiễm nấm candida miệng.
• Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Miễn dịch: Phù mạch, quá mẫn.
• Chuyển hóa: Chán ăn.
• Tâm thần: Lo lắng, mất ngủ.
• Thần kinh: Chóng mặt, ngủ lơ mơ, loạn vị giác, dị cảm.
• Mắt: Giảm thị lực.
• Tai: Rối loạn tai, hoa mắt.
• Tim: Đánh trống ngực.
• Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam.
• Tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, viêm dạ dày, khó nuốt, chướng bụng, khô miệng, ợ hơi, viêm loét miệng, tăng tiết nước bọt.
• Gan mật: Viêm gan.
• Da: Phát ban, ngứa, mày đay, viêm da, da khô, tăng tiết mồ hôi.
• Cơ xương khớp: Thoái hóa khớp, đau cơ, đau lưng, đau cổ.
• Thận và tiết niệu: Tiểu khó, đau thận.
• Chung: Phù nề, suy nhược, mệt mỏi, phù mặt, đau ngực, sốt, đau, phù ngoại biên.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tâm thần: Lo âu.
• Gan mật: Chức năng gan bất thường, vàng da ứ mật.
• Da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.

Chưa rõ

• Nhiễm trùng: Viêm ruột kết màng giả.
• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu trong máu, thiếu máu do tan huyết.
• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
• Tâm thần: Tâm trạng lo lắng, mê sảng, ảo giác.
• Hệ thống thần kinh: Ngất, co giật, giảm cảm giác, mất khứu giác, mất vị giác, loạn khướu, nhược cơ năng.
• Tai: suy giảm khả năng nghe bao gồm điếc và/ hoặc ù tai.
• Tim: Loạn nhịp tim bao gồm nhịp tim thất trái, kéo dài khoảng QT điện tâm đồ.
• Mạch: Giảm huyết áp.
• Dạ dày ruột: Viêm tuyến tụy, lưỡi bị đổi màu.
• Gan, ống gan: Suy gan (hiếm khi dẫn đến trường hợp tử vong), viêm gan siêu vi, hoại tử gan.
• Da và cấu trúc mô dưới da: Hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu bì, hồng ban đa dạng.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
• Thận và tiết niệu: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
• Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Nổi mẩn nghiêm trọng hay sưng phù, viêm họng, sốt, khó nuốt hoặc khó thở.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lý

• Là kháng sinh thuộc nhóm Macrolid.
• Cơ chế tác dụng: Thuốc gắn vào tiểu đơn vị 50S trong riboxom, ngăn cản các acid amin khác gắn vào tạo thành chuỗi peptit và ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.
• Thuốc có phổ tác dụng rộng trên cả Gram âm và Gram dương, tiêu biểu như: Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, parainfluenza, Neisseria gonorrhoeae và Chlamydia trachomatis.
• Tuy nhiên hiện nay đã có báo cáo về hiện tượng kháng chéo.
• Azithromycin tác dụng yếu hơn erythromycin trên vi khuẩn Gram dương nhưng lại mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram âm.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Khả dụng sinh học đường uống của azithromycin khoảng 40%. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc đối với dạng viên nang nhưng không làm giảm hấp thu với dạng viên nén. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2 đến 3 giờ. Khi màng não không bị viêm, thuốc khuếch tán kém vào trong dịch não tủy.

Azithromycin phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể, và nồng độ trong mô cao hơn trong máu nhiều lần.

Một lượng nhỏ azithromycin bị khử methyl trong gan, được thải trừ qua mật dưới dạng không đổi và một phần dưới dạng chuyển hóa. Khoảng 6% liều uống thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 68 giờ.

Dược động học ở các đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: Sau khi dùng liều đơn 1g azithromycin, nồng độ C_max và AUC_0-120 tăng lên 5,1% và 4,2%, kết quả thu được từ một nghiên cứu so sánh ở nhóm bệnh nhân bị suy thận vừa và nhẹ (tỷ lệ lọc cầu thận khoảng 10 – 80 ml/phút) với nhóm có chức năng thận bình thường (GFR > 80 ml/phút). Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng, giá trị trung bình của C_max và AUC_0-120 tăng 61% và 33% so với nhóm bệnh nhân bình thường. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan: Không có dữ liệu cho thấy có sự thay đổi nồng độ azithromycin trong huyết tương ở nhóm bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan vừa và nhẹ so với nhóm bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Ở nhóm bệnh nhân này, phục hồi azithromycin trong niệu đạo dường như tăng lên để bù cho lượng giảm ở độ thanh thải của gan.
• Bệnh nhân lớn tuổi: Dược động học của azithromycin ở bệnh nhân lớn tuổi cũng tương tự như của nhóm bệnh nhân trẻ tuổi; tuy nhiên, ở nhóm bệnh nhân nữ cao tuổi, mặc dù nồng độ đỉnh cao (tăng khoảng 30 – 50%) nhưng không thấy có sự tích tụ đáng kể.
• Trẻ em: Theo nghiên cứu dược động học ở trẻ em từ 4 tháng đến 15 tuổi khi dùng thuốc dạng bào chế viên nang, thuốc cốm hoặc bột pha hỗn dịch uống, dùng liều 10 mg/ kg vào ngày thứ nhất và liều 5 mg/kg vào các ngày từ thứ 2 đến thứ năm tiếp theo, nồng độ C_max đạt được nhỏ không đáng kể thấp hơn người lớn, ở trẻ em từ 0,6 đến 5 tuổi và sau 3 ngày dùng thuốc nồng độ C_max đạt được là 224 ug/l và 383 ug/l liều cho nhóm 6 – 15 tuổi. Nửa đời pha cuối cùng (t_1/2) ở nhóm trẻ em lớn hơn thì nằm khoảng 36 giờ, đây là khoảng mong đợi của người lớn.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm macrolid.

Mã ATC: J01FA10.

– Azithromycin là một kháng sinh có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, hay còn gọi là azalid, được dùng trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn khác nhau gây ra do các chủng nhạy cảm với thuốc. Azithromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom, làm ngăn cản quá trình tổng hợp protein, và do vậy ức chế sự tăng trưởng tế bào vi khuẩn.

– Các vi khuẩn gây bệnh thường nhạy cảm với azithromycin bao gồm:

• Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Một số chủng vi khuẩn Gram dương khác cũng đáp ứng với azithromycin bao gồm Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus và Propionibacterium acnes.
• Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae, parainfluenzae, và ducreyi, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, và parapertussis; Neisseria gonorrhoeae và Campylobacter sp.. Ngoài ra, azithromycin cũng có hiệu quả với Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae và hominis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Chlamydia trachomatis và Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi. E. coli, Salmonella enteritidis và Salmonella typhi, Enterobacter, Aeromonas hydrophila, Klebsiella ít nhạy cảm hơn với azithromycin.

– Nhìn chung, azithromycin tác dụng trên Streptococci và Staphylococci yếu hơn một chút so với erythromycin nhưng lại mạnh hơn trên một số vi khuẩn Gram âm trong đó có Haemophilus influenzae.

– Azithromycin cho thấy có kháng chéo với các chủng Gram dương đề kháng với erythromycin kể cả Streptococcus faecalis (Enterococcus) và hầu hết các chủng Staphylococci kháng methicillin.

– Các chủng Gram âm thường kháng azithromycin là Proteus, Serratia, Pseudomonas aeruginosa và Morganella.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Mô tả sản phẩm: Viên nén bao phim dài, màu trắng, một mặt trơn, một mặt có khắc số 250.

– Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược phẩm Glomed.