1. Thành phần

Mỗi viên nén Glimepiride TV.pharm 2mg chứa:

– Glimepirid 2mg.

– Tá dược (Lactose, Manitol, PEG 6000, PVP K30, Màu vàng tartrazin, Màu đỏ Alura, Màu xanh patent, Disolcel, DST, Magnesium stearat) v.đ. 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

Glimepirid được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân. Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Liều dùng tùy thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn.

– Liều khởi đầu nên là 1 mg/lần/ngày. Sau đó, cứ mỗi 1-2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng liều thêm 1 mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết.

– Liều tối đa của glimepirid là 8 mg/ngày. Thông thường người bệnh đáp ứng với liều 1 – 4 mg/ngày, ít khi dùng đến 6 hoặc 8 mg/ngày. Liều cao hơn 4 mg/ngày chỉ có kết quả tốt hơn ở một số trường hợp đặc biệt.

– Thường uống thuốc 1 lần trong ngày, vào trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

– Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai, với khoảng nửa cốc nước.

– Không bao giờ được uống bù một liều đã bị quên không uống. Nếu phát hiện đã dùng một liều quá lớn hoặc uống dư một liều, phải báo ngay cho thầy thuốc giải quyết trước khi xuất hiện các biểu hiện quá liều.

– Phải điều chỉnh liều trong các trường hợp sau:

+ Nếu sau khi uống 1mg glimepirid mà đã có hiện tượng hạ glucose huyết thì người bệnh đó có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.

+ Khi bệnh được kiểm soát, glucose huyết ổn định, thì độ nhạy cảm với insulin được cải thiện, do đó nhu cầu glimepirid có thể giảm sau khi điều trị được một thời gian. Cần thay đổi liều glimepirid để tránh bị tụt glucose huyết khi:

+ Cân nặng của người bệnh thay đổi.

+ Sinh hoạt của người bệnh thay đổi.

+ Có sự kết hợp với thuốc hoặc các yếu tố có thể làm tăng hoặc giảm glucose huyết.

– Suy giảm chức năng gan, thận:

+ Trường hợp suy giảm chức năng thận: Liều ban đầu chỉ dùng 1 mg/1 lần/ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 22 ml/phút, thường chỉ dùng 1 mg/1 lần mỗi ngày, không cần phải tăng hơn.

+ Trường hợp suy giảm chức năng gan: Liều dùng chưa được nghiên cứu.

– Nếu suy thận hoặc suy gan nặng, phải chuyển sang dùng Insulin.

– Chuyển từ thuốc khác chữa đái tháo đường sang glimepirid:

+ Liều khởi đầu: 1 mg/ngày, rồi tăng liều dần như trên, dù người bệnh đã dùng đến liều tối đa của thuốc chữa đái tháo đường mà trước đây đã dùng. Nếu thuốc dùng trước đó có thời gian tác dụng kéo dài (như clorpropamid), hoặc có tương tác cộng hợp với glimepirid, có thể phải cho người bệnh nghỉ thuốc trong một thời gian (1,2 hoặc 3 ngày tùy theo thuốc trước đó).

– Dùng phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon:

+ Khi dùng glimepirid đơn độc mà không kiểm soát được glucose huyết nữa, thì có thể dùng phối hợp với metformin hoặc glitazon. Cần điều chỉnh liều, bắt đầu từ liều thấp của mỗi thuốc, sau đó tăng dần lên cho đến khi kiểm soát được glucose huyết. Khi sử dụng đồng thời glimepirid và metformin, các nguy cơ tụt đường huyết liên quan đến glimepirid vẫn tiếp tục và có thể tăng lên. Cần phải thận trọng.

– Dùng phối hợp glimepirid và insulin:

+ Sau khi dùng glimepirid được một thời gian, nếu dùng glimepirid đơn độc 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết, thì có thể phối hợp thêm với insulin, bắt đầu từ liều insulin thấp, rồi tăng dần cho đến liều kiểm soát được glucose huyết. Khi kết quả đã ổn định, cần giám sát kết quả phối hợp thuốc bằng cách theo dõi glucose huyết hàng ngày.

– Quá liều

* Triệu chứng

– Quá liều dẫn đến hiện tượng cơn tụt glucose huyết: Nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác, dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn tụt glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống triệu chứng mới xuất hiện.

* Xử trí

– Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường trắng 20-30g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau khoảng 15 phút lại cho uống một lần, cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.

– Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm ngay 50ml dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó, phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10-20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24-48 giờ, vì rất dễ xuất hiện tụt glucose huyết tái phát. Nếu nặng quá, có thể cho glucagon 1mg tiêm dưới da hoặc bắp thịt. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.

4. Chống chỉ định

– Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 1), nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.

– Người bị suy thận nặng, suy gan nặng, người có thai hoặc muốn có thai, người nuôi con bú. Riêng người cho con bú, nếu ngừng cho con bú thì có thể dùng glimepirid.

– Mẫn cảm với glimepirid, người đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid, hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết. Khi xảy ra tụt glucose huyết, cần thực hiện như ở mục “Quá liều và xử trí”.

* Thường gặp (ADR > 1/100):

– Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, cảm giác đầy tức ở vùng thượng vị, đau bụng, ỉa chảy.

– Mắt: Khi bắt đầu dùng, thường có rối loạn thị giác tạm thời, do sự thay đổi về mức glucose huyết.

* Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

– Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.

– Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

– Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.

– Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

– Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.

– Da: Mẫn cảm với ánh sáng.

Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lý

– Glimepirid là một sulfonamid dùng đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sultonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo Langerhans của tuyến tụy.

– Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng của tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP lại. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào. Việc tăng nồng độ ion calci trong tế bào sẽ kích thích sự giải phóng insulin ra khỏi tế bào.

– Ngoài ra, glimepirid cũng còn có tác dụng ngoài tụy. Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại vi đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan. Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose qua màng tế bào cơ và tế bào mỡ.

– Chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ, nhưng chỉ đóng góp một phần nhỏ vào tác dụng hạ glucose huyết toàn phần.

– Glimepirid có hiệp đồng tác dụng với metformin hoặc với insulin.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

– Glimepirid có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, nhưng tốc độ hấp thu có chậm hơn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ 30 phút sau khi uống thuốc.

– Glimepirid có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 lít) tương tự như thể tích phân bố của albumin. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%) và có độ thanh thải thấp (xấp xỉ 48 ml/phút). Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là 5-8 giờ, nhưng khi dùng liều cao, thời gian bán thải sẽ dài hơn.

– Glimepirid chủ yếu bị chuyển hóa ở gan. 58% các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu và 35% qua phân. Trong nước tiểu, không thấy glimepirid còn ở dạng chưa chuyển hóa. Hai dẫn chất hydroxy và carboxy của glimepirid đều thấy trong phân và nước tiểu.

– Glimepirid bài tiết được qua sữa trong nghiên cứu ở động vật, thuốc qua được hàng rào nhau-thai, nhưng qua hàng rào máu-não rất kém.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén

– Bảo quản

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

TV.Pharm