1. Thành phần

• Irbesartan 150 mg.
• Tá dược: Lactose, Polyvinyl pyrolidon, Natri stach glycoglat, Talc, magnesi stearat vừa đủ 1 viên.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Tăng huyết áp động mạch vô căn, đặc biệt cho những trường hợp dùng thuốc ức chế enzym chuyển bị ho và để giảm nguy cơ bị đột quỵ ở người bị phì đại thất trái.
• Bệnh thận do đái tháo đường typ 2 có tăng huyết áp.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

• Liều lượng của irbesartan phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.
• Người lớn: Liều khởi đầu và duy trì thông thường hàng ngày là 150 mg/lần/ngày, có thể uống trong, trước hoặc sau bữa ăn. Nếu liều 150 mg/lần/ngày không đủ để kiểm soát huyết áp thì có thể tăng liều lên 300mg/ngày hoặc dùng thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác. Ví dụ nếu kết hợp irbesartan với một thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid sẽ thu được một tác dụng hạ huyết áp cộng hợp.
• Với người già trên 75 tuổi: Liều 75 mg/ lần/ngày.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những người bệnh suy thận. Với những người bệnh phải lọc máu liều khởi đầu là 75 mg/ngày.
• Trong điều trị bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều 150 mg x 1 lần/ngày, tăng đến liều 300 mg x 1 lần/ngày như là liều duy trì.
• Giảm thể tích máu: Khi bị giảm thể tích máu hoặc mất nước và muối thì cần khắc phục những hiện tượng này trước khi dùng irbesartan.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân có suy gan nhẹ hoặc vừa. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng với suy gan nặng.
• Trẻ em: Irbesartan chưa xác định được về tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em.

– Quá liều

• Triệu chứng: Liều tới 900 mg/ngày dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất cứ một dấu hiệu độc tính cấp nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng nhiều khả năng xảy ra là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp chậm cũng có thể xảy ra.
• Xử trí: Chưa có liệu pháp đặc hiệu trong điều trị quá liều irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi nghiêm ngặt, điều trị triệu chứng và trợ lực. Một số biện pháp có thể áp dụng như gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng cách lọc máu. 

4. Chống chỉ định

• Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
• Phụ nữ có thai ở giai đoạn 2, 3 của thai kỳ hoặc đang cho con bú.
• Phối hợp với các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận có mức lọc cầu thận < 60 ml/phút/1,73m².

5. Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua.

• Chóng mặt, nhức đầu và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng. Tụt huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân bị giảm thể tích máu (ví dụ những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên. Ban da, mề đay, ngứa, phù mạch, tăng enzym gan. Tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp. Tăng creatinin kinase, giảm Hemoglobin.
• Hiếm gặp: Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính, vàng da, suy giảm chức năng gan.

Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Irbesartan là một dẫn chất tetrazol, một chất phong bế thụ thể typ I của angiotensin II (AT₁). Irbesartan ức chế tác dụng sinh lý của angiotensin II, kể cả tác dụng tiết aldosteron và co mạch, do ức chế chọn lọc thụ thể AT₁ của angiotensin II ở nhiều mô, bao gồm cả tuyến thượng thận và cơ trơn thành mạch.
• Thuốc làm hạ huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống một liều cao hơn 300mg/1 lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp biểu hiện trong vòng 1 – 2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp lại dần dần trở lại trị số ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh nặng đột ngột khi ngừng thuốc.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Irbesartan hấp thu nhanh qua ống tiêu hoá với sinh khả dụng từ 60 – 80%. Thức ăn không làm thay đổi nhiều tính sinh khả dụng của thuốc. Ở người già, dược động học có sự thay đổi: AUC và Cmax tăng đáng kể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau một liều uống. Irbesartan liên kết 96% với protein huyết tương. Nồng độ thuốc trong máu đạt đến trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc. Thể tích phân bố là 53 – 93 lít. Thuốc có tích lũy, chuyển hoá một phần ở gan, chủ yếu qua cytochrome P450 2C9 để tạo thành các sản phẩm không có hoạt tính. Irbesartan và các chất chuyển hóa được thải trừ qua mật và nước tiểu. Thời gian bán thải là 11 – 15 giờ. Chạy thận nhân tạo không loại bỏ được thuốc.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nén.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Công ty Liên doanh Meyer-BPC.